小檗鹼

小檗鹼（INN：berberine）又稱黃連素于浩,杜建玲.小檗碱的药理作用及机制的研究现状[J].中国现代应用药学, 2020, 037(004):501-507.DOI:CNKI:SUN:XDYD.0.2020-04-025.付明耀.小檗碱(黄连素berberine BR)的药理作用及临床应用[J].中华今日医学杂志, 2004, 4(3):3.，是从小檗科植物黄芦木（小檗，Berberis amurensis）中分离得到的一种苄基异喹啉生物碱（enzylisoquinoline alkaloid），其化学结构属于季铵盐，化学式C20H18NO4+，有抗菌、止泻、消炎等效果。小檗碱除了存在于小檗科，另外罂粟科、毛莨科、芸香科和防己科等植物也可含有此成分李学哲,朴惠顺.小檗碱的提取工艺及药理作用研究进展[J].延边大学医学学报(4):314-317。

从乙醚中可析出黄色针状晶体；熔点145°C；能缓慢溶解于冷水（1∶20）或冷乙醇（1∶100），在热水或热乙醇中溶解度比较大，难溶于苯、乙醚和氯仿。其盐类在水中的溶解度都比较小，例如盐酸盐为1∶500，硫酸盐为1:30。它存在于中药黄连、黄柏、三颗针等许多植物中。它的提取方法有酸水法、石灰乳法的几种，网络上均有报道.

由于其黄色素性质，生的 Berberis（小檗）材料曾经普遍用于染色羊毛、皮革和木材。在紫外线下，小檗碱呈现强烈的黄色荧光，使其在组织学中可用于染色肥大细胞中的肝素。作为天然染料，小檗碱的国际颜料索引编号为75160。

 医学用途 
在中国是用于腹泻的非处方药，说明书称对大肠杆菌和痢疾杆菌有较好的作用，对其他则是只有弱抑菌作用。对霍乱无效。

中国也用于组合三联抗生素疗法清除幽门螺旋杆菌感染，称作四联疗法。四联疗法的成功率为87%，相比三联疗法对照组的71%有显著提升。还有配合阿莫西林和抗酸药作“三联疗法”的。

对于血糖和血脂的效果仍需要更多研究确认。美国市场上作为膳食补充剂售卖的本品，含量一致性较差。

 药理 

 代谢动力学 
口服的吸收率差。这不会影响作为肠内抗菌剂的效果，但是对于尝试获取系统性（全身）的药效是阻碍。

註：體內會代謝berberine為其他形式，所以腦中也測得到，首過不等於無效只是原形吸收率差被轉化為其他形式

 不良反应 
人类长期服用会导致消化道胀气、腹泻。在大鼠模型中可以复现，原因似乎是扰乱肠道菌群。

 禁忌 
溶血性贫血和G6PD缺乏症患者禁用。

 药物相互作用 
抑制CYP3A4，可减缓药物代谢。因此对于肾移植者，会提高环孢素的血药浓度；对于使用咪达唑仑的健康受试者，也会提高血药浓度。CYP3A4涉及的药物众多。

 药效动力学 
 1. 抑菌作用 
小檗碱具有广谱抗菌活性，对表皮葡萄球菌、脑膜炎奈瑟菌、大肠杆菌有很强的抑菌活性，对霍乱、贾第虫、志贺氏菌（从支序分类上是大肠杆菌一种）、沙门氏菌疗效独特。小檗碱能够与细菌体内的辅酶磷酸吡哆醛竞争酪氨酸脱羧酶、色氨酸酶上的酶蛋白，产生不可逆抑菌作用； 抑制细菌内糖代谢过程中的丙酮酸氧化，使细菌对维生素AT 和烟酰胺等的利用受到限制达到抑菌效果；抑制细菌体内的NDA、ＲNA、蛋白质和类脂的合成，从而干扰细菌的繁殖。

 制备 
小檗碱传统的提取方法主要有酸水提取法、碱水提取法、乙醇提取法等。

 参考和引用 

Category:生物鹼
Category:季铵盐
Category:芳香醚
Category:CYP2D6抑制剂
Category:CYP3A4抑制剂
Category:芳香化酶抑制剂
Category:苄基异喹啉生物碱