可的松

可的松（cortisone）又称可體松，俗称皮质素，与皮質醇都屬於腎上腺皮質激素之中的糖皮質激素，化学学名：17-羟-11脱氢皮质（甾）酮。此术语也泛指肾上腺皮质激素型药物。

 发现和历史
1929年，美国明尼苏达州立大学，梅奥医院药剂系主任菲利普·肖瓦特·亨奇（英文：Philip Showalter Hench）发现他的類風濕性關節炎的病人，自从得了黄疸病以后，類风湿性关节炎会不药而愈。还有患关节炎的妇女如果怀了孕，她的关节炎的症状便会减轻。他断定关节炎与一定与某种内分泌物质有关，这种物质其实就是可的松。

二次大战期间，参战双方的科学家都对可的松感兴趣。他们认为，可的松有助于缓解战争带来的情绪压抑。还可以缓解空军飞行员的高空缺氧。但是当时的技术不能大批量生产可的松。

1948年，默克制药公司（英文：Merck & Co.）首先进行了可的松的商业生产。1948年7月26日，亨奇使用100毫克可的松，成功地使類风湿性关节炎的患者的病情明显好转。在此之前，一直没有发现任何对類风湿性关节炎有效的药物。

1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由于发现肾上腺皮质激素（可的松）及其结构和生理效应，他与爱德华·卡尔文·肯德尔、塔德乌什·赖希施泰因共同获得了1950年诺贝尔生理学或医学奖。

药物特性
性征
可的松自身无活性，在体内代谢生成氢化可的松才能起作用。
还带有一定程度的盐皮质激素样作用。
药代动力
醋酸可的松口服很容易在胃肠道吸收，大约1小时血浓达到最高。
很快在肝内代谢成为有活性的氢化可的松，到达血浆生物学作用的半衰期只有30分钟。
肌肉注射则比口服吸收慢得多。

适应症
肾上腺皮质功能减退症。
用法用量
用量
口服：每次12.5～25毫克，每日25～100毫克；
肌内注射25～125毫克/次，每日1～2次。
规格
片剂：5毫克、10毫克、25毫克。
混悬剂：50毫克／2毫升。或者250毫克／10毫升，供肌肉注射使用。

不良反应
糖皮质激素小剂量用于替代治疗时无不良反应，但大剂量使用或者长期使用会有以下不良反应：
静脉给予大剂量可的松，易引起全身性过敏反应：气短，面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，胸闷，荨麻疹或者喘鸣等；
长期用药可引起以下副作用：
庫興氏症候群面容和体态；
体重异常增加；
下肢浮肿、紫纹；
易出血、创口愈合不良；
痤疮；
妇女月经紊乱；
肱或股骨头缺血性坏死；
骨质疏松或骨折；
肌无力、肌萎缩；
低血钾综合征；
恶心、呕吐；
胰腺炎；
消化性溃疡或肠穿孔；
儿童生长受到抑制；
青光眼、白内障；
良性颅内压升高综合征；
糖耐量减退和糖尿病加重。
患者还可出现精神症状：欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍，也可表现为抑制。
下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制。
停药后综合征可有以下各种不同的情况：
下丘脑-垂体-肾上腺功能减退；
停药后原来疾病已被控制的症状重新出现；
糖皮质激素的依赖综合征。

禁忌
孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿应当避免使用，或咨询处方医师服用。

参见

医学
药理学
糖皮质激素

Category:皮质类固醇

註釋

参考资料

扩展阅读

Merck Index, 11th Ed., 2533.
Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. 
Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.

外部链接
可的松：神奇的药物（英文）