呋塞米

呋塞米（INN：furosemide）著名商品名為 Lasix（來適泄），是一種袢利尿劑（環利尿劑），用於治療因心臟衰竭、肝硬化或腎病變引起的水腫，也可用於治療高血壓。

呋塞米商品名“Lasix”源于 last six (hours)——表明它能持续6小时作用。与其它袢利尿药一样，呋塞米能抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共转运体，从而破坏正常的肾脏髓质的渗透压梯度，从而削弱髓袢降支细段对水的重吸收，从而增加尿液量。此外据文献，呋塞米还是一种非竞争性GABA-A亚型受体阻滞剂。

此藥物可經靜脈注射或口服方式給藥，也有皮下注射及肌肉注射製劑。靜脈注射只需5分鐘即可發揮效果，口服的則在一小時內就會被代謝，產生利尿作用的時間通常也在1小時內。 

使用後常見副作用有姿位性低血壓（一般發生在久坐起身或是從躺臥轉為站立時出現的暈眩）、耳鳴、對陽光過敏等，潛在的嚴重副作用則有電解質不平衡、低血壓以及喪失聽力。用藥期間，建議定時接受血液檢查（檢測血清電解質，特別是鉀含量、血清二氧化碳、肌酸酐、尿素氮及肝臟和腎臟的功能）。應密切注意發生的可能性 。 

呋塞米的作用機制是減少腎臟對鈉的再吸收。注射呋塞米常見的副作用有低血鉀、低血壓以及頭暈 。由于容易导致低钾血症，袢利尿药逐渐与钾或保钾利尿药制成复合制剂联合应用。

呋塞米於1959年取得專利，並於1964年取得核准用於醫療用途，它已列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基本醫療體系最重要的藥物之一。在開發中國家，單日劑量的批發價約在0.004到0.02美元左右，在美國，呋塞米以通用名藥物形式販售，單日劑量約在0.15美元之譜 。此藥物於2022年是美國排名第24最常受到開立的處方藥，累計處方箋的數量超過2,300萬張。它在2020/21年是國民保健署 (英格蘭)排名第20位最常被開立處方的藥物。因為呋塞米有遮蓋其他用藥痕跡之疑慮，世界反運動禁藥機構（WADA）將其列入體育禁藥名單。此外，呋塞米也被用來預防及治療賽馬用馬匹的

醫療用途

 水肿性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)；
 高血压；
 联合应用于脑/肺水肿有必要快速利尿时；
 严重的高钙血症，与补水联合应用。

呋塞米主要用於治療水腫，在部分同時患有腎臟或心臟功能障礙的高血壓病例中也有應用。由於其有抗血管收縮和利尿雙重效果，對於大多數因充血性心臟衰竭引起的水腫患者，呋塞米通常被視為首選藥物 。然而有研究顯示在改善心臟衰竭症狀方面可能較呋塞米更有效，並有助於降低心臟衰竭再住院率，且兩者在死亡風險上並無顯著差異。此外托拉塞米也可能比呋塞米更安全。研究也發現讓心臟衰竭患者自行進行皮下注射呋塞米，能有效減少住院次數，進而大幅降低醫療支出。

呋塞米還可用於治療肝硬化、腎功能不全和腎病症候群。此外，在需要快速利尿的腦部或肺部水腫情況下，它也作為輔助療法（通常以靜脈注射方式給藥）。同時，呋塞米也與足夠的補水措施併用，以處理嚴重的高血鈣症。

腎臟疾病
對於患有低白蛋白血症的慢性腎臟疾病患者，通常會將呋塞米與白蛋白合用以促進排尿。這種組合也用於治療腎病症候群引起的水腫。

其他資訊
呋塞米主要經由腎臟的腎小管分泌排出。當個體的腎功能受損時，其清除率會降低，進而增加不良反應的風險。建議年長患者使用較低的起始劑量以減少副作用，而在腎衰竭患者中可能需要較高的劑量。

口服呋塞米後1小時內開始作用（靜脈注射後，藥效高峰在30分鐘內發生）。口服給藥後的利尿作用通常在6-8小時內完成，但個體間差異很大。

不良反應
呋塞米也可能因引起高尿酸血症而導致痛風。高血糖也是常見的副作用。
塞米容易導致血清鉀濃度過低，和所有袢利尿劑的作用相似，因此出現與鉀鹽或是阿米洛利聯合的複方藥製劑（例如）。其他因使用呋塞米而可能發生的電解質異常有低血鈉、、低鎂血症和低鈣血症。

許多針對心臟衰竭治療的研究指出，長期服用呋塞米可能會造成程度不一的腳氣病（硫胺（維生素B1）缺乏），因此建議同時進行補充硫胺。

呋塞米是一種已知的藥物，主要是引起暫時性聽力喪失，但也有可能會造成永久性損害。研究顯示與呋塞米相關的聽力喪失案例似乎與快速靜脈注射、高劑量、合併腎臟疾病以及同時使用其他耳毒性藥物有關。然而，一項最新的長期追蹤研究發現，長期（超過10年）使用袢利尿劑的受試者，較未使用者的聽力喪失風險會顯著增加（40%），進行性聽力喪失的風險也增加33%。這提示袢利尿劑對聽力的長期影響可能比過去所認為的更嚴重，需要進行更多相關研究。

此外，使用呋塞米還需注意其、磺胺類藥物過敏風險，以及大劑量可能導致游離甲狀腺激素作用增強。

交互作用
呋塞米可能與以下藥物產生交互作用Brand name:Lasix - Generic name: Furosemide  Prescription Drug Information, Side Effects - PDRHealth：

乙醯水楊酸（阿斯匹靈）和其他水楊酸鹽
其他利尿劑（例如、氫氯噻嗪）
與其他抗高血壓藥產生協同作用（例如）
斯克拉非（又稱硫糖鋁）

呋塞米與下列藥物可能存在的危險交互作用：

鎮痛藥
抗心律不整藥
抗生素
抗憂鬱藥

抗真菌藥
抗高血壓藥
抗精神病藥
阿托莫西汀
強心苷
環孢素
含鋰藥物

作用機轉

呋塞米與其他袢利尿劑類似，作用機制是抑制位於腔側的鈉鉀氯共轉運蛋白。呋塞米透過與此轉運蛋白結合，阻止對鈉、氯和鉀離子的再吸收，進而增加它們在尿液中的排泄量。

呋塞米對遠曲小管的作用不受碳酸酐酶或醛固酮抑制的影響，它同時也破壞腎臟皮髓質滲透梯度，並阻斷正性和負性。

此外，呋塞米也是一種非競爭性，且針對特定亞型的GABAA受體阻斷劑。研究顯示，在微摩爾濃度下， 呋塞米能可逆地拮抗α6β2γ2受體（一種GABAA受體亞型）引起的GABA電流，但對α6β2γ2受體沒影響。在人類發育過程中，微小的顆粒細胞（小腦顆粒神經元）中α6β2γ2 受體的表達增加，這與它們對呋塞米敏感性提高有關。

藥物動力學
生物利用度：47 – 70%
蛋白質結合率：91 – 99%
排泄：
60 – 90%經尿液
53.1 – 58.8%以藥物原形經尿液排泄
7 – 9%經糞便排泄
6 – 9%經膽汁排泄
達到最大血藥濃度所需時間：
靜脈注射 0.3小時
口服藥液 0.83小時
口服片劑 1.45小時

食物對呋塞米口服製劑的藥物動力學沒有顯著影響AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Furosemide. American Society of Health-System Pharmacists; 2004: 2260-4.。

尚未發現血漿中呋塞米濃度與其療效之間存在直接關係。療效取決於尿液中的藥物濃度。

名稱
此藥物的國際非專有藥名和均為"furosemide"。之前的英國藥典名稱為"frusemide"。

呋塞米於市場上的商品名稱眾多，如Aisemide、Apo-Furosemide、Beronald、Desdemin、Discoid、Diural、Diurapid、Dryptal、Durafurid、Edemid、Errolon、Eutensin、Farsiretic、Flusapex、Frudix、Frusemide、Frusetic、Frusid、Fulsix、Fuluvamide、Furantril、Furesis、Furix、Furo-Puren、Furon、Furosedon、Fusid.frusone、Hydro-rapid、Impugan、Katlex、Lasilix、Lasix、Lodix、Lowpston、Macasirool、Mirfat、Nicorol、Odemase、Oedemex、Profemin、Rosemide、Rusyde、Salix、Seguril、Teva-Furosemide、Trofurit、Uremide和Urex。

獸醫用途

呋塞米也被用來預防及治療賽馬的運動型肺出血。

此藥物也用於治療馬匹的肺水腫、充血性心臟衰竭（與其他藥物合用）以及過敏反應。雖然它能增加腎臟的血液循環，但無助於改善腎功能，因此不建議用於治療腎臟疾病。

此外，它也用於治療貓和狗的充血性心臟衰竭（肺水腫、胸腔積液和/或腹水）。

馬匹注射呋塞米後，可持續36至72小時在其尿液中檢測到。大多數馬術組織都禁用此藥。

美國主要賽馬場禁止參賽的馬匹在比賽期間使用呋塞米。

 參考文獻 

 延伸閱讀 
 Aventis Pharma (1998). Lasix Approved Product Information. Lane Cove: Aventis Pharma Pty Ltd.


外部連結 

 Lasix and horse bleeding
furosemide 40mg-國軍臺中總醫院 藥劑科

分類:腎毒素
分類:GABAA受體負向變構調節劑
Category:有机氯化合物
Category:邻氨基苯甲酸
Category:碳酸酐酶抑制剂
Category:应急医学用化学物质
Category:氯代芳烴
Category:马用药
Category:甘氨酸受體拮抗劑
Category:袢利尿剂
Category:N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂
Category:赛诺菲
Category:磺胺
Category:世界反兴奋剂机构禁用物质
Category:世界卫生组织基本药物
Category:RTT
Category:2-呋喃基化合物