肽类激素

肽类激素（）是由肽分子组成的激素。这些激素影响包括人类在内的动物的内分泌系统。 大多数激素分为氨基酸类激素（胺、肽或蛋白质）和类固醇激素。氨基酸类激素是水溶性的，通过第二信使系统作用于靶细胞；而类固醇激素是脂溶性的，它们扩散穿过细胞膜，直接与细胞核中的细胞内受体相互作用。

与其他肽类一样，肽类激素在细胞内由氨基酸合成，其合成过程基于mRNA转录本，而mRNA转录本则来源于细胞核内的DNA模板。最初的前体，即，在内质网中进行加工。这一过程包括去除N端信号肽，在某些情况下还会进行糖基化，最终生成激素原。这些激素原随后被包装到分泌囊泡中，储存起来，并在特定刺激（例如细胞内Ca2+和cAMP水平升高）的作用下通过胞吐作用释放。

激素原通常含有额外的氨基酸序列，这些序列对于其正确折叠是必需的，但并非激素活性所必需的。特定的内肽酶会在分泌前切割激素原，生成成熟的、具有生物活性的激素。肽类激素进入血液后，会遍布全身，并与靶细胞膜上的特定受体结合。

有些神经递质的分泌和释放方式与肽类激素类似，某些“神经肽”既在神经系统中发挥神经递质的作用，又在血液中发挥激素的作用。

当肽类激素与细胞表面的受体结合时，它会激活细胞质内的第二信使 ，从而触发信号转导通路，最终导致特定的细胞反应。

最小的肽类激素可由三个氨基酸组成，如促甲状腺激素释放激素（，TRH）。多数肽类激素可由十几个、几十个或乃至上百及几百个氨基酸组成。肽类激素的主要分泌器官是下丘脑及脑垂体，在其他一些器官中，如胃肠道、脑组织、肺及心脏中也发现一些内源性肽类激素，多数处于研究阶段。

分类
肽类激素按分子量大小分为多肽激素和蛋白质激素，两者无明显界限，一般认为地把分子量高于5000的称为蛋白质激素。

制备
肽类激素可用脏器为原料提取或用全合成法制得。大分子的蛋白质激素，目前只能依靠天然来源，20肽左右的多肽激素的全合成法则越来越重要。组合化学是肽类激素药物研究的重要方法。

书写
在书写多肽的一级结构时，按照国际惯例将氨基酸的英文名缩写，自左至右排列，左为氨基末端(N-末端)，右边为羰基末端(C-末端)。
不少多肽类激素独有环状结构，它们通过肽键或通过半胱氨酸的巯基成二硫键而环合，从环状接头的氨基酸作为第一个氨基酸。
参见图示

性质
当构成多肽激素中有多官能团氨基酸时，分子中会有自由氨基、胍基或羧基，此时整个多肽激素表现出有碱性或酸性。有时分子中有巯基、酚羟基存在，可表现出与金属离子螯合的倾向。
氨基酸形成肽键后分子中的苯环(如Tyr酪氨酸)或杂环(如Trp色氨酸、His组氨酸)可以表现出紫外吸收，可用以鉴定。组成多肽的天然氨基酸是L-构型，它们有旋光性。
多肽激素药物在胃肠道中难以吸收，且会受酶的作用而失活，一般不做口服用药。

常见多肽类激素
胰岛素 Insulin
由51个氨基酸组成，化学结构
有降血糖作用，用於治疗糖尿病
降钙素 Calcitonin
由32个氨基酸组成
可降低血钙，用於治疗骨质疏鬆症
人類絨毛膜促性腺素 Human Chorionic Gonadotropin
一种糖蛋白
促性腺激素，用於不孕症、功能性子宫出血、先兆流产及男性性功能减退
促黄体激素释放激素(戈纳瑞林) Luteinizing Hormone Releasing Hormone(Gonadorelin)
特异性刺激垂体前葉腺体释放和合成促黄体激素(Luteinizing Hormone)
大剂量时刺激垂体释放和合成促卵泡激素(Follicle-Stimulating Hormone)
催产素(缩宫素) Oxytocin
能收缩子宫，促进排卵
用于引产、產後出血和子宫复原及催乳
抗利尿激素 Vasopressin
能收缩小动脉和毛细血管，升高血压
用於產後出血、消化道出血及尿崩等
促肾上腺皮质激素 AdrenoCorticoTropic Hormone(Corticotropin)
刺激肾上腺皮质合成和分泌皮質類固醇
生长激素 Somatopropin
刺激生长，用於内源性生长激素分泌不足的侏儒儿童
抗米勒管激素  (AMH)

参见
激素
药物列表

参考文献


Category:蛋白质