Finerenone

Finerenone (INN, USAN) (tên mã phát triển BAY-94-8862) là một loại thuốc chống dị ứng không steroid trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III để điều trị suy tim mạn tính . Nó có ái lực tương đối ít hơn với các thụ thể hoóc-môn steroid khác so với các thuốc kháng vi-rút có sẵn như eplerenone và spironolactone, điều này sẽ dẫn đến ít tác dụng phụ như gynaecomastia, bất lực và ham muốn thấp 

 Dược lý 
Finerenone ngăn chặn các thụ thể mineralocorticoid, làm cho nó trở thành thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali.

Bảng này so sánh nồng độ ức chế (chặn) (IC 50, đơn vị: nM) của ba loại thuốc kháng vi trùng. Ức chế thụ thể khoáng chất chịu trách nhiệm cho hành động mong muốn của thuốc, trong khi đó ức chế các thụ thể khác có khả năng dẫn đến tác dụng phụ. Giá trị thấp hơn có nghĩa là ức chế mạnh hơn.    
 Spironolactone  Eplerenone  Finerenone  Thụ thể mineralcorticoid  24  990  18  Thụ thể glucocorticoid  2400  22.000  > 10.000  Thụ thể androgen  77  21.200  > 10.000  Thụ thể progesterone  740  31.200  > 10.000 
Các loại thuốc được liệt kê ở trên có ái lực không đáng kể đối với thụ thể estrogen.     
[ <span title="This claim needs references to reliable sources. (May 2017)">cần dẫn nguồn</span> ]
Finerenone hoạt động như một chất đối kháng với các thụ thể mineralocorticoid chứa đột biến S810L, không giống như các chất ức chế MR truyền thống khác như spironolactone và eplerenone hoạt động như chất chủ vận.

 Hóa học 
Không giống như antimineralocorticoids hiện được bán trên thị trường, finerenone không phải là một steroid mà là một dẫn xuất dihydropyridine.

 Nghiên cứu 
Thuốc cũng đang được nghiên cứu trong các thử nghiệm đầu tiên để điều trị bệnh thận đái tháo đường.

 Xem thêm 

 Danh sách các tác nhân nội tiết tố điều tra § Khoáng chất 
 Apararen 
 Esaxerenone

Tham khảo

 Liên kết ngoài 

 Finerenone - AdisInsight

Thể loại:Ether phenol