Amlexanox

Amlexanox (tên thương mại Aphthasol) là một chất điều hòa miễn dịch chống viêm được sử dụng để điều trị loét miệng tái phát (loét canker) và (ở Nhật Bản) một số tình trạng viêm. Thuốc này đã bị ngưng sử dụng ở Mỹ 

 Sử dụng trong y tế 
Amlexanox là thành phần hoạt chất trong điều trị tại chỗ phổ biến đối với loét miệng tái phát (loét miệng),Gonsalves WC, Chi AC, Neville BW (February 2007). "Common oral lesions: Part I. Superficial mucosal lesions". Am Fam Physician. 75 (4): 501–7. PMID 17323710. làm giảm cả thời gian lành vết thương "Amlexanox". MedlinePlus. Hoa Kỳ National Library of Medicine. February 2009. Truy cập 12 February 2013. và đau.Plewa MC (March 2012). "Pediatric Aphthous Ulcers Treatment & Management". Medscape Reference. Medscape. Truy cập 14 February 2013. Amlexanox 5% dán được dung nạp tốt,"Amlexanox". PubChem. Hoa Kỳ National Library of Medicine. Truy cập 12 February 2013. và thường được áp dụng bốn lần mỗi ngày trực tiếp trên các vết loét. Một đánh giá năm 2011 cho thấy nó là phương pháp điều trị hiệu quả nhất trong tám phương pháp điều trị cho các vết loét tái phát.Bailey J, McCarthy C, Smith RF (October 2011). "Clinical inquiry. What is the most effective way to treat recurrent canker sores?". J Fam Pract. 60 (10): 621–32. PMID 21977491. Nó cũng được sử dụng để điều trị loét liên quan đến bệnh Behçet.Yousefi M, Ferringer T, Lee S, Bang D (July 2012). "Dermatologic Aspects of Behcet Disease Treatment & Management". Medscape Reference. Medscape. Truy cập 14 February 2013.

Tại Nhật Bản, nó được sử dụng để điều trị hen phế quản, viêm mũi dị ứng và viêm kết mạc.Bell J (2005). "Amlexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers". Clin Drug Investig. 25 (9): 555–66. doi:10.2165/00044011-200525090-00001. PMID 17532700.
 Cơ chế hoạt động 
Thuốc là một chất chống viêm, điều hòa miễn dịch  chống dị ứng "Amlexanox". MeSH. Hoa Kỳ National Library of Medicine. 2009. Truy cập 12 February 2013..Elad S, Epstein JB, von Bültzingslöwen I, Drucker S, Tzach R, Yarom N (March 2011). "Topical immunomodulators for management of oral mucosal conditions, a systematic review; Part II: miscellaneous agents". Expert Opin Emerg Drugs. 16 (1): 183–202. doi:10.1517/14728214.2011.528390. PMID 21244328.

Cơ chế hoạt động của nó không được xác định rõ, nhưng nó có thể ức chế viêm bằng cách ức chế giải phóng histamine và leukotrien. Nó đã được chứng minh là ức chế chọn lọc TBK1 và IKK-ε, tạo ra sự giảm cân thuận nghịch và cải thiện độ nhạy insulin, giảm viêm và giảm gan nhiễm mỡ mà không ảnh hưởng đến lượng thức ăn ở chuột béo phì.Reilly SM, Chiang SH, Decker SJ, Chang L, Uhm M, Larsen MJ, Rubin JR, Mowers J, White NM, Hochberg I, Downes M, Yu RT, Liddle C, Evans RM, Oh D, Li P, Olefsky JM, Saltiel AR (February 2013). "An inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-ɛ improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice". Nat. Med. 19 (3): 313–21. doi:10.1038/nm.3082. PMC 3594079. PMID 23396211. Nó tạo ra một sự giảm đáng kể về mặt thống kê của glycated hemoglobin và fructosamine ở bệnh nhân béo phì mắc bệnh tiểu đường loại 2 và bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu Oral, E. A., Reilly, S. M., Gomez, A. V., Meral, R., Butz, L., Ajluni, N.,... & Rus, D. (2017). Inhibition of IKKɛ and TBK1 improves glucose control in a subset of patients with type 2 diabetes. Cell Metabolism, 26(1), 157-170. 

 Hóa học 
Hóa chất này là một loại bột không mùi, màu trắng đến vàng trắng.

Chuẩn bị 5% cho bệnh nhân sử dụng là một miếng dán màu be tuân thủ, và nó cũng có sẵn ở một số quốc gia dưới dạng viên thuốc dính vào vết loét trong miệng.

 Dược động học 
Amlexanox áp dụng cho loét aphthous được hấp thu phần lớn qua đường tiêu hóa; một lượng không đáng kể đi vào máu qua vết loét. Sau liều 100 mg, nồng độ trung bình tối đa trong huyết thanh xảy ra 2,4 +/- 0,9 giờ sau khi sử dụng, với thời gian bán hủy (qua nước tiểu) là 3,5 +/- 1,1 giờ. Với nhiều ứng dụng hàng ngày (bốn liều mỗi ngày), nồng độ huyết thanh trạng thái ổn định xảy ra sau một tuần, không có sự tích lũy xảy ra sau bốn tuần.

 Lịch sử 
Bằng sáng chế cho việc sử dụng nó để điều trị loét aphthous đã được cấp vào tháng 11 năm 1994 cho các nhà phát minh Kakubhai R. Vora, Atul Khandwala và Charles G. Smith, và được giao cho Chemex Cosmetics, Inc.US patent 5362737, Kakubhai R. Vora, Atul Khandwala, Charles G. Smith, "Methods of treating aphthous ulcers and other mucocutaneous disorders with amlexanox",  assigned to Chemex Pharmaceuticals, Inc. 

 Nghiên cứu 
Một đánh giá cho thấy, , các nghiên cứu mạnh mẽ điều tra hiệu quả của nó cùng với các phương pháp điều trị đau nhức khác vẫn cần thiết.Kuteyi T, Okwundu CI (2012). Kuteyi, Teslim (ed.). "Topical treatments for HIV-related oral ulcers". Cochrane Database Syst Rev. 1: CD007975. doi:10.1002/14651858.CD007975.pub2. PMID 22258979.

Bởi vì nó là chất ức chế protein kinase TBK1 và IKK-ε, có liên quan đến nguyên nhân của bệnh tiểu đường loại II và béo phì,Chiang SH, Bazuine M, Lumeng CN, Geletka LM, Mowers J, White NM, Ma JT, Zhou J, Qi N, Westcott D, Delproposto JB, Blackwell TS, Yull FE, Saltiel AR (September 2009). "The protein kinase IKKepsilon regulates energy balance in obese mice". Cell. 138 (5): 961–75. doi:10.1016/j.cell.2009.06.046. PMC 2756060. PMID 19737522. amlexanox có thể là một ứng cử viên cho thử nghiệm lâm sàng ở người liên quan đến các bệnh này.

 Tổng hợp 
giữa|nhỏ|600x600px| Tổng hợp amlexanox:
Chú thích

Thể loại:Acid carboxylic
Thể loại:Hợp chất isopropyl