Sulfadoxine/pyrimethamine

Sulfadoxine/pyrimethamine, được bán dưới tên thương hiệu Fansidar, là một loại thuốc kết hợp được sử dụng để điều trị bệnh sốt rét. Nó chứa sulfadoxine (một sulfonamid) và pyrimethamine (một loại thuốc chống nhiễm trùng). Để điều trị bệnh sốt rét, nó thường được sử dụng cùng với các loại thuốc chống sốt rét khác như artesucky.

Tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, phát ban, ngứa, nhức đầu và rụng tóc. Hiếm khi một phản ứng dị ứng nghiêm trọng hoặc phát ban như hoại tử biểu bì độc hại, có thể xảy ra. Nó thường không được khuyến cáo ở những người bị dị ứng sulfonamid hoặc bệnh gan hoặc thận đáng kể. Không rõ liệu sử dụng trong khi mang thai có an toàn cho em bé hay không. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn khả năng sử dụng axit folinic của sốt rét.

Sulfadoxine/pyrimethamine ban đầu được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1981. Nó nằm trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần có trong hệ thống y tế. Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,08 US0,36 USD mỗi ngày. Nó hiện không có sẵn trên thị trường ở Hoa Kỳ.

 Sử dụng trong y tế 

 Bệnh sốt rét 
Nó được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ chấp thuận cho sử dụng như một biện pháp điều trị và phòng ngừa bệnh sốt rét. Sự kết hợp này được coi là hiệu quả hơn trong điều trị sốt rét do Plasmodium falciparum gây ra so với P. vivax, trong đó chloroquine được coi là hiệu quả hơn, mặc dù trong trường hợp không có chẩn đoán đặc hiệu cho loài, có thể chỉ định kết hợp sulfadoxine-pyrimethamine.JAMA -Abstract: Sulfadoxine-Pyrimethamine, Chlorproguanil-Dapsone, or Chloroquine for the Treatment of Plasmodium vivax Malaria in Afghanistan and Pakistan: A Randomized Controlled Trial, May 23/30, 2007, Leslie et al. 297 (20): 2201 . Tuy nhiên, do tác dụng phụ, nó không còn được khuyến cáo như là một biện pháp phòng ngừa thông thường,Medical Treatment - Sulphadoxine and Pyrimethamine  . mà chỉ để điều trị nhiễm trùng sốt rét nghiêm trọng hoặc để ngăn chặn chúng ở những khu vực mà các loại thuốc khác có thể không hoạt động.Pyrimethamine and Sulfadoxine (Oral Route) - MayoClinic.com .

 Khác 
Nó cũng đã được sử dụng như là một biện pháp điều trị và dự phòng cho bệnh toxoplasmosis và viêm phổi do Pneumocystis jiroveci.

 Tác dụng phụ 
Các tác động bất lợi theo tỷ lệ mắc bệnh bao gồm:

Phổ biến (tần số> 1%):

 Phản ứng quá mẫn (ví dụ ngứa, viêm da tiếp xúc và nổi mề đay) 
 Ức chế tủy 
 Tác dụng tiêu hóa (ví dụ buồn nôn, nôn và tiêu chảy) 
 Đau đầu

Hiếm (tần số <1%): 
 Stevens-Johnson syndrome
 Toxic epidermal necrolysis
 Agranulocytosis
 Aplastic anaemia
 Disorder of haematopoietic structure
 Drug-induced eosinophilia
 Thrombocytopaenia
 Liver necrosis
 Hepatitis
 Jaundice
 Hepatomegaly
 Nephrotoxicity
 Tần số không xác định: 
 Weight loss
 Abdominal cramps
 Hair loss
 Photosensitivity
 Fatigue
 Fever
 Polyneuritis
 Atrophic glossitis
 Gastritis

 Kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường (ví dụ nồng độ ALT, AST, phosphatase kiềm và nồng độ bilirubin trong huyết thanh tăng cao)

 Chống chỉ định 
Sử dụng thuốc này chống chỉ định trong:

 Thiếu máu Megaloblastic do thiếu folate 
 Quá mẫn cảm với pyrimethamine, sulfonamid hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức 
 Sử dụng dự phòng lặp đi lặp lại (kéo dài) ở bệnh nhân suy thận hoặc gan hoặc chứng loạn dưỡng máu 
 Trẻ sơ sinh <2 tháng tuổi 
 Dự phòng trong thai kỳ ở kỳ hạn 
 Dự phòng cho phụ nữ cho con bú 
 Porphyria cấp tính

 Dược lý 
Sulfadoxine là một loại kháng sinh sulfonamid cạnh tranh với axit p-aminobenzoic trong quá trình sinh tổng hợp folate. Pyrimethamine đóng vai trò là chất ức chế chọn lọc của protozoal dihydrofolate reductase, do đó ngăn chặn sự tổng hợp tetrahydrofolate - dạng hoạt động của folate. Một mức độ lớn của sức mạnh tổng hợp xảy ra giữa hai loại thuốc do sự ức chế của hai bước khác nhau trong quá trình sinh tổng hợp tetrahydrofolate. 
+ Dược động học  Thông số dược động học  Pyrimethamine  Sulfadoxin  Nửa đời  111 giờ  169 giờ  C tối đa  0,2   mg/l  60   mg/L  Tối đa  4 tiếng  4 tiếng  Protein liên kết  87%  90%  Bài tiết  Thận (16-30%)  Thận (30%)  Sự trao đổi chất  Gan  Gan 

 Xem thêm 

 Trimethoprim/sulfamethoxazole (co-trimoxazole)

Tham khảo

Thể loại:RTT
Thể loại:Thuốc thiết yếu của WHO