Tenofovir alafenamide

Tenofovir alafenamide (tên thương mại Vemlidy) là một chất ức chế men sao chép ngược nucleotide và là tiền chất của tenofovir. Nó được phát triển bởi Gilead Science để sử dụng trong điều trị nhiễm HIV và viêm gan B mạn tính, và được áp dụng dưới dạng tenofovir alafenamide fumarate (TAF). Liên quan chặt chẽ với chất ức chế men sao chép ngược thường được sử dụng tenofovir disoproxil fumarate (TDF), TAF có hoạt tính chống vi rút lớn hơn và phân phối tốt hơn vào các mô bạch huyết so với tác nhân đó.M Markowitz, A Zolopa, et al. GS-7340 Demonstrates Greater Declines in HIV-1 RNA than Tenofovir Disoproxil Fumarate During 14 Days of Monotherapy in HIV-1 Infected Subjects . 18th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections 2 Mar 2011. Paper # 152LB Gilead đã được FDA chấp thuận vào tháng 11 năm 2016 cho thuốc Vemlidy.

Gilead công bố một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 đánh giá một chế độ single-tablet kết hợp tenofovir alafenamide với cobicistat, emtricitabine và elvitegravir  và phát triển một coformulation của thuốc với cobicistat, emtricitabine và chất ức chế protease darunavir.GS-7340 Packs Greater HIV Punch, Potentially Better Safety, Versus Viread  Horn, Tim. 15 Mar 2012. AIDSmeds.comPharmacokinetics of a Novel EVG/COBI/FTC/GS-7340 Single Tablet Regimen. 13th International Workshop on Clinical Pharmacology of HIV Therapy. Barcelona, Spain. April 16–18, 2012. Trong một nghiên cứu 48 tuần so sánh elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir disoproxil (tên thương mại Stribild) để elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir alafenamide (tên thương mại Genvoya), kết quả cho thấy loại thuốc mới hơn là noninferior đến đại lý thiết lập, nhưng với liều lượng thấp hơn nhiều và với tỷ lệ thấp hơn của các tác dụng phụ bất lợi như suy giảm chức năng thận.Once-Daily Tenofovir Prodrug Combo Pill as Effective as Stribild . AIDSmeds.com 1 Nov 2012.CROI 2013: New Pro-drug Tenofovir Alafenamide Appears Equally Effective but Better Tolerated . Highleyman, Liz. HIVandHepatitis.com. ngày 6 tháng 3 năm 2013.Horn, T. et al. Tenefovir Alafenamide Fumarate (TAF) Sign-On Letter to Gilead. ngày 13 tháng 6 năm 2013. Treatment Action Group. FDA đã phê duyệt chế độ điều trị dựa trên TAF để điều trị HIV-1 vào tháng 11 năm 2015. Genvoya là chế độ dựa trên TAF đầu tiên nhận được phê duyệt.

 Kết hợp liều cố định có chứa tenofovir alafenamide 

 Elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir alafenamide (tên thương mại Genvoya) - được phê duyệt ngày 5 tháng 11 năm 2015 (so sánh Elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir; tên thương mại Stribild) 
 Emtricitabine/rilpivirine/tenofovir alafenamide (tên thương mại Odefsey)  - đã được phê duyệt ngày 1 tháng 3 năm 2016 (so sánh Emtricitabine/rilpivirine/tenofovir; tên thương mại tuân thủ) 
 Emtricitabine/tenofovir alafenamide (tên thương mại Descovy)  - được phê duyệt ngày 4 tháng 4 năm 2016 (so sánh Emtricitabine/tenofovir; tên thương mại Truvada) 
 Bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide (tên thương mại là Biktarvy) - đã được phê duyệt 2018. 
 Darunavir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir alafenamide (tên thương mại Symtuza)  - được phê duyệt ngày 17 tháng 7 năm 2018

 Xem thêm 

 Sofosbuvir - một chất ức chế HCV RNA polymerase (NS5B) mang sự tương đồng về cấu trúc (chuỗi bên phosphoramidate được chuyển hóa bởi cathepsin A, carboxylesterase 1 và protein gắn với nucleotide triad nucleotide 1) 

Tham khảo