Letrozole

Letrozole, được bán dưới tên thương hiệu Femara và các thương hiệu khác, là một chất ức chế aromatase không chứa steroid, làm giảm estrogen để điều trị ung thư vú dương tính với thụ thể hormone (HR+).

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1986 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1996. Letrozole nhận được phê duyệt ban đầu của FDA vào ngày 25 tháng 7 năm 1997, để điều trị ung thư vú giai đoạn tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh, và được chấp thuận trở thành lựa chọn điều trị đầu tay vào năm 2001 và điều trị bổ trợ/bổ trợ kéo dài vào năm 2004–2010. Đây 

 Sử dụng trong y tế 

 Ung thư vú 
phải|nhỏ| Viên uống Femara 2,5 mg
Letrozole được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận để điều trị ung thư vú di căn hoặc di căn dương tính với thụ thể hoóc môn hoặc có tình trạng thụ thể chưa biết ở phụ nữ sau mãn kinh.Drugs.com:  for letrozole. It is also used for ovarian cancer patients after they have completed chemotherapy.

 So sánh với tamoxifen 
Tamoxifen cũng được sử dụng để điều trị ung thư vú đáp ứng nội tiết tố, nhưng nó làm như vậy bằng cách can thiệp vào thụ thể estrogen. Tuy nhiên, letrozole chỉ có hiệu quả ở phụ nữ sau thời kỳ mãn kinh, trong đó estrogen được sản xuất chủ yếu ở các mô ngoại biên (tức là ở mô mỡ, như ở vú) và một số vị trí trong não. Ở phụ nữ tiền mãn kinh, nguồn estrogen chính là từ buồng trứng chứ không phải các mô ngoại biên và letrozole tỏ ra không hiệu quả.

Trong nghiên cứu BIG 1-98 về phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú đáp ứng với nội tiết tố, kết quả cho thấy letrozole (thuốc ức chế aromatase) đơn trị liệu trong 5 năm vượt trội hơn tamoxifen trong việc ngăn ngừa tái phát, đặc biệt giảm nguy cơ tái phát xa. letrozole làm giảm sự tái phát của ung thư, nhưng không thay đổi tỷ lệ sống sót, so với tamoxifen. Tuy nhiên, letrozole không thay đổi tỷ lệ sống sót  so với tamoxifen.Letrozole therapy alone or in sequence with tamoxifen in women with breast cancer, the BIG 1–98 Collaborative Group, N Engl J Med, 361:766, 2009 Aug 20

 Chống chỉ định 
Letrozole chống chỉ định ở những phụ nữ có tình trạng nội tiết tố tiền mãn kinh, trong khi mang thai và cho con bú.

 Tác dụng phụ 
Các tác dụng phụ phổ biến nhất là đổ mồ hôi, bốc hỏa, đau khớp (đau khớp) và mệt mỏi.

Tham khảo

Thể loại:Chất ức chế aromatase
Thể loại:Thuốc nội tiết tố chống ung thư
Thể loại:Thuốc thiết yếu của WHO