Oxatomide

Oxatomide, được bán dưới tên thương hiệu Tinset cùng với những loại khác, là thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên thuộc họ diphenylmethylpiperazine được bán ở châu Âu, Nhật Bản và một số quốc gia khác.https://www.drugs.com/international/oxatomide.html Nó được phát hiện tại Janssen Pharmaceutica năm 1975. Oxatomide không có tác dụng kháng cholinergic. Ngoài sự đối kháng thụ thể H 1, nó còn có hoạt tính chống dị ứng tương tự như hydroxyzine.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1976 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1981.

 Hóa học 

 Tổng hợp 
giữa|nhỏ|500x500px| Tổng hợp oxatomide:J. Vandenberk et al., ; eidem,  (1977, 1981 both to Janssen). 
Phản ứng của 2-Benzimidazolinone với isopropenyl axetat dẫn đến dẫn xuất imidazolone được bảo vệ đơn lẻ (2). Sự kiềm hóa điều này với 3-chloro-1-bromopropane tạo ra dẫn xuất chức năng (3). Sự kiềm hóa dẫn xuất monobenzhydryl của piperazine (4) với 3 cho oxatomide (5), sau khi loại bỏ thủy phân nhóm bảo vệ.

Tham khảo

Thể loại:Lactam
Thể loại:Phát minh của Bỉ