GBR-12935

GBR-12935 là một dẫn xuất piperazine là một chất ức chế tái hấp thu dopamine mạnh và chọn lọc. Ban đầu nó được phát triển ở dạng phóng xạ 3H với mục đích lập bản đồ phân bố các tế bào thần kinh dopaminergic trong não bằng cách dán nhãn chọn lọc các protein vận chuyển dopamine.Berger P, Janowsky A, Vocci F, Skolnick P, Schweri MM, Paul SM. [3H]GBR-12935: a specific high affinity ligand for labeling the dopamine transport complex. European Journal of Pharmacology. 1985 Jan 2;107(2):289-90. Điều này đã dẫn đến việc sử dụng lâm sàng tiềm năng trong chẩn đoán bệnh Parkinson,Janowsky A, Vocci F, Berger P, Angel I, Zelnik N, Kleinman JE, Skolnick P, Paul SM. [3H]GBR-12935 binding to the dopamine transporter is decreased in the caudate nucleus in Parkinson's disease. Journal of Neurochemistry. 1987 Aug;49(2):617-21.  mặc dù các xạ trị chọn lọc như Ioflupane (¹²³I) hiện có sẵn cho ứng dụng này. GBR-12935 hiện được sử dụng rộng rãi trong nghiên cứu động vật về bệnh Parkinson và các con đường dopamine trong não.Zhu J, Green T, Bardo MT, Dwoskin LP. Environmental enrichment enhances sensitization to GBR 12935-induced activity and decreases dopamine transporter function in the medial prefrontal cortex. Behavioural Brain Research. 2004 Jan 5;148(1-2):107-17. Swant J, Wagner JJ. Dopamine transporter blockade increases LTP in the CA1 region of the rat hippocampus via activation of the D3 dopamine receptor. Learning and Memory. 2006 Mar-Apr;13(2):161-7. Hsin LW, Chang LT, Rothman RB, Dersch CM, Jacobson AE, Rice KC. Design and synthesis of 2- and 3-substituted-3-phenylpropyl analogs of 1-[2-[bis(4-fluorophenyl)methoxy]ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazine and 1-[2-(diphenylmethoxy)ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazine: role of amino, fluoro, hydroxyl, methoxyl, methyl, methylene, and oxo substituents on affinity for the dopamine and serotonin transporters. Journal of Medicinal Chemistry. 2008 May 8;51(9):2795-806. 

 Xem thêm 

 Vanoxerin 
 GBR-12783 
 GBR-13069 
 GBR-13098 
 DBL-583

Tham khảo

Thể loại:Ether