Canrenone

Canrenone, bán dưới tên thương hiệu Contaren, Luvion, Phanurane, và Spiroletan, là một steroid antimineralocorticoid  của spirolactone nhóm liên quan đến spironolactone được sử dụng như một thuốc lợi tiểu trong châu Âu, kể cả ở Ý và Bỉ. Nó cũng là một chất chuyển hóa hoạt động quan trọng của spironolactone, và một phần chiếm tác dụng điều trị của nó.

 Sử dụng trong y tế 
Canrenone được sử dụng chủ yếu như là thuốc lợi tiểu.

Canrenone đã được tìm thấy là có hiệu quả trong điều trị rậm lông ở phụ nữ.

 Dược lý 

 Dược lực học 
Canrenone được báo cáo là mạnh hơn như một antimineralocorticoid so với spironolactone, nhưng ít mạnh hơn và có hiệu quả như một antiandrogen. Tương tự như spironolactone, canrenone ức chế các enzyme steroidogen như 11β-hydroxylase, enzyme phân tách chuỗi bên cholesterol, 17α-hydroxylase, 17,20-lyase và 21-hydroxylase, nhưng một lần nữa, lại tương đối kém hiệu quả. 
 Ảnh hưởng của các phối tử được chọn tại thụ thể androgen  Hợp chất  AR RBA (%)  AR K i (nM)  Metribolone  100  1,18  Dihydrotestosterone  136  0,87  Testosterone  117  1,01  Spironolactone  67,0  1,76  Trimethyltrienolone  14.8  8,0  Megestrol axetat  13.6  8,7  Codoterone axetat  12,5  9,5  Progesterone  6,6  18  Estradiol  4,9  24  Androstenedione  2.0  58  Canrenone  0,84  140  Flutamid  0,079  1200  Cimetidin  0,00084  140.000  Lưu ý: (1) Nguyên bào sợi da người dùng để xét nghiệm. (2) Tình hình in vivo là khác nhau đối với flutamide và spironolactone do biến đổi sinh học. (3) Phát hiện mâu thuẫn đối với spironolactone. Nguồn: Xem mẫu. 

 Dược động học 
Thời gian bán hủy của canrenone là khoảng 16,5  giờ.

 Là một chất chuyển hóa 
Canrenone là một chất chuyển hóa hoạt động của spironolactone, axit canrenoic và kali canrenoate, và được coi là một phần chịu trách nhiệm về tác dụng của chúng. Nó đã được tìm thấy chiếm khoảng 10 đến 25% tác dụng tiết kiệm kali của spironolactone, trong khi một chất chuyển hóa khác, 7α-thiomethylspironolactone (7α-TMS), chiếm khoảng 80% tác dụng tiết kiệm kali của thuốc uống. 
 Dược động học của 100   mg / ngày spironolactone và các chất chuyển hóa của nó  Hợp chất  C tối đa (ngày 1)  C tối đa (ngày 15)  AUC (ngày 15)  t 1/2  Spironolactone  72   ng / mL (173   nmol / L)  80   ng / mL (192   nmol / L)  231   ng • giờ / mL (555   nmol • giờ / L)  1,4   giờ  Canrenone  155   ng / mL (455   nmol / L)  181   ng / mL (535   nmol / L)  2.173   ng • giờ / mL (6.382   nmol • giờ / L)  16,5   giờ  7-TMS  359   ng / mL (924   nmol / L)  391   ng / mL (1.006   nmol / L)  2.804   ng • giờ / mL (7.216   nmol • giờ / L)  13.8   giờ  6β-OH-7α-TMS  101   ng / mL (250   nmol / L)  125   ng / mL (309   nmol / L)  1.727   ng • giờ / mL (4.269   nmol • giờ / L)  15.0   giờ  Nguồn: Xem mẫu. 

 Lịch sử 
Canrenone được mô tả và mô tả vào năm 1959. Nó được giới thiệu cho mục đích y tế, dưới dạng kali canrenoate (muối kali của axit canrenoic), vào năm 1968.

 Xã hội và văn hoá 

 Tên gốc 
Canrenone là  và  của thuốc.

 Tên biệt dược 
Canrenone đã được bán trên thị trường dưới tên biệt dược Contaren, Luvion, Phanurane, và Spiroletan, cùng với những tên khác.

 Tính khả dụng 
Canrenone dường như chỉ có sẵn ở Ý, mặc dù kali canrenoate vẫn được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia khác.https://www.drugs.com/international/canrenone.htmlhttps://www.drugs.com/international/potassium-canrenoate.html

 Xem thêm 

 Axit canrenoic 
 Kali canrenoate

Tham khảo

Thể loại:Enone
Thể loại:Lactone
Thể loại:Chất bị Cơ quan phòng chống doping thế giới cấm