Kavain

4-Methoxy-6-[(E)-2-phenylethenyl]-5,6-dihydro-2H-pyran-2-oneOther names
(E)-4-Methoxy-6-styryl-5,6-dihydro-2H-pyran-2-one

KawainIdentifiersCAS Number 500-64-1 liên kết=|alt=☑|7x7pxY3D model (JSmol) Interactive imageChemSpider 4520267 liên kết=|alt=☒|8x8pxNECHA InfoCard100.007.189KEGG D08096 liên kết=|alt=☒|8x8pxNPubChem CID 5369129UNII W1ES06373M liên kết=|alt=☒|8x8pxNCompTox Dashboard (EPA) DTXSID5033595  liên_kết=https://www.wikidata.org/wiki/Q3194310#P3117|thế=Edit this at Wikidata|trên-chữ|không_khung|10x10px|Edit this at WikidataInChI

 InChI=1S/C14H14O3/c1-16-13-9-12(17-14(15)10-13)8-7-11-5-3-2-4-6-11/h2-8,10,12H,9H2,1H3/b8-7+ liên kết=|alt=☒|8x8pxNKey: XEAQIWGXBXCYFX-BQYQJAHWSA-N liên kết=|alt=☒|8x8pxN
 InChI=1/C14H14O3/c1-16-13-9-12(17-14(15)10-13)8-7-11-5-3-2-4-6-11/h2-8,10,12H,9H2,1H3/b8-7+Key: XEAQIWGXBXCYFX-BQYQJAHWBHSMILES

 COC1=CC(=O)OC(C1)/C=C/C2=CC=CC=C2PropertiesChemical formulaC14H14O3Molar mass230.263 g·mol−1  Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).liên kết=|alt=☒|14x14pxN verify (what is liên kết=|alt=☑|7x7pxYliên kết=|alt=☒|8x8pxN ?)Infobox references
Kavain là chính kavalactone tìm thấy chủ yếu trong rễ của kava thực vật.

 Dược lý 
Kavain có đặc tính chống co giật, làm giảm co thắt cơ trơn mạch máu thông qua tương tác với các kênh Na+ và Ca2 + phụ thuộc vào điện áp. Làm thế nào hiệu ứng này được trung gian và mức độ mà cơ chế này có liên quan đến tác dụng giải lo âu và giảm đau của kavalactones trên hệ thống thần kinh trung ương chưa được biết. Các hoạt động dược lý của Kavain chưa được nghiên cứu đầy đủ và tác dụng của nó như là một chất ức chế tái hấp thu serotonin cũng như ức chế hấp thu monoamin (norepinephrine) và kích hoạt thụ thể NMDA đã được xác nhận.

Cơ chế đằng sau các hành động hướng tâm thần, an thần và giải lo âu của kavain và kavalactones liên quan vẫn còn được tranh luận. Trực tiếp liên kết với các benzodiazepine/flumazenil vị trí gắn của GABA-A thụ thể không xảy ra với kavain enantiomers. Nhiều nghiên cứu liên quan đến chiết xuất kava từ các bộ phận thực vật khác nhau và do đó không thể áp dụng cho chính kavain. Trong năm 2016, kavain đã được chứng minh là liên kết tại thụ thể GABAA của α4β2δ và tăng hiệu quả của GABA.

Một đánh giá so sánh các nghiên cứu in-vivo với kavain (và kavaccorones có liên quan) với các thuốc chống động kinh và thuốc ổn định tâm trạng thường được sử dụng ảnh hưởng đến các dòng ion cho thấy kavaccorones yếu đối kháng Na + và do đó chống động kinh. Họ cũng đã phát âm các đặc tính đối kháng kênh L-type Ca2+ và hoạt động như một bộ điều biến dương của dòng ra ngoài K + sớm, góp phần vào các đặc tính ổn định tâm trạng tương tự như lamotrigine.

Kavain và các chất tương tự vẫn rất thú vị khi phát hiện ra thuốc chống lại nhiều loại mục tiêu tế bào, bao gồm P-glycoprotein (PGp), cytochrom P450 và enzyme cyclo-oxyase (COX), trong số những loại khác.

 Xem thêm 

 5,6-dehydrokawain

Tham khảo

Thể loại:Chất ức chế monoamin oxidase
Thể loại:Ether