Triflusal

Triflusal là một chất ức chế kết tập tiểu cầu được phát hiện và phát triển trong Phòng thí nghiệm Uriach, và được thương mại hóa ở Tây Ban Nha từ năm 1981. Hiện tại, nó có sẵn ở 25 quốc gia ở Châu Âu, Châu Á, Châu Phi và Châu Mỹ. Nó là một loại thuốc thuộc họ salicylate nhưng nó không phải là dẫn xuất của axit acetylsalicylic (ASA). Tên thương mại bao gồm Disgren, Grendis, Aflen và Triflux.Murdoch D, et al. Triflusal: a review of its use in cerebral infarction and myocardial infarction, and as thromboprophylaxis in atrial fibrillation.Drugs 2006; 66(5):671-92

 Cơ chế tác dụng 
Triflusal là một thuốc chống tiểu cầu chọn lọc thông qua:

 ngăn chặn cyclooxygenase ức chế thromboxane A2, ngăn ngừa tập hợp 
 giữ gìn mạch prostacyclin, từ đó thúc đẩy tác dụng chống aggregant 
 ngăn chặn phosphodiesterase do đó làm tăng nồng độ cAMP, do đó phát huy tác dụng chống tổng hợp do ức chế huy động calci

 Chỉ định 
Triflusal được chỉ định cho các trường hợp:

 Phòng ngừa các biến cố tim mạch như đột quỵ 
 Điều trị cấp tính nhồi máu não, nhồi máu cơ tim 
 Huyết khối do rung nhĩ

 Phòng ngừa đột quỵ 
Trong hướng dẫn năm 2008 về quản lý đột quỵ từ Tổ chức Đột quỵ Châu Âu, triflusal lần đầu tiên được đề xuất là liệu pháp đơn độc, như là một thay thế cho axit acetylsalicylic cộng với dipyridamole, hoặc clopidogrel đơn thuần để phòng ngừa đột quỵ do xơ vữa động mạch. Khuyến cáo này dựa trên các thử nghiệm TACIP và TAPIRSS mù đôi, ngẫu nhiên, cho thấy triflusal có hiệu quả tương đương với Aspirin trong việc ngăn ngừa các biến cố mạch máu sau đột quỵ, trong khi có hồ sơ an toàn thuận lợi hơn.Matías-Guiu J, Ferro JM, Alvarez J, et al; for the TACIP Investigators. Comparison of triflusal and aspirin for prevention of vascular events in patients after cerebral infarction. The TACIP study: a randomized, double-blind, multicenter trial. Stroke 2003; 34; 840-848Culebras A, Rotta-Escalante R, Vila J, et al; and the TAPIRSS investigators. Triflusal vs. aspirin for prevention of cerebral infarction.A randomized stroke study. Neurology. 2004; 62:1073-1080Guidelines for management of ischaemic stroke and transient ischaemic attack 2008. The European Stroke Organization(ESO) Executive Committee and the ESO Writing Committee.Cerebrovasc Dis. 2008; 25: 57-507

 Dược động học 
Nó được hấp thu ở ruột non và khả dụng sinh học của nó dao động từ 83% đến 100%.Ramis J, Mis R, Conte L, Forn J. Rat and human plasma protein binding of the main metabolite of triflusal. Eur J Pharmacol.1990; 183: 1867-1868Ramis J, Mis R, Forn J, Torrent J, Gorina E, Jané F. Pharmacokinetics of triflusal and its main metabolite HTB in healthy subjects following a single oral dose. Eur J Drug Metab Pharmacokinet.1991; 16: 169-273.37,38

Tham khảo

Thể loại:Bài viết chứa mã định danh InChI đã thay đổi