Selexipag

Selexipag 250x250pxNamesIUPAC name
2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}-N-(methanesulfonyl)acetamideOther names
ACT-293987, NS-304IdentifiersCAS Number 475086-01-2 liên kết=|alt=☑|7x7pxY3D model (JSmol) Interactive imageChEBI CHEBI:90844 liên kết=|alt=☑|7x7pxYChEMBL ChEMBL238804 liên kết=|alt=☒|8x8pxNChemSpider 8089417 liên kết=|alt=☑|7x7pxYECHA InfoCard100.237.916IUPHAR/BPS 7552KEGG D09994 liên kết=|alt=☑|7x7pxYPubChem CID 9913767UNII P7T269PR6S  liên kết=|alt=☑|7x7pxYInChI

 InChI=1S/C26H32N4O4S/c1-20(2)30(16-10-11-17-34-19-24(31)29-35(3,32)33)23-18-27-25(21-12-6-4-7-13-21)26(28-23)22-14-8-5-9-15-22/h4-9,12-15,18,20H,10-11,16-17,19H2,1-3H3,(H,29,31) liên kết=|alt=☑|7x7pxYKey: QXWZQTURMXZVHJ-UHFFFAOYSA-N liên kết=|alt=☑|7x7pxY
 InChI=1/C26H32N4O4S/c1-20(2)30(16-10-11-17-34-19-24(31)29-35(3,32)33)23-18-27-25(21-12-6-4-7-13-21)26(28-23)22-14-8-5-9-15-22/h4-9,12-15,18,20H,10-11,16-17,19H2,1-3H3,(H,29,31)Key: QXWZQTURMXZVHJ-UHFFFAOYAASMILES

 CC(C)N(CCCCOCC(=O)NS(=O)(=O)C)C1=CN=C(C(=N1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3PropertiesChemical formulaC26H32N4O4S Molar mass496.6 g·mol−1  PharmacologyATC codeB01AC27 (WHO) License data EU EMA: by INNExcept where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).liên kết=|alt=☒|14x14pxN verify (what is liên kết=|alt=☑|7x7pxYliên kết=|alt=☒|8x8pxN ?)Infobox references
Selexipag (tên thương hiệu là Uptravi) là một loại thuốc được Actelion phát triển để điều trị tăng áp lực động mạch phổi (PAH). Selexipag và chất chuyển hóa hoạt động của nó, ACT-333679 (hoặc MRE-269, axit carboxylic tự do), là chất chủ vận của thụ thể tuyến tiền liệt, dẫn đến giãn mạch trong tuần hoàn phổi. 
trái|nhỏ| ACT-333679 hoặc MRE-269, chất chuyển hóa hoạt động của selexipag

 Chống chỉ định 
Ở châu Âu, việc sử dụng selexipag cùng với các chất ức chế mạnh men gan [CYP2C8], như gemfibrozil, bị chống chỉ định vì nó làm tăng nồng độ của selexipag gấp đôi và chất chuyển hóa hoạt động của nó gấp 11 lần, có khả năng dẫn đến tác dụng phụ nhiều hơn.

 Tác dụng phụ 
Các tác dụng phụ của selexipag là tương tự như của tĩnh mạch prostacyclins sử dụng cho tăng huyết áp động mạch phổi. Tác dụng phụ thường gặp bao gồm đau đầu và đau quai hàm. Tăng nguy cơ mắc bệnh cường giáp cũng đã được ghi nhận ở những người dùng selexipag.

 Lịch sử 
FDA Hoa Kỳ cấp tình trạng Thuốc mồ côi selexipag cho PAH. Nó đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào ngày 22 tháng 12 năm 2015.New Drug Approved for Rare Lung Disorder. Giá dự kiến cho thuốc ở Mỹ là 160.000 đến 170.000 USD mỗi bệnh nhân trước khi giảm giá.

Tại châu Âu, thuốc đã được phê duyệt vào tháng 5 năm 2016.

 Xem thêm 

 Epoprostenol, tên gọi khác của prostacyclin 
 Tương tự của tuyến tiền liệt: 
 Beraprost
 Iloprost 
 Treprostinil

Tham khảo

Thể loại:Ether
Thể loại:Carboxamid
Thể loại:Thuốc tác động lên hệ tim mạch
Thể loại:Nhãn hiệu Nhật Bản