Oritavancin

Oritavancin (INN, còn được gọi là LY333328, Orbactiv) là một loại kháng sinh glycopeptide bán tổng hợp dùng cho điều trị nhiễm khuẩn Gram dương nghiêm trọng. Nó có cấu trúc lipoglycopeptide tương tự như vancomycin.

Tháng tám năm 2014, FDA Hoa Kỳ đã chấp thuận oritavancin cho điều trị nhiễm trùng da

 Hoạt động in vitro 
Oritavancin có đặc điểm gần giống các kháng sinh trong nhóm glycopeptide bao gồm vancomycin, gần đây được sử dụng để điều trị cho nhiễm khuẩn Gram-dương ở Mỹ và châu Âu.  Oritavancin có hoạt tính kháng khuẩn mạnh và nhanh ở in vitro với phổ kháng khuẩn rộng cho cả vi khuẩn Gram-dương kháng thuốc và nhạy cảm, bao gồm Staphylococcus aureus, MRSA, enterococci, và streptococci.2007 ICAAC Posters: E-1612 "In Vitro Activity Profile of Oritavancin against a Broad Spectrum of Aerobic and Anaerobic Bacterial Pathogens"/E -1613 "In Vitro Activity Profile of Oritavancin (ORI) Against Organisms Demonstrating Key Resistance Profiles to Other Antimicrobial Agents"/E-1614 "In vitro Time Kill Studies of Oritavancin against Drug-resistant Isolates of Staphylococcus aureus and Enterococci"/E-1615 "Anti-Enterococcal Activity Profile of Oritavancin, a Potent Lipoglycopeptide under Development for Use Against Gram-Positive Infections"/E-1616 "Anti-Streptococcal Activity Profile of Oritavancin, a Potent Lipoglycopeptide under Development for Use Against Gram-Positive Infections"/E-1617 "In Vitro Activity Profile of Oritavancin (ORI) Against Resistant Staphylococcal Populations From a Recent Surveillance Initiative"/E-1620 "Pharmacokinetic Concentrations of Oritavancin Kill Stationary-Phase and Biofilm Staphylococcus aureus In Vitro." / Targanta Press Release ngày 19 tháng 9 năm 2007  Trong thí nghiệm oritavancin có hoạt tính mạnh hơn cả metronidazole và vancomycin chống Clostridium difficile.ICAAC 2007 Posters: "In Vitro Susceptibility of Genotypically Distinct Clostridium difficile Strains to Oritavancin" and "Activity of Metronidazole, Vancomycin and Oritavancin Against Epidemic Clostridium difficile Spores" / Targanta Press Release ngày 19 tháng 9 năm 2007 

Oritavancin có tiềm năng điều trị Bacillus anthracis, vi khuẩn Gram-dương gây bệnh than, đã cho thấy hiệu quả điều trị trên mô hình chuột.ASM 2007 Poster: "Efficacy of Oritavancin in a Murine Model of Bacillus anthracis Spore Inhalation Anthrax" / Targanta Press Release ngày 24 tháng 5 năm 2007 

 Cơ chế 
Nhóm 4'-chlorobiphenylmethyl phá hủy màng tế bào vi khuẩn Gram-dương. Nó cũng có tác dụng ức chế transglycosylation và transpeptidation.

 Lịch sử 
Được phát hiện và phát triển bởi Eli Lilly, oritavancin được đưa ra thị trường bởi InterMune năm 2001 và sau đỏ bởi Targanta Therapeutics vào cuối năm 2005.
Vào tháng 12 năm 2008, US Food and Drug Administration không chấp thuận oritavancin mà chưa nghiên cứu thêm và rút khỏi EU.

Năm 2009, các công ty dược phẩm trên đã hoàn thành thử nghiệm lâm sàng và gửi đơn chấp thuận thuốc mới đến FDA vào tháng 1 năm 2014. Ngày 6 tháng 8 năm 2014, FDA đã chấp thuận oritavancin để điều trị nhiễmm khuẩn da.
 Tham khảo 

 Liên kết ngoài 



Thể loại:Kháng sinh
Thể loại:Bài viết chứa mã định danh InChI đã thay đổi