Metilprednizolon

Metilprednizolon - sintetik glyukokortikoid, birinchi navbatda uning yalligʻlanishga qarshi va immunosupressiv taʼsiri uchun buyuriladi. Surunkali kasalliklar uchun past dozalarda, ogʻir holatlarda esa yuqori dozalarda bir vaqtda qoʻllanadi. Metilprednizolon va uning hosilalari ogʻiz orqali yoki parenteral (vena orqali) tarzda qoʻllanishi mumkin..

 Farmakologik xususiyatlari 

 Farmakodinamikasi 
Metilprednizolonning samarasi boshqa glyukokortikoidlar kabi sitoplazmadagi steroid retseptorlar bilan oʻzaro taʼsir orqali amalga oshadi. Steroidretseptor kompleksi hujayra yadrosiga yetkaziladi, DNK bilan birikadi va koʻpchilik oqsillar uchun genlarning transkripsiyasini oʻzgartiradi. Glyukokortikoidlar boʻgʻimlarning destruksiyasini (revmatoid artritda) chaqiruvchi turli fermentlar, koʻpchilik oqsillar, shuningdek immun va yalligʻlanish reaksiyalarida muhim rol oʻynaydigan sitokinlarning sintezini susaytiradi. Glyukokortikoidlarni neyroendokrin oʻzaro taʼsirini asosiy oqsili — lipokortinning sintezini indutsiya qiladi, bu yalligʻlanish va immun javob reaksiyasini kamayishiga olib keladi.

Glyukokortikoidlar, shu jumladan metilprednizolon aksariyat issiqlik, mexanik, kimyoviy, infeksion va immunologik agentlarga nisbatan toʻqimalarda javob reaksiyasini bostiradi yoki toʻsqinlik qiladi. Shunday qilib, glyukokortikoidlar kasallikning sababiga taʼsir qilmay, uning namoyon boʻlishini kamaytirib, simptomatik taʼsir koʻrsatadi. Metilprednizolonning yalligʻlanishga qarshi samarasi gidrokortizonning samaradorligidan kamida 5 marta ortiq.

Metilprednizolonning endokrin samaralariga AKTG sekretsiyasini susayishi, endogen kortizol ishlab chiqarilishini ingibitsiya qilinishi kiradi, uzoq muddat qoʻllanganida buyrak usti bezlarining poʻstloq qismini qisman atrofiyasini chaqiradi. Metilprednizolonning 40 mg bir martalik dozasi taxminan 36 soat davomida kortikotropin sekretsiyasini ingibitsiya qiladi. Kalsiy, D vitaminini metabolizmiga, uglevodlar, oqsillar va lipidlar almashinuviga taʼsir qiladi, shuning uchun bu preparatlar uzoq muddat qoʻllanganida qonda glyukozaning miqdorini oshishi, suyak toʻqimasi zichligini kamayishi, mushaklar atrofiyasi va dislipidemiya koʻrinishlari kuzatilishi mumkin. Glyukokortikoidlar shuningdek qon bosimini oshishiga va hulq-atvor va kayfiyatni oʻzgarishiga olib keladi. Metilprednizolon mineralokortikoid faollikka deyarli ega emas.

 Farmakokinetikasi 
Peroral qabul qilingan metilprednizolonning biokiraolishligi odatda 80 % koʻproqni tashkil etadi, biroq yuqori dozalarda buyurilganida pastroq boʻlishi mumkin.

Metilprednizolon peroral qabul qilinganida qon zardobidagi choʻqqi konsentratsiyasi 1-2 soatdan keyin kuzatiladi. Metilprednizolon 77 % ga plazma proteinlari bilan bogʻlanadi, transkortin bilan bogʻlanishi ahamiyatsiz darajada. Taqsimlanish hajmi — 1-1,5 l/kg. Metilprednizolon nofaol metabolit hosil boʻlgungacha metabolizmga uchraydi. Umumiy klirensi minutiga 6,5 ml/kg ni tashkil etadi. Yalligʻlanishga qarshi samarasining davomiyligi — 18-36 soat. Preparatning taxminan 5 % organizmdan siydik bilan chiqariladi. Metilprednizolon yoʻldosh orqali oʻtadi va koʻkrak suti bilan chiqariladi. Metilprednizolon dializda chiqariladi.


+Tabiiy va sintetik glyukokortikoidlarning xususiyatlari. 1Gidrokortizonga nisbatanSintetik glyukokortikoidlarEkvivalent doza (mg)Yalligʻlanishga qarshi faoliyat11Mineralokortikoid faolligi1Biologik yarim umri (soat)ManbalarQisqa va oʻrta taʼsirli glyukokortikoidlarGidrokortizon20118-12Kortizol250.80.88-12Prednizol540.312-36Prednizolon54 — 50.312-36Metilprednizolon450.25-0.512-36Meprednizon450Oʻrta taʼsirli glyukokortikoidlarTriamsinolon45012-36Parametazon2100N/AFluprednizolon1.5150Uzoq muddatli glyukokortikoidlarBetametazon0.625-40036-72Deksametazon0.7530036-72MineralokortikoidlarFludrokortizon21025018-36Dezoksikortikosteron asetat020

 Qoʻllanilishi 

 Endokrin kasalliklari. 
Buyrak usti bezlarining birlamchi va ikkilamchi yetishmovchiligi (bunda birinchi qator preparatlari boʻlib gidrokortizon yoki kortizon hisoblanadi, zarurati boʻlganida sintetik analoglari mineralokortikoidlar bilan birga qoʻllanishi mumkin; mineralokortikoidlar bilan bir vaqtda qoʻllash ayniqsa bolalarda muhim).

 Buyrak usti bezlarining tugʻma giperplaziyasi.
 Yiringli boʻlmagan tireoidit.
 Onkologik kasalliklardagi giperkalsiyemiya.

 Endokrin boʻlmagan kasalliklar. 

 Revmatik kasalliklar. 
Quyidagi holatlarda qisqa vaqt qoʻllash uchun qoʻshimcha davolash sifatida (bemorni oʻtkir holatdan chiqarish yoki jarayonni zoʻrayishida):

 Psoriatik artrit;
 revmatoid artrit, shu jumladan yuvenil revmatoid artrit (ayrim hollarda past dozalarda samarani bir maromda ushlab turuvchi davolash talab etilishi mumkin);
 ankilozlanuvchi spondilit;
 oʻtkir va nimoʻtkir bursit;
 oʻtkir nospetsifik tendosinovit;
 oʻtkir podagrik artrit;
 posttravmatik osteoartroz;
 osteoartrozdagi sinovit;
 epikondilit.

 Kollagenozlar. 
Quyidagi kasalliklarda zoʻrayish davrida yoki ayrim hollarda samarani bir maromda saqlab turuvchi davolash sifatida:

 tizimli qizil yugurik;
 tizimli dermatomiozit (polimiozit);
 oʻtkir revmokardit;
 yirik xujayrali arteriitdagi revmatik polimialgiya.

 Teri kasalliklari. 

 poʻrsildoq;
 bullyoz gerpessimon dermatit;
 ogʻir darajadagi koʻp shaklli eritema (Stivens-Djonson sindromi);
 eksfoliativ dermatit;
 zamburugʻsimon mikoz;
 ogʻir darajadagi psoriaz;
 ogʻir darajadagi seboreyali dermatit.

 Allergik holatlar. 
Standart davolash samarasiz boʻlgan holatlarda quyidagi ogʻir darajadagi va allergik holatlarni davolash uchun:

 mavsumiy yoki yil boʻyi allergik rinit;
 zardob kasalligi;
 bronxial astma;
 medikamentoz allergiya;
 kontakt dermatit;
 atopik dermatit.

 Koʻz kasalliklari. 
Quyidagilar kabi koʻzlarni ogʻir darajadagi oʻtkir va surunkali allergik va yalligʻlanish jarayonlari:

 muguz pardaning qirgʻogʻining allergik yaralari;
 Herpes zoster chaqirgan koʻzlarni shikastlanishi;
 koʻzlarning old segmentini yalligʻlanishi;
 diffuz orqa uveit va xorioidit;
 simpatik oftalmiya;
 allergik konʼyunktivit;
 keratit;
 xorioretinit;
 koʻruv nervi nevriti;
 irit va iridotsiklit.

 Nafas aʼzolari kasalliklari. 

 Simptomatik sarkoidoz;
 boshqa usullar bilan davolab boʻlmaydigan Leffler sindromi;
 berillioz;
 fulminant yoki disseminatsiyalangan oʻpka tuberkulyozi (tegishli tuberkulyozga qarshi ximioterapiya bilan birga qoʻllanadi);
 aspiratsion pnevmonit.

 Gematologik kasalliklar. 

 Kattalarda idiopatik trombotsitopenik purpura;
 kattalarda ikkilamchi trombotsitopeniya;
 orttirilgan (autoimmun) gemolitik anemiya;
 eritroblastopeniya (eritrotsitar anemiya);
 tugʻma (eritroid) gipoplastik anemiya.

 Onkologik kasalliklar. 
Quyidagi kasalliklarda palliativ davolash sifatida:

 kattalarda leykozlar va limfomalar;
 bolalarda oʻtkir leykoz.

 Manbalar 

 Yana qarang 

 https://en.wikipedia.org/wiki/Methylprednisolone
 https://www.drugs.com/monograph/methylprednisolone.html