Sefepim

Sefepim – dori vositasi, antibiotik. Toʻrtinchi avlod sefalosporinlarga kiradi.

 Farmakologik taʼsiri 
IV avlod sefalosporinlar guruhiga mansub antibakterial vosita. U bakteritsid taʼsir koʻrsatadi, mikroorganizmlarning hujayra devori sintezini buzadi. U gram-musbat va gramm-manfiy bakteriyalarga, aminoglikozidlarga va/yoki III avlod sefalosporin antibiotiklariga chidamli shtammlarga qarshi keng taʼsir doirasiga ega. Koʻpgina beta-laktamazalarning gidrolizlashiga juda chidamli va gram-manfiy bakteriya hujayralariga tez kirib boradi. Bakterial hujayra ichida molekulyar nishon penitsillinni bogʻlaydigan oqsillardir. Gram-musbat aeroblarga qarshi in vivo va in vitro faol: Staphylococcus aureus (faqat metitsillinga sezgir shtammlar), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A guruhi), Streptococcus viridans; gramm-manfiy aeroblar: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. gram-musbat aeroblarga qarshi in vitro faol (lekin klinik ahamiyati nomaʼlum): Staphylococcus epidermidis (faqat metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (guruh B); gramm-manfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae, Morlssia — Lakamaza, Klebsiella — lasharyen, Preetsidencia Primectrigia Stuartii, Serratia marcescens. Enterokokklarning aksariyat shtammlari, jumladan Enterococcus faecalis, metitsillinga chidamli stafilokokklar, Stenotrophomonas (ilgari Xanthomonas maltophilia va Pseudomonas maltophilia deb nomlanuvchi), Clostridium difficile sefepimga sezgir emas.

 Farmakokinetikasi 
Biomavjudligi 100%. TCmax tomir ichiga va mushak ichiga 0,5 g dozada yuborilgandan keyin — mos ravishda infuziya oxirida va 1-2 soatdan keyin. 0,5, 1 va 2 g dozalarda mushak ichiga yuborish bilan Cmax — mos ravishda 14, 30 va 57 mkg/ml; vena ichiga yuborilganda mos ravishda 0,25, 0,5, 1 va 2 g — 18, 39, 82 va 164 mkg/ml; oʻrtacha terapevtik plazma kontsentratsiyasiga erishish vaqti — 12 soat; mushak ichiga yuborish uchun oʻrtacha terapevtik kontsentratsiya 0,2 mkg/ml, tomir ichiga yuborish uchun — 0,7 mkg/ml. Yuqori konsentratsiyalar siydik, oʻt, qorin boʻshligʻi suyuqligi, shilimshiq ekssudat, bronxial shilliq, balgʻam, prostata, appendiks va oʻt pufagida topiladi. Tarqalish hajmi 0,25 l/kg, 2 oylikdan 16 yoshgacha boʻlgan bolalarda — 0,33 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi — 20%. Jigar va buyraklarda 15% metabollanadi. T1/2 — 2 soat, umumiy klirensi — 120 ml/min, buyrak klirensi — 110 ml/min. U buyraklar orqali (glomerulyar filtratsiya orqali oʻzgarmagan holda — 85%), ona suti bilan chiqariladi. T 1/2 gemodializ bilan — 13 soat, doimiy peritoneal dializ bilan — 19 soat.

 Koʻrsatmalar 
Streptococcus pneumoniae (shu jumladan, birga keladigan bakteriemiya bilan bogʻliq boʻlgan holatlar), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae yoki Enterobacter spp tomonidan kelib chiqqan pnevmoniya (oʻrtacha va ogʻir). Febril neytropeniya (empirik terapiya). Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis sabab boʻlgan murakkab va asoratlanmagan siydik yoʻllarining infeksiyalari (shu jumladan piyelonefrit). Staphylococcus aureus (faqat metitsillinga sezgir shtammlar), Streptococcus pyogenes keltirib chiqaradigan teri va yumshoq toʻqimalarning asoratlanmagan infeksiyalari. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis sabab boʻlgan murakkab  (metronidazol bilan birgalikda).

 Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar 
Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa sefalosporinlar, penitsillinlar, boshqa beta-laktam antibiotiklarga), bolalar yoshi (2 oygacha).

 Ehtiyotkorlik bilan 
Homiladorlik, laktatsiya, oshqozon-ichak trakti kasalliklari (shu jumladan anamnezda), ayniqsa kolit, ogʻir surunkali buyrak yetishmovchiligi.

 Dozalash rejimi 
Vena ichiga infuzion (kamida 30 daqiqa davomida) yoki mushak ichiga (faqat E. coli sabab boʻlgan murakkab yoki asoratlanmagan yengil va oʻrtacha siydik yoʻllari infeksiyalari uchun). Streptococcus pneumoniae (shu jumladan birga keladigan bakteriemiya bilan bogʻliq boʻlgan holatlar), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae yoki Enterobacter spp. keltirib chiqaradigan pnevmoniya (oʻrtacha va ogʻir): vena ichiga har 12 soatda 1-2 g 10 kun davomida. Febril neytropeniya (empirik terapiya): 7 kun davomida yoki neytropeniya yoʻqolguncha har 8 soatda 2 g tomir ichiga yuboriladi. E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis sabab boʻlgan yengil va oʻrtacha darajadagi murakkab yoki asoratlanmagan siydik yoʻllarining infeksiyalari: tomir ichiga yoki mushak ichiga (faqat E. coli keltirib chiqaradigan infeksiyalar uchun), 7-10 kun davomida har 12 soatda 0,5-1 g. E. coli yoki Klebsiella pneumoniae sabab boʻlgan ogʻir asoratlangan yoki asoratlanmagan siydik yoʻllarining infeksiyalari (shu jumladan piyelonefrit): 10 kun davomida har 12 soatda tomir ichiga 2 g. Staphylococcus aureus (faqat metitsillinga sezgir shtammlar) keltirib chiqaradigan teri va yumshoq toʻqimalarning oʻrtacha va ogʻir infeksiyalari, Streptococcus pyogenes : 10 kun davomida har 12 soatda tomir ichiga 2 g. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis sabab boʻlgan murakkab qorin boʻshligʻi infeksiyalari (metronidazol bilan birgalikda): 7-10 kun davomida tomir ichiga har 12 soatda 2 g. 2 oylikdan 16 yoshgacha boʻlgan va vazni 40 kg gacha boʻlgan bolalarda barcha koʻrsatkichlar boʻyicha tavsiya etilgan dozalash sxemasi (febril neytropeniya bundan mustasno) tomir ichiga har 12 soatda 50 mg/kg ni tashkil qiladi; febril neytropeniya bilan — har 8 soatda 50 mg/kg. Davolash davomiyligi kattalardagi kabi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida doza infeksiyaning ogʻirligiga va kreatinin klirensiga (CC) qarab belgilanadi: 60 ml/min dan ortiq — har 12 soatda 0,5-1-2 g yoki har 8 soatda 2 g, CC 30-60 ml/min — har 24 soatda 0,5-1-2 g yoki har 12 soatda 2 g, CC bilan 11-29 ml/min — 0,5-1-2 g har 24 soatda, 11 ml/min dan kam — 0,25-0,5-1 g har 24 soatda 5-1 g; doimiy ambulator peritoneal dializ — har 48 soatda 0,5-1-2 g. Gemodializda boʻlgan bemorlar 1-kuni 1 g, keyin barcha infeksiyalar uchun har 24 soatda 0,5 g va febril neytropeniyani davolash uchun har 24 soatda 1 g. Gemodializ kunida preparat gemodializ seansi tugagandan soʻng qoʻllanadi; sefepimni har kuni bir vaqtning oʻzida yuborish tavsiya etiladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi boʻlgan bolalarda preparatni qoʻllash toʻgʻrisida maʼlumotlar mavjud emas, ammo bolalar va kattalardagi farmakokinetikaning oʻxshashligini hisobga olgan holda, surunkali buyrak yetishmovchiligi boʻlgan bolalarda dozalash rejimi (dozani kamaytirish yoki inyektsiya orasidagi intervalni oshirish) kattalardagi dozalash rejimiga oʻxshaydi. Vena ichiga yuborish uchun inyektsiya uchun steril suvda, 5% dekstroza eritmasida yoki 0,9% NaCl eritmasida eritiladi; mushak ichiga yuborish uchun — paraben yoki benzil spirti bilan inyektsiya uchun steril suvda, 0,5 va 1% lidokain eritmasida.

 Nojoʻya taʼsirlari 
qayt qildiradi sariq rangda boʻladi

 Manbalar 

Turkum:Pirrolidinlar
Turkum:Sefalosporinlar