Makrolidlar

Makrolidlar – bu dorilar guruhi asosan antibiotiklardan tashkil topgan, ularning kimyoviy tuzilishi makrosiklik 14 yoki 16 aʼzoli lakton halqasiga asoslangan boʻlib, unga bir yoki bir nechta uglevod qoldiqlari biriktirilgan. Makrolidlar poliketidlar sinfiga kiradi, tabiiy kelib chiqishga ega birikmalar hisoblanadi.

Makrolidlar shuningdek quyidagilarni oʻz ichiga oladi:

 9 va 10 uglerod atomlari orasidagi 14 aʼzoli lakton halqasiga azot atomini kiritish natijasida olingan 15 aʼzoli makrosiklik tuzilma boʻlgan azalidlar ;
 Ketolidlar 14 aʼzoli makrolidlar boʻlib, ularda keto guruhi uglerod 3 da lakton halqasiga biriktirilgan.

Bundan tashqari, makrolidlar guruhi nominal ravishda immunosupressant preparatni oʻz ichiga oladi – takrolimus, uning kimyoviy tuzilishi 23 aʼzoli lakton halqasi.

Makrolidlar eng kam zaharli antibiotiklar qatoriga kiradi. Makrolid antibiotiklari mikroblarga qarshi vositalarning eng xavfsiz guruhlaridan biri boʻlib, bemorlar tomonidan yaxshi oʻzlashtiriladi. Makrolidlarni qoʻllashda gemato- va nefrotoksiklik, xondro- va artropatiya rivojlanishi, markaziy asab tizimiga toksik taʼsir, fotosensitivlik va boshqa antimikrob dorilar sinfiga xos boʻlgan bir qator nojoʻya dori reaksiyalari, xususan ogʻir toksik-allergik sindromlar va antibiotik bilan bogʻliq diareya juda kam uchraydi Sinopalnikov A. I., Andreeva I. V., Stesyuk O. U. Bezopasnost makrolidnix antibiotikov: kriticheskiy analiz// Klinicheskaya meditsina. – 2012. – s.23..anafilaktik reaksiyalar kuzatilmagan.

 Tarixi 
Makrolidlar sinfini boshlab bergan eritromitsin 1952-yilda Amerika farmatsevtika kompaniyasi „Eli Lili“olimlari tomonidan tuproq aktinomitsetasi Streptomyces erythreus va penitsillinlarga allergiyasi bor bemorlarda muqobil dori sifatida gramm-musbat bakteriyalar keltirib chiqaradigan infektsiyalarni davolashda ishlatilgan. Eritromitsin bugungi kungacha shifokorlar arsenalida oʻz oʻrnini saqlab qoldi.

Makrolidlar doirasining kengayishi 70-80-yillarda mikoplazmalar, xlamidiyalar, kampilobakterlar va legionellalar kabi hujayra ichidagi patogenlarga qarshi yuqori faolligi tufayli sodir boʻlgan.

Bu farmakokinetik va mikrobiologik koʻrsatkichlari yaxshilangan yangi makrolid preparatlarini ishlab chiqish va klinikaga joriy etish, shuningdek, baʼzi bir eski makrolidlarni, masalan, spiramitsinni batafsilroq oʻrganish uchun ragʻbat boʻldi.

1996-yilda Yangi Kaledon Leucascandra caveolata gubkalarda 18-aʼzoli makrolidlarning yangi guruhi topildi, bu Leucascandrolide A deb ataladi.

 Umumiy xususiyatlar 

 asosan bakteriostatik taʼsir;
 gram-musbat kokklarga (streptokokklar, stafilokokklar) va hujayra ichidagi va membrana parazitlariga (mikoplazmalar, xlamidiyalar, kampilobakteriyalar va legionellalar) qarshi faollik;
 toʻqimalarda yuqori kontsentratsiyalar (plazmadan yuqori darajadagi tartiblar);
 b-laktamlar bilan oʻzaro allergiya yoʻq;
 past toksiklik.

 Makrolidlar tasnifi 
Makrolid antibiotiklari olinish usullari va kimyoviy tuzilish asoslariga qarab bir necha guruhlarga boʻlinadi.
 14 aʼzo 15 aʼzoli (azalidlar) 16 aʼzo tabiiy eritromitsin</br> oleandomisin midekamitsin</br> spiramitsin</br> leykomitsin</br> josamitsin prodorilar eritromitsin efirlari:</br> propionil, etil süksinat</br></br> eritromitsin tuzlari:</br> stearat, askorbat, fosfat, suksinat</br></br> eritromitsin ester tuzlari:</br> estolat, propionilmerkaptosuksinat, acistrat, atsetilsisteinat</br></br> oleandomitsin tuzlari:</br> gidroxlorid, fosfat</br></br> oleandomisin esterlari:</br> troleandomitsin midekamitsin tuzlari:</br> asetat (miyokamitsin) yarim sintetik roksitromitsin</br> klaritromitsin</br> diritromitsin</br> fluritromitsin</br></br> ketolidlar:</br> telitromitsin azitromitsin rokitamitsin

 Manbalar 

 Adabiyotlar 


  (nedostupnaya ssilka)




 Havolalar 

 Antibiotiklar va antimikrob terapiya  Arxivnaya kopiya
 Homiladorlik va laktatsiya davrida makrolidlarni qoʻllashning dolzarb jihatlari 
 Asl preparatlar va preparatlar – Rossiya Federatsiyasida eng keng tarqalgan makrolidlarning nusxalari
 Eritromitsin – birinchi makrolid (mavjud havola)
 Spirovet – veterinariya tibbiyotida foydalanish. http://www.ceva-russia.ru/Produkciya-kompanii/Spisok-preparatov/SPIROVET
Turkum:Makrolidlar va azalidlar