Olopatadin

Olopatadin, esas olarak alerjik konjonktivit ve alerjik rinit semptomlarını hafifletmek amacıyla kullanılan, ikili etki mekanizmasına sahip bir antihistaminik ve mast hücresi stabilizatörüdür. Dibenzoksepin türevi bir bileşik olan olopatadin, seçici bir H1 reseptör antagonisti olarak işlev görür. Farmakolojik profili, onu sadece semptom giderici değil, aynı zamanda alerjik yanıtın oluşumunu önleyici bir ajan haline getirir.

1996 yılında Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanan Olopatadin, günümüzde özellikle oküler alerjilerin yönetiminde altın standart tedavilerden biri olarak kabul edilmektedir. İlaç, hidroklorür tuzu (Olopatadin hidroklorür) formunda göz damlası, nazal sprey ve bazı ülkelerde oral tablet formlarında ticari olarak sunulmaktadır.

 Farmakoloji 

 Etki Mekanizması 
Olopatadin'in farmakodinamik etkisi, alerjik inflamasyon kaskadının iki kritik noktasında gerçekleşir. İlk olarak, mast hücrelerinin membranlarını stabilize ederek histamin, lökotrien ve prostaglandin gibi mediyatörlerin salınımını (degranülasyon) inhibe eder. Bu özellik, alerjenle temas sonrası ortaya çıkan erken faz yanıtını baskılar.

İkinci olarak, düz kaslar, vasküler endotel ve duyu sinirleri üzerindeki H1 reseptörlerini yüksek seçicilikle bloke eder. Bu sayede, halihazırda salınmış olan histaminin neden olduğu kaşıntı, kızarıklık ve ödemi (vazodilatasyon) etkili bir şekilde durdurur. Diğer bazı antihistaminiklerin aksine, olopatadin'in muskarinik, serotonerjik veya dopaminerjik reseptörlere afinitesi düşüktür, bu da yan etki profilinin temiz olmasını sağlar.

 Farmakokinetik 
Topikal (göz damlası) uygulamayı takiben sistemik emilim oldukça düşüktür. Plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %55 civarındadır ve bu bağlar esas olarak albümin ile kurulur. İlaç, vücutta yaygın bir metabolizmaya uğramaz; dozun büyük bir kısmı (%60-70) değişmemiş ilaç olarak idrar yoluyla atılır. Eliminasyon yarı ömrü 8 ila 12 saat arasındadır, bu da günde bir veya iki kez kullanım kolaylığı sağlar.

 Tıbbi Kullanım 

 Endikasyonlar 
Olopatadin geniş bir alerjik yelpazede kullanılmaktadır:
 Alerjik Konjonktivit: Mevsimsel (polenler) veya yıl boyu süren (ev tozu, hayvan tüyleri) alerjenlere bağlı oküler kaşıntı ve konjesyonun tedavisinde temel ajandır.
 Alerjik Rinit: Nazal sprey formülasyonları, hapşırık, burun akıntısı ve nazal kaşıntı gibi semptomları hızla kontrol altına alır.
 Ürtiker ve Pruritus: Bazı klinik protokollerde, dirençli kaşıntı vakalarında sistemik (oral) olopatadin kullanımı tercih edilebilmektedir.

 Uygulama ve Uyarılar 
Oküler formlar uygulanırken, damlalığın ucunun herhangi bir yüzeye veya göze temas etmemesi sterilite açısından kritiktir. Ayrıca, formülasyonda bulunan benzalkonyum klorür, yumuşak kontakt lensler tarafından absorbe edilebilir. Bu nedenle lens kullanan hastaların ilacı uyguladıktan sonra en az 15 dakika beklemesi önerilir.

 Yan Etkiler ve Kontrendikasyonlar 

 İstenmeyen Etkiler 
Genellikle lokalize ve hafif seyreden yan etkiler görülür:
 Oküler: Gözde yanma, batma, kuruluk hissi, yabancı cisim hissi ve nadiren kornea boyanması.
 Sistemik: Baş ağrısı (%7), asteni (halsizlik), farenjit ve nazal sprey formunda ağızda acı tat (disgozi).

 Kontrendikasyonlar 
Olopatadin veya içeriğindeki koruyucu maddelere (özellikle benzalkonyum klorür) karşı aşırı duyarlılığı olan bireylerde kullanılmamalıdır. Pediyatrik popülasyonda genellikle 2 yaş üzerindeki çocuklarda güvenli kabul edilir. Hamilelik kategorisi C olup, beklenen yararın potansiyel riskten fazla olduğu durumlarda hekim kontrolünde kullanılmalıdır.

 Kimyasal ve Fiziksel Özellikler 
Olopatadin hidroklorür, beyaz ila beyaza yakın kristal bir tozdur. Suda, metanolde ve buzlu asetik asitte çözünürlüğü yüksektir. Kimyasal sentezi, dibenzoksepin halka sisteminin oluşturulması ve ardından bir asetik asit yan zincirinin eklenmesiyle gerçekleştirilir.

 Ayrıca bakınız 
 Ketotifen
 Antihistaminik
 İmmünoloji

 Kaynakça 

 Dış bağlantılar 
 TİTCK Resmi Sitesi

Kategori:Antihistaminikler
Kategori:Oftalmolojik ilaçlar
Kategori:Dibenzoksepinler