Yarı sentez

Yarı sentez ya da diğer adıyla kısmi kimyasal sentez, doğal kaynaklardan (örneğin mikrobiyal hücre kültürleri, bitkiler veya hayvan dokuları) izole edilen kimyasal bileşiklerin, yeni ve özgün bileşikler üretmek üzere kimyasal olarak dönüştürüldüğü bir sentez yöntemidir. Bu yeni bileşikler genellikle yüksek molekül ağırlığına veya karmaşık moleküler yapılara sahiptir ve çoğunlukla tamamen tam sentezle üretilemeyecek düzeyde karmaşıklık gösterir.
küçükresim|upright=1.82|Paklitakselin yarı sentezi. İzole edilmiş 10-deasetilbakatin III'ten başlayarak kısa bir dizi adımla paklitakselin gerekli yan zincirinin ve asetil grubunun kurulumuGoodman J, Walsh V (2001). Taxol'ün Hikayesi: Kanser Karşıtı Bir İlacın Peşinde Doğa ve Politika.  Cambridge University Press. s. 100f. ISBN 978-0-521-56123-5.
Yarı sentez, özellikle ilaç üretiminde, tam senteze kıyasla daha az adım içermesi nedeniyle daha ekonomik bir yöntem olarak tercih edilir. Doğal kaynaklardan elde edilen ilaçlar ya doğrudan izole edilerek ya da yarı sentez yoluyla elde edilir. Bu bağlamda, canlı organizmalar karmaşık bileşikleri biyosentez yoluyla üretme yeteneği sayesinde etkili birer "biyokimyasal fabrika" olarak işlev görür. Yapay kimyasal sentez yöntemleri ise genellikle bu biyolojik süreçlerin kimyasal çeşitliliğine ve karmaşıklığına erişemez.
küçükresim|upright=1.82|Artemisinin içindeki istenmeyen bir lakton halkası, potasyum borohidrit ile indirgeme ve ardından metoksilasyon yoluyla bir asetal ile değiştirilir.Boehm M, Fuenfschilling PC, Krieger M, Kuesters E, Struber F (2007). "Antimalarya İlacı Coartem için Geliştirilmiş Bir Üretim Süreci. Bölüm I". Org. Process Res. Dev. 11(3):336–340. doi:10.1021/op0602425. 

 Biyolojik ve Yapay Sentez Yolları 
Bazı fonksiyonel gruplar, örneğin asetil grubu gibi, yapay sentez yöntemleriyle daha kolay elde edilebilir. Ancak biyolojik yollar, yüksek yapısal karmaşıklığa sahip bileşikleri düşük maliyetle üretme avantajına sahiptir. Bu nedenle, karmaşık moleküllerin üretiminde biyosentetik yollar, tam senteze göre daha verimli ve tercih edilir olabilir. Özellikle düşük moleküler ağırlıklı öncüllerden yola çıkarak bu bileşikleri sentezlemek maliyetli olduğunda, yarı sentez ekonomik bir alternatif sunar.

 Uygulamalar 
Bitkiler, hayvanlar, mantarlar ve bakteriler; karmaşık öncül moleküller üretme kapasitesine sahiptir. Bu organizmaların kontrollü ortamlarda kullanıldığı biyoreaktörler, biyolojik ve yapay sentezin birleştiği üretim sistemleridir. İlaç keşfi sürecinde yarı sentez, doğal bir bileşiğin biyolojik etkisini korurken, sadece birkaç kimyasal adımda yan etkilerini azaltmak ya da biyoyararlanımını artırmak için kullanılır."Kimya Dünyasına Hoş Geldiniz" . Kimya Dünyası.

Yarı sentez, tamamen yapay sentezden farklıdır çünkü bu yöntemde yapı taşları doğrudan doğal kaynaklardan sağlanır. Ancak ikisi arasında kesin bir çizgi yoktur; fark genellikle sentezdeki yapay müdahale düzeyine dayanır. Özellikle karmaşık veya hassas fonksiyonel grupların doğrudan organizmalardan elde edilmesi, bunların basit kimyasallardan sentezlenmesine kıyasla daha maliyet-etkindir.

 İlaç Geliştirmede Öne Çıkan Örnekler 
Yarı sentez yöntemiyle geliştirilmiş birçok önemli ilaç bulunmaktadır. Bunlardan bazıları:

 Antibiyotik  izole edilmesi ve bu öncül bileşikten tetrasiklin, doksisiklin ve  gibi türevlerin yarı sentezi.Nelson ML, Levy SB (Aralık 2011). "Tetrasiklinlerin tarihi". New York Bilimler Akademisi Yıllıkları . 1241 (Aralık): 17– 32. Bib kodu : 2011NYASA1241...17N . doi : 10.1111 / j.1749-6632.2011.06354.x  . PMID 22191524.   34647314 Liu F, Myers AG (2016). "Yeni tetrasiklin antibiyotiklerinin keşfi ve pratik sentezi için bir platformun geliştirilmesi". Current Opinion in Chemical Biology, 32: 48–57. doi:10.1016/j.cbpa.2016.03.011. PMID 27043373. .
 Kanser tedavisinde kullanılan paklitaksel (Taxol)'ün, Taxus baccata (Avrupa porsuk ağacı) bitkisinden izole edilen 10-deasetilbakkatin maddesinden yarı sentez yoluyla üretilmesi.
 LSD'nin, ergot mantarından elde edilen ergotamin üzerinden sentezlenmesi.
 Sıtma ilacı artemeterin, doğal olarak elde edilen  bileşiğinden yarı sentezle hazırlanması.

Sentetik kimya alanındaki gelişmeler, daha önce ekonomik ya da teknik açıdan zor olan yarı sentez yollarını daha uygulanabilir hale getirmiştir. Bu da yarı sentez yöntemlerinin gelecekteki potansiyelini artırmaktadır.

 Ayrıca bakınız 



 Fitomadencilik
  sefalosporin üretimi
  penisilin türevleri üretimi
  steroid üretimi
 Kolik asitten ursodeoksikolik asit üretimi

 Kaynakça 

Kategori:Kimyasal sentez
Kategori:İlaç keşfi
Kategori:Farmasötik kimya