Norepinefrin geri alım inhibitörü

Norepinefrin geri alım inhibitörü (NRI , NERI) veya noradrenalin geri alım inhibitörü veya adrenerjik geri alım inhibitörü (ARI), norepinefrin taşıyıcısının (NET) etkisini bloke ederek nörotransmitterler norepinefrin ve epinefrin için geri alım inhibitörü görevi gören bir ilaç türüdür. Bu durum norepinefrin ve epinefrinin hücre dışı konsantrasyonlarının artmasına yol açar ve bu nedenle adrenerjik nörotransmisyonu artırabilir.

 Tıbbi kullanım 
Psikostimülan etkileri nedeniyle DEHB ve narkolepsi gibi durumların tedavisinde ve iştah baskılayıcı etkileri nedeniyle obezite tedavisinde yaygın olarak kullanılır. Ayrıca majör depresif bozukluk, anksiyete ve panik bozukluğunun tedavisinde antidepresan olarak sıklıkla kullanılırlar. Ek olarak, kokain ve metilfenidat gibi birçok bağımlılık yapıcı madde NRI aktivitesine sahiptir, ancak kombine dopamin geri alım inhibitörü (DRI) özellikleri olmayan NRI'lar önemli ölçüde ödül sistemini uyarıcı değildir ve bu nedenle bağımlılık için ihmal edilebilir bir potansiyele sahip oldukları düşünülmektedir.  Bununla birlikte, iki nörotransmitter üzerindeki etkiler birleştirildiğinde (örneğin, NDRI'lar durumunda) psikostimülan bağımlılık yapan maddelerde ödüllendirici etkiler üretmek için norepinefrinin dopamin ile sinerjik olarak etki ettiği ileri sürülmüştür.

 Depresyon 
2011 yılında BMJ'de yayımlanan bir meta analiz, seçici NRI reboksetinin depresyon tedavisinde plasebodan ayırt edilemez olduğu sonucuna varmıştır.  Avrupa İlaç Ajansı tarafından yapılan ikinci bir inceleme, reboksetinin plasebodan önemli ölçüde daha etkili olduğu ve risk/fayda oranının pozitif olduğu sonucuna varmıştır. İkinci inceleme, reboksetinin etkinliğini başlangıç depresyonu fonksiyonu olarak da incelemiş ve şiddetli depresyon ve panik bozukluğunda etkili olduğu ancak hafif depresyonda plasebodan önemli ölçüde üstün etkiler göstermediği sonucuna varmıştır. Yakından ilişkili bir ilaç türü de norepinefrin salgılatıcı ajandır (NRA).

 Seçici NRI'ların listesi 
Aşağıdakiler de dahil olmak üzere birçok nörepinefrin geri alım inhibitörü bulunmaktadır:

 Seçici norepinefrin geri alım inhibitörleri
 Pazarlanmış
 Atomoksetin (Strattera)
 Reboksetin (Edronax, Vestra)
 Viloxazine (Qelbree, Vivalan) – ancak aynı zamanda bazı diğer zayıf aktivitelere de sahiptir 
 Hiçbir zaman pazarlanmadı
 Amedalin (UK-3540-1)
 Daledalin (UK-3557-15)
 Edivoksetin (LY-2216684)
 Esreboksetin (AXS-14; PNU-165442G)
 Lortalamin (LM-1404)
 Nisoksetin (LY-94,939)
 Talopram (tasulopram) (Lu 3–010)
 Talsupram (Lu 5–005)
 Tandamin (AY-23,946)
 Diğer sitelerde faaliyet gösteren NRI'lar
 Pazarlanmış
 Bupropion (Wellbutrin, Zyban)
 Desipramin (Norpramin)
 Maprotilin (Ludiomil)
 Nortriptilin (Pamelor)
 Protriptilin (Vivactil)
 Tapentadol (Nucynta)
 Teniloksazin (Lucelan, Metaton)
 Hiçbir zaman pazarlanmadı
 Ampreloksetin (TD-9855)
 Siklazindol (Wy-23,409)
 CP-39,332
 Manifaxin (GW-320,659)
 Radafaksin (GW-353,162)

Kategori:Noradrenalin geri alım inhibitörleri