Siklobenzaprin

Siklobenzaprin, ani başlayan kas-iskelet rahatsızlıklarından kaynaklanan kas spazmları için kullanılan bir kas gevşeticidir. Serebral palside yararlı değildir. Ağızdan alınır. Birkaç haftadan fazla kullanılması önerilmez.

Yaygın yan etkiler baş ağrısı, yorgunluk hissi, baş dönmesi ve ağız kuruluğudur. Ciddi yan etkiler düzensiz kalp atışını içerebilir. Hamilelikte zarar olduğuna dair bir kanıt yoktur, ancak bu nüfusta iyi çalışılmamıştır. MAO inhibitörü ile birlikte kullanılmamalıdır. Nasıl çalıştığı belli değildir.

Siklobenzaprin, 1977'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Jenerik ilaç olarak reçete ile temin edilebilir. 2021 yılında, 15milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 45. ilaç oldu. 2012 yılı itibarıyla Birleşik Krallık'ta mevcut değildi.

 Tıbbi kullanım 
Siklobenzaprin, akut kas-iskelet sistemi rahatsızlıkları nedeniyle ortaya çıkan kas spazmlarını tedavi etmek için fizik tedaviyle birlikte kullanılır. Bir yaralanmanın ardından, etkilenen vücut kısmını stabilize etmek için kas spazmları meydana gelir ve bu, daha fazla hasarı önlemek için ağrıyı artırabilir. Siklobenzaprin, akut, ağrılı kas-iskelet sistemi rahatsızlıklarıyla ilişkili bu tür kas spazmı durumlarını tedavi etmek için kullanılır. İlk iki haftada ağrıyı azaltır, ilk birkaç günde zirveye ulaşır, ancak iki haftadan sonra kanıtlanmış bir faydası yoktur. Bunun ötesinde bir faydası kanıtlanmadığından tedaviye uzun süre devam edilmemelidir. En çok çalışılan kas gevşetici'dir Serebral palsi gibi nörolojik durumlar nedeniyle spastisite için yararlı değildir.

2004 yılında yapılan bir inceleme, fibromiyalji semptomları için fayda bulmuştur; ağrının azalması için tedavi edilmesi gereken sayının 4,8 olduğu (yani her 4,8 kişiden 1 kişinin tedaviden faydalandığı anlamına gelir) ancak yorgunluk veya hassas noktalarda herhangi bir değişiklik olmadığı rapor edilmiştir. 2009'da yapılan Cochrane incelemesi, miyofasyal ağrı sendromunda kullanımını haklı çıkaracak yeterli kanıt bulamamıştır. Ayrıca tetanos'un diğer tedavileriyle birlikte de kullanılabilir.

 Yan etkiler 

Siklobenzaprin, uyuşukluk (%38), ağız kuruluğu (%24) ve baş dönmesi (%10) oranlarının artmasına neden olur. Doz arttıkça uyuşukluk ve ağız kuruluğunun şiddetlendiği görülür. Siklobenzaprinin sedatif etkileri muhtemelen histamin, serotonin ve muskarinik reseptör'ler üzerindeki antagonist etkisinden kaynaklanır.

Ajitasyon, özellikle yaşlılarda sık görülen bir yan etkidir. Bazı uzmanlar yaşlı hastalarda siklobenzaprinden kaçınılması gerektiğine inanmaktadır çünkü kafa karışıklığı, deliryum ve bilişsel bozukluğa neden olabilir.Revize edilmiş Beers 2012 kriterlerine göre yaşlılar için potansiyel olarak uygunsuz ilaçlardandır. Duke Klinik Araştırma Enstitüsü web sitesi.  Genel olarak A.B.D. Ulusal Kalite Güvence Komitesi, daha ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle yaşlılarda siklobenzaprin kullanımından kaçınılmasını önerir.

Hayatı tehdit eden bir yan etki olan disfaji nadiren ortaya çıkabilir. Tedavi protokolleri ve desteği, trisiklik antidepresan'lar gibi yapısal olarak ilişkili herhangi bir trisiklik ile aynı olmalıdır.

 Doz aşımı 
Doz aşımının en yaygın etkileri uyuşukluk ve taşikardi'dir. Nadir ancak olası kritik komplikasyonlar arasında kalp durması, anormal kalp ritimleri, şiddetli düşük tansiyon, nöbetler ve nöroleptik malign sendrom vardır. Hayatı tehdit eden doz aşımı nadirdir ancak ortalama ölümcül doz farelerde yaklaşık 338 miligram/kilogram ve sıçanlarda 425 mg/kg'dır. Merkezi sinir sistemi depresanları ve antidepresan'lar da kullanıldığında potansiyel zarar artar; Kasıtlı doz aşımı genellikle başka ilaçları da içerir.

 Etkileşimler 
Siklobenzaprin, monoamin oksidaz inhibitörü'leri (MAOI'ler) ile önemli kontrendikasyonlara sahiptir. En az bir çalışma, siklobenzaprin serotonerjik ilaçlar duloksetin veya fenelzin ile birlikte alındığında serotonin sendromu riskinin arttığını da buldu.

Bu maddeler siklobenzaprin ile etkileşime girebilir:

 Merkezi sinir sistemi depresan'ları (örn. alkol, opioid'ler, benzodiazepin'ler, benzodiazepin olmayanlar, fenotiyazinler, karbamatlar, barbitürat'lar, önemli sakinleştiriciler)
 Siklobenzaprin'den iki hafta sonra alınan monoamin oksidaz inhibitör'leri ciddi, yaşamı tehdit eden yan etkilere neden olabilir.

Siklobenzaprin, cerrahi sedasyonda kullanılan ilaçları etkileyebilir ve bazı cerrahlar, hastaların ameliyattan önce kullanımını geçici olarak bırakmalarını talep etmektedir.

 Farmakoloji 

Siklobenzaprin, merkezi etkili bir kas gevşeticidir. Siklobenzaprin, 5-HT2 reseptör antagonistidir. Çevresel sinir sistemini veya kasları hedef almak yerine, beyin sapındaki merkezi sinir sistemi üzerinde etki yaparak kas spazmını hafifletir.

 Farmakodinamik 
+Siklobenzaprin (ve metaboliti)YerCBPNCBPEylem5-HT1A53003200Agonist5-HT2A5,213Antagonist5-HT2B100???Antagonist5-HT2C5,243Antagonistα1A5,634NDα2A4,36,4Antagonistα2B21150NDα2C2148NDH11,35,6NDM17,930NDAksi belirtilmediği sürece değerler Ki (nM)'dir. Değer ne kadar küçük olursa ilacın bölgeye bağlanması o kadar güçlü olur.

 Farmakokinetik 
Siklobenzaprinin oral Biyoyararlanımı yaklaşık %55'tir ve yaklaşık %93'ü plazmadaki proteinlere bağlanır. İlacın yarı ömrü 18 saattir ve plazma klerensi dakikada 0,7 litredir.

 Kaynakça 

 Dış bağlantılar 



Kategori:Kas gevşeticiler
Kategori:Johnson & Johnson markaları
Kategori:Analjezikler
Kategori:H1 reseptör antagonistleri
Kategori:Serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörleri
Kategori:M1 reseptör antagonistleri
Kategori:M2 reseptör antagonistleri
Kategori:M3 reseptör antagonistleri
Kategori:Alfa-1 blokörler
Kategori:Alfa-2 blokörler
Kategori:Etki mekanizması bilinmeyen ilaçlar
Kategori:Dimetilamino bileşikleri