Klindamisin

Klindamisin, osteomiyelit (kemik) veya eklem enfeksiyonları, pelvik inflamatuar hastalık, boğaz ağrısı, zatürre, akut otitis media (orta kulak enfeksiyonları) ve endokardit dahil olmak üzere bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir antibiyotik ilaçtır. Ayrıca akne, ve metisiline dirençli bazı Staphylococcus aureus (MRSA) vakalarını tedavi etmek için de kullanılabilir. Kinin ile kombinasyon halinde sıtma tedavisinde kullanılabilir. Ağız yoluyla, damar içine enjeksiyon yoluyla ve cilde veya vajinaya uygulanmak üzere krem veya jel olarak mevcuttur.

Yaygın yan etkiler arasında bulantı ve kusma, ishal, cilt döküntüleri ve enjeksiyon bölgesinde ağrı bulunur. Bu ilaç, hastanede edinilen Clostridioides difficile koliti riskini yaklaşık dört kat artırır ve bu nedenle yalnızca diğer antibiyotiklerin uygun olmadığı durumlarda önerilir. Hamilelikte genellikle güvenli göründüğü belirtilmiştir. Bu ilaç, linkosamid sınıfına aittir ve bakterilerin protein üretmesini engelleyerek çalışır.

Klindamisin ilk kez 1966 yılında linkomisinden türetilmiştir.

Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Jenerik ilaç olarak mevcuttur. 2022 yılında, Amerika Birleşik Devletleri’nde en sık reçete edilen 147. ilaç olup, 3 milyonun üzerinde reçeteye konu olmuştur.

 Tıbbi kullanımları 
Klindamisin, özellikle duyarlı anaerobik bakterilerin neden olduğu anaerobik enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Bu enfeksiyonlar arasında diş enfeksiyonları, solunum yolu enfeksiyonları, cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları ile peritonit bulunur. Klindamisin, penisilinlere karşı aşırı duyarlılık gösteren kişilerde, duyarlı aerobik bakterilerin neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde de kullanılabilir. Ayrıca özellikle Staphylococcus aureus tarafından neden olunan kemik ve eklem enfeksiyonlarının tedavisinde de etkilidir. Klindamisin fosfatın topikal uygulaması, hafif ila orta dereceli aknelerin tedavisinde kullanılabilir.

 Akne 
küçükresim|Klindamisin fosfat topikal çözeltisi

Akne tedavisinde, uzun vadede, topikal klindamisin ve benzoil peroksitin birlikte kullanımı, salisilik asit ve benzoil peroksitin birlikte kullanımına benzer sonuçlar göstermiştir. Topikal klindamisin ve benzoil peroksitin kombinasyonu, sadece topikal klindamisin kullanımından daha etkilidir.

 Duyarlı bakteriler 
Klindamisin, şu organizma türlerini içeren enfeksiyonlara karşı en etkilidir:

Aerobik Gram-pozitif koklar, bazı Staphylococcus ve Streptococcus (örneğin, pneumokok) cinslerini içerir ancak enterokokları içermez.

Anaerobik, Gram-negatif çubuk şekilli bakteriler, bazı Bacteroides, Fusobacterium ve Prevotella türlerini içerir; ancak Bacteroides fragilis türlerinde direnç artmaktadır.

Çoğu aerobik Gram-negatif bakteri (örneğin, Pseudomonas, Legionella, Haemophilus influenzae ve Moraxella), ve fakültatif anaerobik organizmalar olan Enterobacteriaceae, klindamisine dirençlidir. Google Book Search. Önemli bir istisna, klindamisinin birinci basamak ilaç olduğu Capnocytophaga canimorsusdur.

Aşağıdaki veriler, bazı tıbbi açıdan önemli patojenlerin MİK duyarlılık verilerini temsil etmektedir.

Staphylococcus aureus: 0,016 μg/mL – >256 μg/mL
Streptococcus pneumoniae: 0,002 μg/mL – >256 μg/mL
Streptococcus pyogenes: <0,015 μg/mL – >64 μg/mL

 Yan etkiler
Sistemik klindamisin tedavisiyle ilişkili yaygın advers ilaç reaksiyonları – insanların %1'inden fazlasında bulunur – şunları içerir: ishal, psödomembranöz kolit, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı veya krampları veya döküntü. Yüksek dozlar (hem intravenöz hem de oral) metalik bir tada neden olabilir. Topikal formülasyonlarla ilişkili yaygın advers ilaç reaksiyonları – insanların %10'undan fazlasında bulunur – şunları içerir: kuruluk, yanma, kaşıntı, pullanma veya cilt soyulması (losyon, solüsyon); eritem (köpük, losyon, solüsyon); yağlılık (jel, losyon). Ek yan etkiler arasında kontakt dermatit bulunur.

Nadiren, hastaların %0,1'inden azında, klindamisin tedavisi anafilaksi, kan diskrazileri, poliartrit, sarılık, karaciğer enzim düzeylerinde yükselme, böbrek fonksiyon bozukluğu, kalp durması ve/veya hepatotoksisite ile ilişkilendirilmiştir.

 Kimyası 

küçükresim|Klindamisin fosfat

Klindamisin, aktinobakteri Streptomyces lincolnensis tarafından üretilen doğal bir antibiyotik olan linkomisinin yarı sentetik bir türevidir. Linkomisinin 7(R)-hidroksil grubunun 7(S)-kloro ikamesiyle elde edilir. Klindamisinin sentezi ilk olarak BJ Magerlein, RD Birkenmeyer ve F Kagan tarafından 1966'da Antimikrobiyal Ajanlar ve Kemoterapi Üzerine Beşinci Interscience Konferansı'nda (ICAAC) duyuruldu.

Saf klindamisin suda çok çözünen beyaz veya sarı renkli bir tozdur. Topikal olarak kullanılan klindamisin fosfat, klindamisinin bir fosfat-ester ön ilacıdır.

 Veterinerlikte kullanımı 

Klindamisinin veterinerlik kullanımları insanlardakine oldukça benzerdir ve osteomiyelit,"Osteomyelitis" , in Kahn, Cynthia M., Line, Scott, Aiello, Susan E. (ed.): The Merck Veterinary Manual, 9th ed., John Wiley & Sons. . .  cilt enfeksiyonları ve toksoplazmoz tedavisinde kullanılır. Bu rahatsızlıkların tedavisi için özellikle köpeklerde ve kedilerde tercih edilen bir ilaçtır."Toxoplasmosis: Introduction" , in Kahn, Cynthia M., Line, Scott, Aiello, Susan E. (ed.): The Merck Veterinary Manual, 9th ed., John Wiley & Sons. . Hem ağızdan hem de topikal olarak kullanılabilirler. Dezavantajlarından biri ise antibiyotik direncinin oldukça hızlı gelişebilmesidir.

 Kaynakça 

Kategori:Dünya Sağlık Örgütü temel ilaçları
Kategori:Tiyoeterler
Kategori:Organoklorürler
Kategori:Karboksamidler
Kategori:Anti-akne preparatları
Kategori:Pfizer markaları