Parasempatomimetik ilaçlar

Parasempatomimetik ilaçlar, bazen kolinomimetik ilaçlar veya kolinerjik reseptörleri uyarıcı ajanlar olarak da adlandırılırlar; parasempatik sinir sistemini (PSNS) uyaran kimyasallardır. Bu kimyasallara kolinerjik ilaçlar da denir çünkü asetilkolin (ACh), PSNS tarafından kullanılan ana nörotransmitterdir. Bu ailedeki kimyasallar, doğrudan nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak (böylece asetilkolini taklit ederek) veya dolaylı olarak kolinesterazı inhibe ederek, yani asetilkolin salınımını teşvik ederek veya diğer mekanizmalarla etki gösterebilirler.Brenner, G. M. (2000). Pharmacology. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company. 

Ayrıca Sarin veya VX gibi bazı kimyasal silahlar, göz yaşartıcı gaz gibi öldürücü olmayan isyan kontrol ajanları ve diazinon gibi böcek öldürücüler de bu kategoriye girer.

 Parasempatomimetik ilaçlar için yapı-aktivite ilişkileri 
Bir kolinerjik ajan için, aşağıdaki kriterler yapı aktivite ilişkisini tanımlar:

 Ing's 5 Kuralı: Muskarinik (veya kolinerjik) aktivite için azot ile terminal hidrojen arasında beşten fazla atom olmamalıdır;
 molekül, pozitif bir yük taşıyabilen azot atomuna, tercihen bir kuaterner amonyum tuzuna sahip olmalıdır;
 maksimum etki için, azot üzerinde ikame edilen alkil gruplarının boyutu, bir metil grubunun boyutunu aşmamalıdır;
 molekül, bir oksijen atomuna, tercihen bir hidrojen bağına katılabilen ester benzeri bir oksijene sahip olmalıdır;
 oksijen atomu ile azot atomu arasında iki karbonlu bir birim olmalıdır.

 İlaçlar / Gıda takviyeleri 

 Direkt etkili 
Bunlar nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak etki gösterirler.

 Kolin esterleri
 Asetilkolin (tüm asetilkolin reseptörleri)
 Betanekol (M3 reseptörleri)
 Karbakol (tüm muskarinik reseptörler ve bazı nikotinik reseptörler)
 Metakolin (tüm muskarinik reseptörler)
 Bitki alkaloidleri
 Arekolin
 Nikotin 
 Muskarin 
 Pilokarpin (M3 reseptörleri)

 İndirekt etkili 
İndirekt etkili parasempatomimetik maddeler, geri dönüşlü kolinesteraz inhibitörleri, geri dönüşsüz kolinesteraz inhibitörleri veya ACh salınımını destekleyen maddeler veya anti-adrenerjikler olabilir. Sonuncusu, antagonist sistem olan sempatik sinir sistemini inhibe eder.

 Geri dönüşlü kolinesteraz inhibitörleri
 Donepezil
 Edrofonyum
 Neostigmin
 Fizostigmin
 Piridostigmin
 Rivastigmin
 Takrin
 Kafein (non-kompetitif)
 Huperzin A
 Geri dönüşsüz kolinesteraz inhibitörleri
 Ekotiyofat
 İzoflorofat
 Malathion
 ACh salınımını destekleyenler
 Alfa GPC 
 Sisaprid
 Droperidol 
 Domperidon 
 Metoklopramid 
 Risperidon 
 Paliperidon 
 Trazodon - α adrenerjik reseptörlerin blokajı yoluyla
 Anti-adrenerjikler: Ayrıca bakınız alfa blokör ve beta blokör
 Klonidin (α-reseptör agonisti, α2> α1, negatif feedback verir)
 Metildopa (α2 agonisti, negatif feedback verir)
 Propranolol (β-reseptör antagonisti)
 Metoprolol (β-reseptör antagonisti)
 Atenolol (β1 antagonisti)
 Prazosin (α1 antagonisti)
 Oksimetazolin (kısmi α2 adrenerjik agonist)

 Ayrıca bakınız 

 Sempatomimetik ilaçlar

 Kaynakça 

 Dış bağlantılar 



Kategori:Parasempatomimetik ilaçlar