Metakolin

Metakolin (ticari adı Provocholine), parasempatik sinir sisteminde seçici olmayan bir muskarinik reseptör agonisti olarak görev yapan sentetik bir kolin esteridir.

 Kullanımlar 
Metakolin, astımın ayırt edici özelliği olan ve aynı zamanda kronik obstrüktif akciğer hastalığında ortaya çıkan bronşiyal hiperreaktiviteyi, teşhis etmek için birincil olarak kullanılır. Bu teşhis; bir deneğin, aerosol haline getirilmiş metakolini solumasıyla oluşan bronkokonstriksiyonun bir çeşit bronşiyal testi ile gerçekleştirilir. Diğer terapötik kullanımları, bir kolinomimetik ilaç olmasından kaynaklanan, bradikardi ve hipotansiyon gibi olumsuz kardiyovasküler etkileri nedeniyle sınırlıdır.

 Farmakoloji 
Tüm muskarinik reseptörlerde oldukça aktiftir, ancak nikotinik reseptörler üzerinde çok az etkisi vardır. Metakolin, yüklü bir kuaterner amin yapısına sahiptir ve bu yapı onu lipit hücre zarlarında çözünmez hale getirir. Klinik olarak bu özelliği, kan-beyin bariyerini geçmeyeceği ve gastrointestinal sistemden zayıf emilimi olduğu anlamına gelir. Asetilkolinesterazlara göreceli direnci nedeniyle vücutta nispeten yavaş bir hızda parçalanır.

Metakolin, nikotinik reseptörlere kıyasla muskarinik reseptörlere karşı seçicilik sağlayan bir β-metil grubuna sahiptir. Kuaterner amonyum grubu aktivite için gereklidir. Ester grubu, onu asetilkolin esteraz enzimine duyarlı hale getirir.

 Kontrendikasyonlar 
Metakolin kullanımı yakın zamanda kalp krizi veya inme, kontrolsüz hipertansiyon, bilinen ciddi hava yolu hastalığı veya aort anevrizması olan hastalarda kontrendikedir. Emziren veya hamile anneler ve miyastenia gravis için belirli ilaçları alan hastalar tarafından dikkatli kullanılmalıdır.

 Kaynakça 

 Dış bağlantılar 

 Provocholine.com 

Kategori:Parasempatomimetik ilaçlar
Kategori:Periferik selektif ilaçlar
Kategori:Kolin esterleri