Kokaetilen

Kokaetilen (etilbenzoilekgonin), benzoilekgoninin etil esteridir. Yapısal olarak benzoilekgoninin metil esteri olan kokaine benzer. Kokain ve etanol kanda bir arada var olduğunda kokaetilen karaciğer tarafından oluşturulur. 1885 yılında, ilk olarak koketilen (Merck Endeksinin 13. baskısına göre) sentezlendi, ve 1979'da, kokaetilenin yan etkileri keşfedildi.

 Kokainden metabolik üretim 
Kokaetiilen, karaciğer tarafından metabolize edilen eşzamanlı alkol ve kokain tüketiminin yan ürünüdür. Normalde, kokain metabolizması öncelikle biyolojik olarak aktif olmayan iki metabolit  üretir. - Benzoilekgonin ve Ekgonin metil ester. Karaciğer enzimi karboksilesteraz, kokain metabolizmasının önemli bir parçasıdır, çünkü bu aktif olmayan metabolitleri üreten karaciğerdeki kokainin hidrolizi için bir katalizör görevi görür. Kokainin metabolizması sırasında etanol varsa, kokainin bir kısmı, su ile hidrolize girmek yerine etanol ile transesterifikasyona uğrar, bu da kokaetilen üretimiyle sonuçlanır. kokain + H2O → benzoilekgonin + metanol (karaciğer 1 karboksilesteraz ile): benzoilekgonin + etanol → Kokainilen + H2O 
 kokain + etanol → kokainetilen + metanol (karaciğer karboksilesteraz 1 ile)

 Fizyolojik etkiler 
Kokaetilen, uyarıcı, öfori, anorektik, sempatomimetik ve lokal anestezik özellikleri ile büyük ölçüde kendi başına bir eğlence amaçlı uyuşturucu olarak kabul edilir. Monoamin nörotransmitterleri serotonin, norepinefrin ve dopamin, kokolinin beyindeki etkisinde önemli rol oynar. Kokaetilen, serotonin taşıyıcı, norepinefrin taşıyıcı ve dopamin taşıyıcısının etkisini engelleyerek beyindeki serotonerjik, noradrenerjik ve dopaminerjik nörotransmisyon seviyelerini arttırır. Bu farmakolojik özellikler, kokaetileni bir serotonin-norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörü (SNDRI; "üçlü geri alım inhibitörü" olarak da bilinir) haline getirir. 

Çoğu kullanıcıda, kokaetilen öfori üretir ve kokainden daha uzun etki süresine sahiptir.  Bazı çalışmalar, kokainle kombinasyon halinde alkol tüketmenin kokainden daha fazla kardiyotoksik olabileceğini ve "ani ölüm riski altında sadece kokain üzerinde 18 ila 25 kat artış" taşıdığını ileri sürmektedir. Kokaetilen, dopamin taşıyıcısı için kokainden daha yüksek bir afiniteye sahiptir, ancak serotonin ve norepinefrin taşıyıcıları için daha düşük bir afiniteye sahiptir.

McCance-Katz ve diğerlerinin 1993'teki çalışmasında, kokainilen "yalnızca kokain veya alkol uygulamasına kıyasla daha fazla subjektif 'Yüksek' dereceleri üretti." 

 Ayrıca bakınız 

 etilfenidat
 Öfori
 Metilvanililekgonin
 Lokal anestezikler 
 Uyarıcılar 
 Tropanes
 Vin Mariani 
 Pemberton'ın Fransız Şarap Kokaları
 Benzoilekgonin 
 Etanol

 Kaynakça 

 Okumaya devam et 

 Cocaethylene: responding to combined alcohol and cocaine use 

 Warning of extra heart dangers from mixing cocaine and alcohol 



Kategori:Sempatomimetik aminler
Kategori:Lokal anestezikler
Kategori:Uyarıcılar
Kategori:Karboksilat esterler
Kategori:Uyuşturucu maddeler
Kategori:Kokain
Kategori:İnsan ilacı metabolitleri
Kategori:Serotonin-norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörleri