Metilfenidat

Çalışma Mekanizması 
DEHB ve diğer benzer durumlar, öz-düzenleme fonksiyonlarından (örn. inhibisyon, motivasyon ve hafıza) sorumlu olan prefrontal korteks başta olmak üzere beyindeki dopamin ve norepinefrin fonksiyonlarının az çalışmasıyla alakalıdır. Metilfenidatın hareket mekanizması öncelikle dopamin geri alınım inhibitörü olarak katekolamin geri alınımını inhibe etmeyi içerir. Metilfenidat dopamin taşıyıcıları, norepinefrin taşıyıcıları engelleyerek ve salınımını artırarak sinaptik boşlukta bu maddelerin miktarının artmasını sağlar. Bu mekanizma, özellikle dopamin ve norepinefrin düzeylerinde bir artışa neden olarak, sinirsel iletimi düzenleyebilir.

 Farmakokinetik 
küçükresim|Metilfenidatın stereoizomerleri.
Ağızdan alınan metilfenidat, anında salım için yaklaşık 2-4 saat (yani Ritalin), sürekli salım için 3-8 saat (yani Ritalin SR) ve uzun süreli salım için 8-12 saat (yani Concerta) ile %11-52'lik bir biyoyararlanıma sahiptir. Metilfenidatın yarı ömrü, kişiye bağlı olarak 2-3 saattir. En yüksek plazma süresi yaklaşık 2 saatte elde edilir. Metilfenidat, %10-33'lük düşük bir plazma proteini bağlanmasına ve 2.65 L/kg'lık bir dağılım hacmine sahiptir.

Dekstrometilfenidat, oral yoldan uygulandığında levometilfenidattan çok daha fazla biyoyararlanımdır ve öncelikle rasemik metilfenidatın psikoaktivitesinden sorumludur.

Anında salınan metilfenidat için oral biyoyararlanım ve emilim hızı, bir yemekle birlikte uygulandığında artar. Yüksek yağlı bir öğünün gözlenen C/max üzerindeki etkileri, bazı uzun süreli salimli formülasyonlar arasında farklılık gösterir ve kombine IR / ER ve OROS formülasyonları azaltılmış C/max seviyeleri gösterir Bazı araştırmacılara göre, sıvı bazlı uzun süreli salimli formülasyonlar, yüksek yağlı bir yemekle birlikte uygulandığında C/max seviyelerinin arttığını gösterdi. Bununla birlikte, 2003 yılında yapılan bir çalışmada, yüksek yağlı bir yemek uygulaması ile oral metilfenidatın aç karna uygulanması arasında hiçbir fark gösterilmemiştir.

Metilfenidat, karaciğerdeki CES1A1 enzimleri tarafından ritalinik aside metabolize edilir. Dekstrometilfenidat, levometilfenidattan daha yavaş bir oranda seçici olarak metabolize edilir. Metabolize edilen ilacın %97'si idrarla atılır ve %1 ila %3'ü dışkı ile atılır. İlacın küçük bir miktarı,% 1'den azı değişmeden idrarla atılır.

 Tarihi 
Metilfenidat 50 yılı aşkın süredir çalışılmakta ve araştırılmaktadır, DEHB tedavisinde oldukça iyi bir tesir ve güvenlik kaydı bulunmaktadır. Orijinal patenti CIBA'ya aittir fakat şu anda Novartis bu patente sahiptir. İlk olarak U.S. Food and Drug Administration (FDA) tarafından 1955 yılında hiperaktivite tedavisi için lisanslandırılmıştır. 1960'ların başlarında reçetelendirilmeye başlanan ilaç 1990'larda DEHB tanısının çok daha geniş çevrelerce kabul edilmesiyle aşırı miktarda reçetelendirilmiştir.

 Kullanım Alanları ve Endikasyonlar 

 Dikkat Eksikliği Hiperaktivite Bozukluğu (DEHB): Metilfenidat, DEHB'nin belirtilerini kontrol altına almak amacıyla yaygın olarak kullanılır. Özellikle çocuklarda ve gençlerde dikkatsizlik, hiperaktivite ve dürtüsellik belirtilerini azaltabilir.
 Narkolepsi: Metilfenidat, narkolepsi hastalarında aşırı uyku hali ve ani uykulu durumların kontrol altına alınmasında etkili olabilir.
 Kronik yorgunluk sendromuna yardımcı olabilir.

 Yan Etkiler ve Kontrendikasyonlar 
Metilfenidat kullanımı bazı yan etkilere neden olabilir, bunlar arasında iştah kaybı, uykusuzluk, sinirlilik ve baş ağrısı bulunabilir. Hamilelik, emzirme dönemi ve belirli sağlık sorunları olan bireylerde kullanımı öncesinde doktora danışılmalıdır.

 Kontrendikasyonlar 

 Kardiyovasküler hastalıklar
 Tiroid hiperaktivitesi
 Psikoz
 İnsomnia
 Anoreksiya nervoza

 Yan etkiler 

 Baş ağrısı
 Mide bulantısı
 İştahsızlık
 Uykusuzluk
 Anksiyete
 Depresyon
 Sinirlilik
 Diş gıcırdatma
 Hipertansiyon
 Kalp ritim bozuklukları

 Güvenlik ve Dikkat Edilmesi Gerekenler 
bağlantı=https://en.wikipedia.org/wiki/File:Ritalin.jpg|küçükresim|upright=1.41|Ritalin ambalajı üzerine basılmış yasal uyarı
Metilfenidat kullanımı sırasında, bireyin sağlık durumu, diğer ilaçlarla etkileşimleri ve potansiyel yan etkiler konusunda dikkat edilmesi önemlidir. Özellikle kalp sorunları, tansiyon problemleri ve psikiyatrik rahatsızlıkları olan bireylerin bu ilacı kullanmadan önce bir uzmana danışmaları gerekmektedir.

 Performansı artırma ve Suistimali 
Metilfenidatın atletik performans arttırıcı, bilişsel arttırıcı, afrodizyak ve öfori olarak etkinliği araştırmalarla desteklenmektedir. Bununla birlikte, metilfenidatın bu amaçlar için kullanılma şekli (yüksek dozlar, alternatif uygulama yolları, uyku yoksunluğu sırasında, vb.) istenmeyen ciddi yan etkilere neden olabilir. 2015 yılında yapılan bir inceleme, amfetamin ve metilfenidatın terapötik dozlarının, normal sağlıklı yetişkinlerde çalışma belleği, epizodik bellek ve inhibitör kontrol dahil olmak üzere bilişte mütevazı gelişmelere yol açtığını buldu; Bu ilaçların biliş arttırıcı etkilerinin, prefrontal kortekste hem dopamin reseptörü D1 hem de adrenoseptör α2'nin dolaylı aktivasyonu yoluyla ortaya çıktığı bilinmektedir.

Metilfenidat ve diğer DEHB uyarıcıları da görev belirginliğini artırır ve uyarılmayı artırır. Amfetamin ve metilfenidat gibi uyarıcılar, zor ve sıkıcı görevlerde performansı artırabilir ve bazı öğrenciler tarafından çalışma ve sınava girme yardımı olarak kullanılır. Kendi bildirdiği yasadışı uyarıcı kullanımına ilişkin çalışmalara dayanarak, eğlence amaçlı uyuşturucu olarak kullanmak yerine performans arttırıcı kullanım, öğrencilerin uyarıcı kullanmasının başlıca nedenidir.

 Uyarılar 

 Metilfenidat, reçetesiz satılmayan bir ilaçtır.
 Metilfenidat, yalnızca doktor tavsiyesi ile kullanılmalıdır.
 Metilfenidat, hamilelik ve emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
 Metilfenidat, alkol ve diğer uyarıcılarla birlikte kullanılmamalıdır.

 Araştırma 
Metilfenidat, Alzheimer hastalığında ilgisizlik, motivasyon eksikliği ve sürdürülebilir aktivitelerin tedavisi için etkili olabilir.

 Yerine koyma terapisi 
Metilfenidat, metamfetamin bağımlısı ve bağımlısı olan bireyler için bir replasman tedavisi olarak bazı faydalar göstermiştir. Metilfenidat ve amfetamin, kokain bağımlılığının tedavisi için kimyasal bir ikame olarak araştırılmıştır. Kokain, psikostimülan bağımlılığı veya psikolojik bağımlılık tedavisinde etkinliği kanıtlanmamıştır.

 Yasal statü 
Uluslararası olarak, metilfenidat, Psikotrop Maddeler Sözleşmesi kapsamında bir Çizelge II ilacıdır.
Ülke/BölgeDurumNotlar"Çizelge 8" kontrollü madde. Bu tür ilaçlar dağıtılana kadar kilitlenebilir bir kasada tutulmalıdır ve reçetesiz bulundurmak para cezası ve hapis cezası ile cezalandırılır.Kontrollü İlaçlar ve Maddeler Yasası'nın III. Çizelgesi ve reçetesiz bulundurmak yasa dışıdır, yasadışı bulundurma üç yıla kadar hapis cezası veya (özet mahkûmiyet yoluyla) bir yıla kadar hapis ve/veya iki bin dolara kadar para cezası ile cezalandırılabilir. İnsan ticareti amacıyla yasa dışı bulundurma, on yıla kadar hapis veya (özet mahkûmiyet yoluyla) on sekiz aya kadar hapis cezası ile cezalandırılır.Çizelge 1 Yasadışı Uyuşturucu Kontrol Yasası 2004 kapsamında Yasadışı Uyuşturucu"Narkotik" programı kapsamında, reçete ve dağıtım koşulları, ilk tedavi ve yıllık konsültasyonlar için yalnızca hastane veya şehir uzmanı (çocuklar için çocuk doktoru, yetişkinler için psikiyatrist veya nörolog) reçetesi ile sınırlıdır.Tehlikeli İlaçlar Yönetmeliği'nin 1. programı kapsamında kontrol edilir (kap. 134).Metilfenidat bir program X ilacıdır ve 1945 tarihli İlaçlar ve Kozmetik Kuralları tarafından kontrol edilir. Sadece doktor reçetesi ile verilir. Yasal olarak, 2 gram metilfenidat küçük bir miktar ve 50 gram büyük veya ticari bir miktar olarak sınıflandırılır.Yeni Zelanda'da metilfenidat, 'B2 sınıfı kontrollü bir maddedir'. Yasadışı bulundurma altı ay hapis cezası ile cezalandırılır ve 14 yıl hapis cezası ile dağıtılır.Liste I, tıbbi değeri bilinmeyen psikotrop maddeyi kontrol etti. Rusya Sağlık Bakanlığı Uyuşturucu Kontrol Daimi Komitesi, metilfenidat ve türevlerini Ulusal Narkotik, Psikotrop Maddeler ve Öncülleri Listesi'ne koydu ve Hükûmet, 25 Ekim 2014'te metilfenidatın herhangi bir şekilde kullanılmasını yasakladı.Tanınmış tıbbi değere sahip Liste II kontrollü madde. Reçetesiz bulundurmak üç yıla kadar hapis cezası ile cezalandırılır.Kontrollü 'B Sınıfı' madde. Zamanaşımı olmadan bulundurmak, 5 yıla kadar hapis cezası veya sınırsız para cezası veya her ikisini birden içerir; Metilfenidat tedariki 14 yıl veya sınırsız para cezası veya her ikisidir.Çizelge II kontrollü bir madde olarak sınıflandırılan, tanınmış bir tıbbi değere sahip olan ancak kötüye kullanım için yüksek bir potansiyel sunan maddeler için kullanılan tanım.

 Kaynakça 

Kategori:Karboksilat esterler
Kategori:Nootropikler
Kategori:Piperidinler
Kategori:Psikoaktif ilaçlar
Kategori:Uyarıcılar
Kategori:Dikkat eksikliği ve hiperaktivite bozukluğu tedavisi
Kategori:Bağımlılık
Kategori:Ergojenik yardımcılar
Kategori:Metil esterler
Kategori:Novartis markaları
Kategori:Vazokonstriktörler
Kategori:Dünya Anti-Doping Ajansı yasaklı maddeler
Kategori:Motivasyon artırıcı ajanlar
Kategori:Uyanıklığı artıran maddeler
Kategori:CYP2D6 inhibitörleri