Amoksisilin

Amoksisilin, penisilin ailesinin aminopenisilin sınıfına ait bir antibiyotik ilaçtır. İlaç orta kulak enfeksiyonu, Streptokok farenjiti, zatürre, deri enfeksiyonları, odontojenik enfeksiyonlar ve idrar yolu enfeksiyonları gibi bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Ağız yoluyla veya daha az yaygın olarak enjeksiyon yoluyla alınır.

Yaygın yan etkileri arasında mide bulantısı ve döküntü bulunur. Ayrıca maya enfeksiyonu durumunda ve klavulanik asit ile birlikte kullanıldığında ishal riskini artırabilir. Penisiline alerjisi olanlarda kullanılmamalıdır. Böbrek problemi olanlarda kullanılabilirken dozun azaltılması gerekebilir. Gebelikte ve emzirme döneminde kullanımı zararlı görünmemektedir. Amoksisilin β-laktam antibiyotik ailesindendir.

Amoksisilin 1958 yılında keşfedilmiş ve 1972 yılında tıbbi kullanıma girmiştir. Amoksil, 1974 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde ve 1977 yılında Birleşik Krallık'ta tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütünün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Çocuklarda en sık reçete edilen antibiyotiklerden biridir. Amoksisilin jenerik bir ilaç olarak mevcuttur. 2021 yılında, 16 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 38. ilaç olmuştur.

 Tıbbi kullanımlar 
bağlantı=https://en.wikipedia.org/wiki/File:Amoxicillin.JPG|sağ|küçükresim|Amoksisilin BP
Amoksisilin, akut orta kulak iltihabı, streptokok farenjiti, zatürre, cilt enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, Salmonella enfeksiyonları, Lyme hastalığı ve klamidya enfeksiyonları dahil olmak üzere bir dizi enfeksiyonun tedavisinde kullanılır.

 Akut orta kulak iltihabı 
Altı aylıktan küçük akut orta kulak iltihabı olan çocuklar genellikle amoksisilin veya diğer antibiyotiklerle tedavi edilir. İki yaşından büyük akut orta kulak iltihabı olan çocukların çoğu amoksisilin veya diğer antibiyotiklerle tedaviden fayda görmese de iki yaşından küçük, iki taraflı veya kulak drenajının eşlik ettiği akut orta kulak iltihabı olan çocuklarda bu tedavi yararlı olabilir. Geçmişte, amoksisilin akut orta kulak iltihabını tedavi etmek için kullanıldığında günde üç kez dozlanırdı ve bu da rutin ayakta tedavi uygulamalarında dozların atlanmasına neden olurdu. Artık günde iki kez dozlama veya günde bir kez dozlamanın benzer etkinliğe sahip olduğuna dair kanıtlar bulunmaktadır.

 Solunum yolu enfeksiyonları 
Sinüzit enfeksiyonlarının çoğu, amoksisilin ve amoksisilin-klavulanatın etkisiz olduğu virüslerden kaynaklanır. Amoksisilin, kültür verileri mevcut olmadığında çocuklarda ve yetişkinlerde komplike olmayan bakteriyel sinüzit vakalarının çoğunda ilk basamak ampirik tedavi olarak kabul edilir. Amoksisilin, Ulusal Sağlık ve Bakım Mükemmelliği Enstitüsü tarafından yetişkinlerde toplum kökenli pnömoni için tek başına (hafif ila orta şiddette hastalık) veya bir makrolid ile birlikte tercih edilen ilk basamak tedavi olarak önerilmektedir. Dünya Sağlık Örgütü (DSÖ) amoksisilini "ağır" olmayan pnömoni için birinci basamak tedavi olarak önermektedir. Amoksisilin, hastalığın ilerlemesini önlemek ve profilaksi için şarbonun maruziyet sonrası inhalasyonunda kullanılır.

 H. pylori 
Helicobacter pylori'nin mide enfeksiyonlarının tedavisi için çok ilaçlı rejimin bir parçası olarak etkilidir. Tipik olarak bir proton pompası inhibitörü (omeprazol gibi) ve bir makrolid antibiyotik (klaritromisin gibi) ile kombine edilir; diğer ilaç kombinasyonları da etkilidir.

 Lyme hastalığı 
Amoksisilin erken kutanöz Lyme hastalığı tedavisinde etkilidir; oral amoksisilinin etkinliği ve güvenilirliği yaygın olarak kullanılan alternatif antibiyotiklerden ne daha iyi ne de daha kötüdür.

 Odontojenik enfeksiyonlar 
Amoksisilin odontojenik enfeksiyonları, dil, dudak ve diğer ağız dokularının enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Özellikle bağışıklık sistemi zayıf olan kişilerde diş çekimini takiben reçete edilebilir.

 Cilt enfeksiyonları 
Amoksisilin zaman zaman akne vulgaris gibi cilt enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır. Doksisiklin ve minosiklin gibi diğer antibiyotiklere zayıf yanıt veren akne vulgaris vakaları için genellikle etkili bir tedavidir.

 Kaynakların sınırlı olduğu ortamlarda bebeklerde görülen enfeksiyonlar 
Amoksisilin, Dünya Sağlık Örgütü tarafından, ebeveynlerin çocuğun hastaneye yatırılmasını kabul edemediği veya kabul etmek istemediği, kaynakların sınırlı olduğu durumlarda pnömoni belirti ve semptomları olan bebeklerin tedavisi için önerilmektedir. Amoksisilin ile gentamisin kombinasyonu, hastaneye yatışın bir seçenek olmadığı durumlarda diğer ciddi enfeksiyon belirtileri olan bebeklerin tedavisi için önerilmektedir.

 Bakteriyel endokarditin önlenmesi 
Ayrıca bakteriyel endokarditin önlenmesinde ve diş yaptıran yüksek riskli kişilerde ağrı kesici olarak, orak hücre hastalığı olan kişiler gibi dalağı olmayan kişilerde Streptococcus pneumoniae ve diğer kapsüllü bakteriyel enfeksiyonların önlenmesinde ve şarbonun hem önlenmesi hem de tedavisinde kullanılır. Birleşik Krallık, enfeksiyöz endokardit profilaksisi için kullanılmamasını tavsiye etmektedir. Bu tavsiyeler, enfeksiyöz endokardit enfeksiyon oranlarını değiştirmiş gibi görünmemektedir.

 Kombinasyon tedavisi 
Amoksisilin, penisilin gibi çoğu β-laktam antibiyotiğe dirençli olan β-laktamaz üreten bakteriler tarafından parçalanmaya duyarlıdır. Bu nedenle, bir β-laktamaz inhibitörü olan klavulanik asit ile kombine edilebilir. Bu ilaç kombinasyonu yaygın olarak ko-amoksiklav olarak adlandırılır.

 Faaliyet spektrumu 
Duyarlı Gram-pozitif ve Gram-negatif bakterilerin tedavisinde kullanılan aminopenisilin ailesinden orta spektrumlu, bakteriyolitik, β-laktam bir antibiyotiktir. Genellikle sınıf içinde tercih edilen ilaçtır çünkü oral uygulamayı takiben diğer β-laktam antibiyotiklere göre daha iyi emilir. Genel olarak Streptococcus, Bacillus subtilis, Enterococcus, Haemophilus, Helicobacter ve Moraxella amoksisiline duyarlı iken Citrobacter, Klebsiella ve Pseudomonas aeruginosa dirençlidir. Bazı E. coli ve Staphylococcus aureus'un çoğu klinik suşu amoksisiline karşı değişen derecelerde direnç geliştirmiştir.

 Advers etkiler 
Yan etkiler bulantı, kusma, döküntü ve antibiyotik ilişkili kolit dahil olmak üzere diğer β-laktam antibiyotiklere benzerdir. Gevşek bağırsak hareketleri (diyare) de görülebilir. Daha nadir görülen yan etkiler arasında zihinsel değişiklikler, sersemlik, uykusuzluk, kafa karışıklığı, anksiyete, ışıklara ve seslere karşı hassasiyet ve net olmayan düşünme yer alır. Bu yan etkilerin ilk belirtileri görüldüğünde derhal tıbbi yardım alınmalıdır.

Amoksisiline karşı alerjik reaksiyonun başlangıcı çok ani ve şiddetli olabilir; mümkün olduğunca çabuk acil tıbbi yardım alınmalıdır. Böyle bir reaksiyonun ilk aşaması genellikle ruhsal durumda değişiklik, yoğun kaşıntılı deri döküntüsü (genellikle parmak uçlarında ve kasık bölgesinde başlar ve hızla yayılır) ve ateş, bulantı ve kusma hissi ile başlar. Uzaktan bile şüpheli görünen diğer tüm belirtiler çok ciddiye alınmalıdır. Bununla birlikte, döküntü gibi daha hafif alerji semptomları tedavi sırasında herhangi bir zamanda, hatta tedavi kesildikten bir hafta sonrasına kadar ortaya çıkabilir. Amoksisiline alerjisi olan bazı kişilerde yan etkiler anafilaksi nedeniyle ölümcül olabilir.

Amoksisilin/klavulanik asit kombinasyonunun bir haftadan uzun süre kullanımı bazı hastalarda ilaca bağlı immünoalerjik tipte hepatite neden olmuştur. Akut aşırı dozda amoksisilin alan küçük çocuklarda letarji, kusma ve böbrek fonksiyon bozukluğu görülmüştür.

Klinik çalışmalardan amoksisilinin advers etkilerine ilişkin yetersiz raporlama vardır. Bu nedenle, amoksisilinden kaynaklanan advers etkilerin şiddeti ve sıklığı muhtemelen klinik çalışmalardan bildirilenden daha yüksektir.

 Alerjik olmayan döküntü 
Amoksisilin (veya ampisilin) alan çocukların %3 ila 10'unda geç gelişen (ilaca başladıktan >72 saat sonra ve daha önce hiç penisilin benzeri ilaç almamış olan) bir döküntü görülür ve bu döküntü bazen “amoksisilin döküntüsü” olarak adlandırılır. Bu döküntü yetişkinlerde de görülebilir ve nadiren DRESS sendromunun bir bileşeni olabilir.

Döküntü makülopapüler veya morbiliform (kızamık benzeri; bu nedenle tıp literatüründe “amoksisiline bağlı morbiliform döküntü” olarak adlandırılır) olarak tanımlanır. Gövdede başlar ve oradan yayılabilir. Bu döküntünün gerçek bir alerjik reaksiyon olma olasılığı düşüktür ve gelecekte amoksisilin kullanımı için bir kontrendikasyon değildir ve mevcut rejimin mutlaka durdurulması gerekmez. Bununla birlikte, bu yaygın amoksisilin döküntüsü ve tehlikeli bir alerjik reaksiyon deneyimsiz kişiler tarafından kolayca ayırt edilemez, bu nedenle ikisini ayırt etmek için genellikle bir sağlık uzmanına ihtiyaç duyulur.

Alerjik olmayan bir amoksisilin döküntüsü de enfeksiyöz mononükleozun bir göstergesi olabilir. Bazı çalışmalar, amoksisilin veya ampisilin ile tedavi edilen akut Epstein-Barr virüs enfeksiyonu olan hastaların yaklaşık %80-90'ında böyle bir döküntü geliştiğini göstermektedir.

 Enfeksiyonlar 
Amoksisilin aşağıdaki ilaçlarla etkileşime girebilir:

 Antikoagülanlar (dabigatran, varfarin).British National Formulary 57 March 2009
 Metotreksat (kemoterapi ve immünosupresan).
 Tifo, kolera ve BCG aşıları.
 Probenesid renal atılımı azaltır ve amoksisilinin kan seviyelerini yükseltir.
 Oral kontraseptifler potansiyel olarak daha az etkili hale gelir.
 Allopurinol (gut tedavisi).
 Mikofenolat (immünosupresan)

 Farmakoloji 
Amoksisilin (α-amino-p-hidroksibenzil penisilin), ampisiline benzer bir yapıya sahip, ancak ağız yoluyla alındığında daha iyi emilen, dolayısıyla kanda ve idrarda daha yüksek konsantrasyonlar veren yarı sentetik bir penisilin türevidir. Amoksisilin dokulara ve vücut sıvılarına kolayca yayılır. Plasentadan geçer ve küçük miktarlarda anne sütüne geçer. Karaciğer tarafından metabolize edilir ve idrarla atılır. Başlangıcı 30 dakika ve yarılanma ömrü yenidoğanlarda 3,7 saat, yetişkinlerde ise 1,4 saattir.

Amoksisilin duyarlı bakterilerin hücre duvarına bağlanır ve ölümlerine neden olur. Streptokoklar, pnömokoklar, enterokoklar, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella, Chlamydia trachomatis, Salmonella, Borrelia burgdorferi ve Helicobacter pylori'ye karşı etkilidir. Ampisilinin bir türevi olan amoksisilin, penisilin ailesinin bir üyesidir ve penisilinler gibi bir β-laktam antibiyotiktir. Bakteri hücre duvarının önemli bir bileşenini oluşturan doğrusal peptidoglikan polimer zincirleri arasındaki çapraz bağlanmayı engeller. Fizyolojik aralıkta iyonize olabilen iki gruba sahiptir (amid karbonil grubuna alfa pozisyonundaki amino grubu ve karboksil grubu).

 Tarihçe 
Amoksisilin, 1960'larda Beecham Group tarafından geliştirilen 6-aminopenisillanik asitin (6-APA) çeşitli yarı sentetik türevlerinden biriydi. İki İngiliz bilim insanı olan Anthony Alfred Walter Long ve John Herbert Charles Nayler tarafından icat edilmiştir.  1972'de piyasaya sürülmüştür ve piyasaya çıkan ikinci aminopenisilindir (1961'de ampisilinden sonra). Ko-amoksiklav 1981 yılında piyasaya sürülmüştür.

 Toplum ve kültür 

 Ekonomi 
Amoksisilin nispeten ucuzdur. 2022 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde yaygın olarak reçete edilen sekiz jenerik antibiyotik üzerinde yapılan bir araştırma, bunların ortalama maliyetinin yaklaşık 42,67 $ olduğunu, amoksisilinin ise ortalama 12,14 $'a satıldığını ortaya koymuştur.

 Uygulama şekilleri 
İlaç üreticileri amoksisilini trihidrat formunda, oral kullanım için kapsül, normal, çiğnenebilir ve dağılabilir tablet, şurup ve pediatrik süspansiyon olarak ve intravenöz uygulama için sodyum tuzu olarak üretmektedir.

Uzatılmış salınımı mevcuttur. Amoksisilinin intravenöz formu Amerika Birleşik Devletleri'nde satılmamaktadır. Amerika Birleşik Devletleri'nde intravenöz aminopenisilin gerektiğinde tipik olarak ampisilin kullanılır. Ampisiline yeterli yanıt alındığında, antibiyotik tedavisinin seyri genellikle oral amoksisilin ile tamamlanabilir.

Farelerle yapılan araştırmalar, intraperitoneal olarak enjekte edilen amoksisilin taşıyan mikropartiküller kullanılarak başarılı bir dağıtım yapıldığını göstermiştir.

 Adlar 
Amoksisilin, eski ilaç şirketi Beecham Group tarafından keşfedilen yarı sentetik penisilinlerden biridir. Amoksisilinin patent süresi dolmuştur, bu nedenle amoksisilin ve ko-amoksiklav preparatları dünya çapında çeşitli markalar altında pazarlanmaktadır.

 Veterinerlik kullanımı 
Amoksisilin bazen hayvanlar için bir antibiyotik olarak da kullanılır. Amoksisilinin insan tüketimine yönelik hayvanlar (örneğin tavuklar, sığırlar ve domuzlar) için kullanımı onaylanmıştır.

 Kaynakça 

 Konuyla ilgili yayınlar 


Kategori:Dünya Sağlık Örgütü temel ilaçları
Kategori:Fenoller
Kategori:Fenetilaminler
Kategori:Penisilinler
Kategori:Lyme hastalığı
Kategori:GlaxoSmithKline markaları
Kategori:Karboksilik asitler
Kategori:Enantiopure ilaçlar