Telitromisin

Telitromisin, klinik düzeyde kullanılmaya başlanan ilk ketolid ailesi antibiyotiğidir. Ketek ismiyle satışa sunulan telitromisin semisentetik, eritromisin A türevi bir antibiyotiktir. Solunum yolu enfeksiyonlarında kullanılır.

 Tarihçe 
Hoechst Marion Roussel (şimdi Aventis) isimli Fransız ilaç şirketi tarafından denemeleri yapılmış, Avrupa Komisyonundan onay aldıktan sonra Avrupa'da Ekim 2001'de satışa sunulmuş, ABD'de ise Nisan 2004'te FDA onayını alabilmiştir.

 Mekanizma 
Telitromisin protein sentezine müdahale ederek bakteri gelişimini önler. Bakteriyel protein sentezini bakteri ribozomunun 50S alt birimine bağlanarak inhibe eder (engeller). Diğer (eski) makrolitlerden farklı olarak telitromisin 50S alt biriminin iki 23S ribozomal RNA bölümüne bağlanır. Ayrıca telitromisin olgunlaşmamış 50S ve 30S ribozomal alt birimlerin birleşmesini inhibe eder.

Telitromisin oral uygulamayı takiben hızla emilir. Fagositlerde (yutargöze) büyük bir yoğunluğa ulaşarak enfeksiyonun bulunduğu bölgeye hızla ulaşır ve fagositoz (gözeyutarlığı) sırasında büyük oranlarda serbest bırakılır. Dokulardaki telitromisin yoğunluğu plazmadakinden çok daha yüksektir. Büyük oranda karaciğer tarafından metabolize edilir, küçük bir oranda idrar yoluyla elimine edilir. Telitromisinin ortalama yarılanma ömrü yaklaşık olarak 10 saattir.

 Kullanım ve yan etkiler 
Hafif ve orta şiddette toplumda edinilmiş pnömoni, kronik bronşitin akut alevlenmesi, akut sinüzit, tonsillit/farenjit tedavilerinde kullanılır.

Telitromisin, 12 yaş ve altında, gebelik ve laktasyon sırasında kullanılmamalıdır. Hafif ve orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda normal dozajlarda kullanılabilir, ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda ise dozaj ayarlaması yapılarak kullanılabilir. Bunun yanında günümüzde kullanımı yasaklanmıştır.Telitromisin karaciğer yetmezliğine neden olabilir.

En sık görülen yan etkileri gastrointestinal sisteme dairdir; diyare (ishal), bulantı, kusma ve gastrointestinal ağrı (karın ağrısı). Bunların dışında sıklıkla bildirilen diğer yan etkilerde sermselik ve baş ağrılarıdır. Nadir olarak (%1'den az) bulanık görme ve odaklanma zorluğuna neden olabileceği bilinmektedir.

 Kaynakça 
 Grit Ackermann & Arne C. Rodloff, Drugs of the 21st century: telithromycin (HMR 3647) the first ketolide, Journal of Antimicrobial Chemotheraphy

Kategori:Ketolid antibiyotikler
Kategori:Piridinler
Kategori:İmidazoller
Kategori:Karbamatlar
Kategori:Heterosiklik bileşikler (2 halkalı)
Kategori:Dimetilamino bileşikleri
Kategori:CYP3A4 inhibitörleri
Kategori:3-Piridil bileşikleri