ไนเซอร์โกไลน์

ไนเซอร์โกไลน์
หรือ
ไนเซอร์โกลีน
มีชื่อการค้า Sermion และอื่นๆ เป็นสารอนุพันธ์ของเออร์กอตที่ใช้รักษาภาวะสมองเสื่อมในผู้สูงอายุและความผิดปกติอื่นๆ ที่มีต้นกำเนิดจากหลอดเลือด
ในระดับสากล ยานี้ใช้กับโรคสมองเสื่อมในกลีบหน้าและกลีบขมับ (frontotemporal dementia) โรคสมองเสื่อมจากลิวอี้บอดี้ (Lewy body dementia) และโรคสมองเสื่อมจากพาร์คินสัน
ยานี้ช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือดและเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในสมอง ซึ่งช่วยเซลล์สมองให้ใช้ออกซิเจนและกลูโคสได้ดีขึ้น
ยายังมีฤทธิ์ต่อหลอดเลือดเช่นเดียวกันในร่างกายส่วนอื่นๆ โดยเฉพาะที่ปอด
ยานี้ไม่สัมพันธ์กับการเกิดพังผืดในหัวใจ (cardiac fibrosis) ซึ่งไม่เหมือนกับเออร์โกลีนอื่นๆ หลายชนิด เช่น เออร์โกทามีน

ไนเซอร์โกลีนใช้สำหรับโรคหลอดเลือดต่างๆ เช่น ลิ่มเลือดและภาวะหลอดเลือดแข็งในสมอง การอุดตันของหลอดเลือดแดงในแขนขา กลุ่มอาการเรย์โนด์ ไมเกรนเหตุหลอดเลือด และโรคจอตา (retinopathy)

ไนเซอร์โกลีนได้รับการจดทะเบียนในประเทศต่างๆ กว่า 50 ประเทศและใช้มานานกว่า เพื่อรักษาความผิดปกติด้านการรู้คิด อารมณ์ และพฤติกรรมของผู้สูงอายุ

 ทางการแพทย์ 
ยามีใช้ในกรณีดังต่อไปนี้:
 ความผิดปกติของเมทาบอลิซึมและหลอดเลือดในสมองทั้งแบบเฉียบพลันและเรื้อรัง (โรคหลอดเลือดแดงแข็งในสมอง หลอดเลือดมีลิ่มเลือดในสมอง ภาวะสิ่งหลุดอุดหลอดเลือดในสมอง และการขาดเลือดในสมองชั่วคราว)
 ความผิดปกติของเมทาบอลิซึมและหลอดเลือดนอกสมองทั้งแบบเฉียบพลันและเรื้อรัง (คือโรคหลอดเลือดแดงทั้งโดยอวัยวะหรือการทำงาน) กลุ่มอาการเรย์โนด์ และกลุ่มอาการอื่นๆ ที่มีเหตุจากการไหลเวียนของเลือดที่ผิดปกติ
 อาการไมเกรนที่มีสาเหตุจากหลอดเลือด
 เป็นยารักษาเสริมสำหรับภาวะต่างๆ ที่เกล็ดเลือดจับตัวกันมากเกินไป และความดันโลหิตสูง
 โรคหลอดเลือดที่เยื่อตาคอรอยด์และจอตารวมทั้งโรคจอตาเหตุเบาหวาน โรคจุดภาพชัดของจอตาเสื่อม และหลอดเลือดแดงแข็งในจอตา
 ปัญหาของหูและระบบการทรงตัวเหตุหลอดเลือด เช่น อาการวิงเวียน ประสาทหูหลอน หูตึง
สำหรับภาวะที่ได้วินิจฉัยแล้ว ยามักจะให้ในขนาด 5–10 มิลลิกรัม วันละสามครั้ง 
แต่เพื่อป้องกันโรคเหตุชรา ขนาด 5 มก. วันละ 1–2 ครั้ง อาจเหมาะสมกว่าNicergoline drug insert, Pharmacia & Upjohn, October 2000

 ข้อห้ามใช้ 
ผู้ป่วยที่กำลังมีเลือดออก กล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือด ความดันโลหิตสูง หัวใจเต้นช้า หรือใช้ยากลุ่มอะโกนิสต์ของตัวรับแอลฟา-แอดรีเนอร์จิก (เช่น ยาลดความดัน) หรืออะโกนิสต์ของตัวรับเบตา-แอดรีเนอร์จิก (เช่น ยาโรคหืด) ควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้
แม้การศึกษาทางพิษวิทยาจะไม่ได้แสดงว่ายามีผลก่อการพัฒนาผิดปกติ (teratogenic effect) ต่อทารกในครรภ์ แต่ยานี้ควรใช้ในช่วงมีครรภ์เฉพาะกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่งเท่านั้น

ในวันที่28 มิถุนายน 2013 สำนักงานยาแห่งยุโรป () ได้แนะนำให้จำกัดการใช้ยาอนุพันธ์ของเออร์กอต รวมถึงยาไนเซอร์โกลีน
โดยระบุว่า "ยาเหล่านี้ไม่ควรใช้รักษาโรคเกี่ยวกับการไหลเวียนโลหิตหรือปัญหาเรื่องความทรงจำและความรู้สึก หรือป้องกันอาการปวดศีรษะไมเกรน เพราะมีความเสี่ยงมากกว่าประโยชน์สำหรับข้อบ่งใช้เหล่านี้
นี้อ้างอิงการทบทวนข้อมูลซึ่งชี้ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะเกิดพังผืด (การเกิดเนื้อเยื่อเกี่ยวพันส่วนเกิน ซึ่งอาจทำให้อวัยวะและโครงสร้างร่างกายเสียหาย)
และอาการพิษจากเออร์กอต (เช่น อาการกล้ามเนื้อกระตุกและการไหลเวียนโลหิตถูกขัดขวาง) เมื่อใช้ยานี้
อย่างไรก็ตาม เป็นยากลุ่มเออร์โกลีนบางส่วนเท่านั้นที่สัมพันธ์กับภาวะเกิดพังผืด 
โดยหลักฐานชี้ว่า ไม่เสี่ยงเหมือนกับสารอนุพันธ์เออร์โกลีนอื่นๆ ดังเช่น เออร์โกตามีน

ไนเซอร์โกลีนจัดว่าไม่ปลอดภัยในโรคพอร์ไฟเรีย

 ผลข้างเคียง 
ผลข้างเคียงของยามักจำกัดอยู่กับอาการคลื่นไส้ ร้อนวูบวาบ ท้องไม่ดีเล็กน้อย ความดันโลหิตต่ำ และเวียนหัว
เมื่อใช้ในขนาดมาก มีรายงานอาการหัวใจเต้นช้า ความอยากอาหารเพิ่ม กระสับกระส่าย ท้องเสีย และเหงื่อออก
วรรณกรรมแพทย์ส่วนใหญ่ชี้ว่า ผลข้างเคียงของนั้นเบาและชั่วคราว

 ปฏิกิริยากับยาอื่น 
เป็นที่รู้กันว่า ยาเพิ่มฤทธิ์กดการทำงานหัวใจของยาโพรพาโนลอล
สำหรับยาขนาดสูง ควรปรึกษาแพทย์หากใช้ร่วมกับยาขยายหลอดเลือดที่มีฤทธิ์แรง เช่น bromocriptine, แปะก๊วย, picamilon, vinpocetine หรือ xantinol nicotinate

 เภสัชวิทยา 
 เภสัชพลศาสตร์ 
ไนเซอร์โกลีนเป็นสารอนุพันธ์ของแอลคาลอยด์เออร์กอตที่มีฤทธิ์เป็นแอนตาโกนิสต์อย่างแรงและจำเพาะของตัวรับ
ค่า ไอซี50 ของไนเซอร์โกลีนในหลอดทดลองรายงานว่าอยู่ที่  (nM)
ฤทธิ์หลักของยาก็คือเพิ่มการไหลเวียนโลหิตในหลอดเลือดแดงโดยการขยายหลอดเลือด
อนึ่ง ยังยับยั้งการเกาะกลุ่มของเกล็ดเลือดอีกด้วย
การศึกษาพบว่ายาเพิ่ม  ในสมองที่มีอายุมากขึ้น
นอกเหนือจากตัวรับแอลฟา1A-แอดรีเนอร์จิก ยายังเป็นแอนตาโกนิสต์ของตัวรับเซโรโทนินชนิด  (ไอซี50 = ),
มีสัมพรรคภาพ (affinity) ระดับปานกลางกับตัวรับเซโรโทนินชนิด 5-HT2 และกับตัวรับ
และมีสัมพรรคภาพระดับต่ำกับตัวรับโดพามีนชนิดดี1และดี2 และกับตัวรับ muscarinic acetylcholine ชนิดเอ็ม1และเอ็ม2
สารเมแทบอไลต์หลักของยาคือ MMDL และ MDL ไม่มีสัมพรรคภาพหรือมีในระดับต่ำกับตัวรับแอดรีเนอร์จิก ตัวรับเซโรโทนิน  และตัวรับอะเซทิลโคลีน

 เชิงอรรถและอ้างอิง 

หมวดหมู่:ยา
หมวดหมู่:สารออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท
หมวดหมู่:ยาลดความดัน
หมวดหมู่:ภาวะสมองเสื่อม
หมวดหมู่:เวชศาสตร์ผู้สูงอายุ
หมวดหมู่:ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท