ซิบอร์นอล

ซิบอร์นอล () เป็นยาปฏิชีวนะชนิดหนึ่ง ซึ่งเริ่มแรกมีใช้ในรูปแบบสำหรับการฉีดพ่นเข้าช่องปากและลำคอ ยานี้เป็นสารที่ไม่ชอบน้ำ (lipophilic drug) ถูกใช้เป็นหลักในสเปนและอิตาลีในรูปแบบยาสเปรย์เฉพาะที่สำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียและลดการอักเสบในช่องคอ จากคุณสมบัติที่ไม่ชอบน้ำของยานี้ ทำให้ซิบอร์นอลละลายน้ำได้น้อยมาก ซึ่งยากต่อการคิดค้นพัฒนายาดังกล่าวให้อยู่ในรูปแบบสารละลาย และทำให้มีการพัฒนารูปแบบยาเตรียมของซิบอร์นอลเพื่อใช้ในการรักษาตามข้อบ่งใช้นั้นมีอยู่น้อยและไม่คงที่  โดยจริงแล้ว ซิบอร์นอลมีจำหน่ายในตลาดยาเฉพาะในรูปแบบยาแขวนตะกอนสำหรับการพ่นสเปรย์เท่านั้น แต่ก็มีบางงานวิจัยที่พยายามศึกษาและประเมินความเป็นไปได้ในการพัฒนาสูตรยาซิบอร์นอลในรูปแบบสารละลายที่มีความคงตัวสำหรับใช้ในการฉีดพ่นทางช่องปากโดยใช้ระบบนำส่งยาที่เกิดไมโครอิมัลชัน (self-microemulsifying drug delivery system; SMEDDS) ซึ่งระบบดังกล่าวจะช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำของซิบอร์นอลให้มากขึ้นจนถึงระดับที่เพียงพอต่อการตั้งตำรับซิบอร์นอลให้อยู่ในรูปแบบสารละลายความเข้มข้นสูงได้

โดยในการศึกษาข้างต้น สารละลายที่มีน้ำมันที่ถูกนำมาใช้ในการศึกษาได้แก่ ลาบราฟิล เอ็ม 1944 (Labrafil M1944), ลาบราฟิล เอ็ม 2124 (Labrafil M2125) และลาบราแฟค ซีซี (Labrafac CC) ส่วนลาบราซอล (Labrasol) และลาบราแฟค พีจี (Labrafac PG) เป็นสารลดแรงตึงผิว และมีทรานส์คูทอล (Transcutol) เป็นสารลดแรงตึงผิวร่วม ในการศึกษาจะมีการสร้างแผนภาพวัฏภาคไตรภาคเทียม (Pseudo-ternary phase diagrams) ขึ้นจากการไทเทรตระบบที่สารละลายที่มีน้ำ (aqueous phase) กับระบบที่สารละลายที่มีน้ำมัน (oil phases) ชนิดต่างๆที่มีส่วนผสมของสารลดแรงตึงผิวและสารลดแรงตึงผิวร่วมปริมาณที่เหมาะสม เพื่อหาพื้นที่การเกิดไมโครอิมัลซิฟิเคชัน (self-microemulsification region) และส่วนผสมของไมโครอิมัลชันที่เหมาะสม จากนั้นจึงมีการเตรียมเภสัชตำรับของยาดังกล่าวโดยอิงจากข้อมูลที่ได้ข้างต้นเพื่อนำไปประเมินความคงตัวและความหนืดของสารละลาย  ผลพบว่า เภสัชตำรับของซิบอร์นอลในรูปแบบสารละลายที่พบว่ามีคุณสมบัติเหมาะสมที่สุดคือ ตำรับที่มีส่วนประกอบของลาบราฟิล เอ็ม 1944, ทรานส์คูทอล, ลาบราแฟค พีจี และตัวทำละลายร่วมที่ชอบน้ำ (โพรพิลีนไกลคอล หรือ PEG 200) ซึ่งเป็นสูตรตำรับที่ทำให้ยาเตรียมสารละลายซิบอร์นอลเข้มข้น (3%, w/v) ละลายได้อย่างสมบูรณ์, มีความคงตัวทางกายภาพได้นานมากถึง 2 เดือน ที่อุณหภูมิ 25 และ 4 องศาเซลเซียส และมีความหนืดกับสมบัติทางประสาทสัมผัสที่เหมาะสม

 อ้างอิง 

หมวดหมู่:ยาปฏิชีวนะที่ไม่ได้จำแนกกลุ่ม
หมวดหมู่:ฟีนอล