เอสซีเอช-48461

เอสซีเอช-48461 () เป็นยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลที่ลำไส้เล็ก

ในช่วงแรกที่มีการค้นพบยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งที่ Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1) ของบริษัทเชอริ่ง-พลาว (Schering-Plough) โดยเบอร์เน็ตและคณะได้ค้นพบว่าอนุพันธ์ที่มีโครงสร้างหลักเป็นสารกลุ่ม 2-อะเซทิไดโอน (2-azetidinone) นั้นมีฤทธิ์ในการยับยั้งการทำงานของ NPC1L1 ซึ่งทำหน้าที่เกี่ยวกับกระบวนการการดูดซึมคอเลสเตอรอลในลำไส้เล็ก ถึงแม้ในช่วงแรกของการประเมินทางชีวภาพของสารกลุ่มดังกล่าวจะเป็นการทดสอบในหลอดทดลองแต่ผลการทดลองก็แสดงให้เห็นได้อย่างชัดว่า สารดังกล่าวมีฤทธิ์เล็กน้อยในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ที่ทำหน้าที่เปลี่ยนคอเรสเตอรอลที่มีมากเกินไปในกระแสเลือดให้กลายเป็นคอเลสเตอรอลเอสเทอร์ ซึ่งจะถูกทำไปเก็บสะสมไว้ตามส่วนต่างๆของร่างกายต่อไป โดยเอนไซม์ดังกล่าว คือ อะซีทิล-โคเอนไซม์ เอ: คอเลสเตอรอล อะซิทิลทรานเฟอเรส (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase; ACAT) โดยมีค่า IC50 ประมาณ 2–50 มิลลิโมลาร์ และผลการทดลองในสัตว์ทดลองพบว่า สารกลุ่มดังกล่าวยังมีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ ACAT ได้อย่างมีนัยสำคัญในการทดลองกับหนูทดลองที่ได้รับคอเลสเตอรอลเข้าสู่ร่างกาย (cholesterol-fed hamster; CFH) โดยสารต้นแบบตัวแรกของสารกลุ่ม 2-อะเซทิไดโอน  คือ เอสซีเอช-48461 มีค่า IC50 สำหรับการยับยั้งเอนไซม์ ACAT อยู่ที่ประมาณ 26 มิลลิโมลาร์ และมีค่า ED50 สำหรับการลดคอเลสเตอรอลเอสเทอร์ในหนูทดลองประมาณ 2.2 mpk

 ดูเพิ่ม 

 อีเซทิไมบ์
 อีเซทิไมบ์/ซิมวาสแตติน
 อีเซทิไมบ์/อะโทวาสแตติน
 ไนอะซิน

 อ้างอิง 

แหล่งข้อมูลอื่น
 Clayden Jonathan, Nick Greeves, Stuart Warren, Peter Wothers (2001).  Organic chemistry. Oxford, Oxfordshire: Oxford University Press. ISBN 0-19-850346-6. 
 Smith, Michael B.; March, Jerry (2007).  Advanced Organic Chemistry: Reactions, Mechanisms, and Structure. (6th ed.). New York: Wiley-Interscience. ISBN 0-471-72091-7. 
 Katritzky A.R., Pozharskii A.F. (2000). Handbook of Heterocyclic Chemistry. Academic Press. ISBN 0-08-042988-2. 
 SCH-48461 

หมวดหมู่:ฟีนอลอีเทอร์
หมวดหมู่:ยา