లొబెలీన్

లొబెలీన్ (lobeline), లోబెలియా ఇన్‌ఫ్లాటా (ఇండియన్ టుబాకో) యొక్క ఆల్కలాయిడ్, ఇది నికోటినిక్ రిసెప్టర్ విరోధి, VMAT-2 ఫంక్షన్‌ను నిరోధించేది మరియు డోపమైన్ మరియు సెరోటోనిన్ ట్రాన్స్‌పోర్టర్‌లకు తక్కువ అనుబంధాన్ని కలిగి ఉంటుంది. MA VMAT-2 పనితీరుకు అంతరాయం కలిగిస్తుంది, ఫలితంగా సైటోసోలిక్ డోపమైన్ పెరుగుతుంది మరియు డోపమైన్‌ను సినాప్స్‌లోకి విడుదల చేస్తుంది.Keith Heinzerling, in Interventions for Addiction, 2013లొబెలీన్ ఒక స్ఫటికాకార, విషపూరిత ఆల్కలాయిడ్,, లోబెలియా ఇన్ఫ్లేషియా( Lobelia inflata)మొక్క నుండి వెలికితీత ద్వారా పొందబడుతుంది: ప్రధానంగా దాని సల్ఫేట్ లేదా హైడ్రోక్లోరైడ్ రూపంలో శ్వాసకోశ ఉద్దీపనగా మరియు దాని నికోటిన్ లాంటి ఔషధ చర్య కారణంగా, పొగాకు ధూమపానాన్ని నిరుత్సాహపరిచే ఏజెంట్‌గా ఉపయోగిస్తారు.ఇది బెంజాల్డిహైడ్ యొక్క రెండు మోల్స్‌తో 2,6-డైమెథైల్పిరిడిన్ యొక్క సంక్షేపణం ద్వారా సంశ్లేషణ చేయబడుతుంది, ఇది α,α′-డిస్టైరిల్పిరిడిన్‌ను ఇస్తుంది. R.S. Vardanyan, V.J. Hruby, in Synthesis of Essential Drugs, 2006ఇది నిర్మాణాత్మకంగా నికోటిన్ కి సంబంధించినది కానప్పటికీ, ఇది నికోటినిక్ గ్రాహకాల వద్ద ప్రతివాద మరియు విరోధికిగావుంటు తుంది.ఇది మోనోఅమైన్ ట్రాన్స్‌పోర్టర్‌లోని టెట్రాబెనాజైన్-బంధస్థితి తో పరస్పర చర్య చేయడం ద్వారా నికోటిన్మరియు యాంఫేటమిన్-ప్రేరిత డోపమైన్ విడుదలను నిరోధిస్తుంది. Meyler's Side Effects of Drugs: The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions (Fifteenth Edition), 2006  
చరిత్ర
చారిత్రాత్మకంగా మూడు బాగాలుగా  వివరించబడిన VMAT2 నిరోధకాలు ఉన్నాయి:అవి  రెసర్పైన్, లొబెలీ న్ మరియు టెట్రాబెనజైన్ (TBZ).రెసెర్పైన్ నిజానికి 1952లో భారతీయ పామువేరు అనే రౌవోల్ఫియా సర్పెంటినా నుండి వేరుచేయబడింది, ఇది భారతదేశంలో శతాబ్దాలుగా పిచ్చితనం, జ్వరం మరియు పాము కాటు కోసం ఉపయోగించబడింది.ఇది భారతీయ పొగాకు మొక్క , లోబెలియా ఇన్‌ఫ్లాటా నుండి వేరుచేయబడింది, ఇది 1773లోనే వాంతికారిగా మరియు 1800ల ప్రారంభంలో శ్వాసకోశ ఉద్దీపనగా ఉపయోగించబడింది. లొ బెలీన్ యొక్క నిర్మాణం 1921లో వైలాండ్(wieland)  చేత స్థాపించబడింది మరియు దాని మొత్తం సంశ్లేషణ 1925లో పూర్తయింది.Nicole D. Harriott, ... Dimitri E. Grigoriadis, in Progress in Medicinal Chemistry, 2018ఇటీవలి సంవత్సరాలలో, మాదకద్రవ్యాల దుర్వినియోగం మరియు నరాల సంబంధిత రుగ్మతల చికిత్స కోసం లొ బెలీన్ వాడకంపై మళ్లీ ఆసక్తి పెరిగింది.
ఔషదం గా వాడకం 
1813లో, ఇది ఉబ్బసం చికిత్సకై  సిఫార్సు చేయబడింది. వైద్యంలో ఉపయోగం 1829లో UKలో ప్రారంభమైంది.

లోబెలియా ఇన్‌ఫ్లాటా(ఇండియన్ పొగాకు)మొక్క- చరిత్ర 
లోబెలియా ఇన్‌ఫ్లాటా  అనే పేరు మొక్క యొక్క శాస్త్రీయ పేరు.మొక్క కాంపానులేసి కుటుంబానికి చెందిన మొక్క(బెల్  ప్లవర్ ఫ్యామిలీ అనికూడా అంటారు .స్థానికంగా దానిని ఇండియన్ టొబాకో అనిపిలుస్తారు.ఇది లొబెలియా జాతికి చెందిన మొక్క.ఈ మొక్క  తూర్పు ఉత్తర అమెరికాకు చెందినది, ఆగ్నేయ కెనడా (నోవా స్కోటియా నుండి ఆగ్నేయ అంటారియో వరకు) నుండి దక్షిణాన తూర్పు యునైటెడ్ స్టేట్స్ ద్వారా అలబామా వరకు మరియు పశ్చిమాన కాన్సాస్ వరకు విస్తరించి వున్నది.ఈ మొక్క ఆస్తమా, బ్రోన్కైటిస్, న్యుమోనియా మరియు దగ్గు వంటి శ్వాసకోశ పరిస్థితులకు మూలికా ఔషధంగా సుదీర్ఘ చరిత్రను కలిగి ఉంది. చారిత్రాత్మకంగా, స్థానిక అమెరికన్లు ఆస్తమాకు చికిత్సగా లోబెలియాను ఆకును ధూమపానం చేసేవారు.19వ శతాబ్దంలో, అమెరికన్ వైద్యులు శరీరం నుండి విషాన్ని తొలగించడానికి వాంతిని ప్రేరేపించడానికి లోబెలియాను ఆకును ఉపయోగించే వారు.లోబెలియా ప్లాంట్‌లోని క్రియాశీల పదార్ధమైన  లోబెలీన్, నికోటిన్‌తో సమానమైన ప్రభావాలను కలిగి ఉంటుందని శాస్త్రవేత్తలు భావించారు.ఈ కారణంగా, లోబెలైన్ ఒకప్పుడు అనేక ధూమపాన వ్యతిరేక ఉత్పత్తులు మరియు ధూమపాన అలవాటును విచ్ఛిన్నం చేయడానికి రూపొందించిన తయారీలలో నికోటిన్ ప్రత్యామ్నాయంగా ఉపయోగించబడింది.1993లో, U.S. ఫుడ్ అండ్ డ్రగ్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ (FDA) లోబెలైన్ కలిగిన ధూమపాన ఉత్ప త్తుల అమ్మకాన్ని నిషేధించింది. ప్రజలు ధూమపానం మానేయడంలో లేదా తగ్గించడంలో ఇటువంటి ఉత్పత్తులు ప్రభావవంతంగా లేవని FDA నివేదించింది.లోబెలైన్ నిజానికి శరీరంలో నికోటిన్ ప్రభావాలను, ముఖ్యంగా డోపమైన్ విడుదలను తగ్గించవచ్చని పరిశోధకులు ఇప్పుడు భావిస్తున్నారు.డోపమైన్ అనేది మెదడు రసాయనం, ఇది మెదడులో అనేక ముఖ్యమైన పాత్రలను పోషిస్తుంది. ఇది మాదకద్రవ్య వ్యస నంలో కూడా పాల్గొంటుంది, కాబట్టి వ్యసనానికి చికిత్స చేయడంలో లోబెలీన్ కొంత సామర్థ్యాన్ని కలిగి ఉండవచ్చని పరిశోధకులు భావిస్తున్నారు.అయితే, ఇప్పటివరకు, లోబెలైన్ ప్రభావవంతంగా ఉందో లేదో తెలుసుకోవడానికి ఎటువంటి అధ్యయనాలు లేవు.
మొక్క వివరాలు
లోబెలియా అనేది 3 అడుగుల ఎత్తు వరకు పెరిగే ఆకర్షణీయమైన వార్షిక లేదా కొన్నిసార్లు ద్వైవార్షిక (ప్రతి సంవత్సరం లేదా 2 రీసీడింగ్)పొద.నిటారుపెరుగును,వెంట్రుకల కాండం కోణీయంగా ఉంటుంది, పైభాగంలో కొమ్మలు ఉంటాయి సాధారణంగాఊదారంగుతో ఆకుపచ్చగా ఉంటుంది.లేత ఆకుపచ్చ లేదా పసుపు ఆకులు పదునైన రుచి మరియు కొద్దిగా చికాకు కలిగించే వాసన కలిగి ఉంటాయి.పువ్వులు చిన్నగా వుండి బయట లేత వైలెట్ నీలం మరియు లోపల లేత పసుపు రంగులో ఉంటాయి. విత్తనాలను,ఆకులను వైద్యం కి వినియోగిస్తారు.మొక్క అన్ని భాగాలు విషపూరితం. ఎక్కువ మోతాదులో మొక్క భాగాలను సేవించిన కలిగే  లక్షణాలు వికారం,  వాంతులు, విరేచనాలు, లాలాజలంవూరడం , అలసట మరియు బలహీనత కలగడం , కనుపాపలవిస్తరణ, మూర్ఛలు మరియు కోమా లోకి వెళ్ళిపోవడం వంటివి కలుగును.
మొక్కలో లొబెలీన్ శాతం 
పంటగా సాగుచేసిన మొక్కలో అరబెట్టిన తరువాత బరువుతో(dry weight basis) 0.36 నుంచి2.25% వున్నది.14 మొక్కల సరాసరి 1.05%.పరిపక్వ పుష్పించే మొక్కలు సగటున 0.76 శాతం లొబెలీన్‌ కలిగి వున్నట్లు  గుర్తించబడ్డాయి; కౌమార మొక్కలు 1.46 శాతం, మరియు రోసెట్టే దశలో ఉన్న బాల్య మొక్కలు 1.95 శాతం వరకు లొబెలీన్‌ కలిగి వున్నాయి.
లొబెలీన్ భౌతిక ధర్మాలు
లోబెలైన్ అనేది లోబెలియా ఇన్‌ఫ్లాటా, లోబెలియా సిఫిలిటికా మరియు ఇతర జీవులలో అందుబాటులో ఉన్నసమాచారం తో కనుగొనబడిన సహజమైన ఉత్పత్తి.(-)-లోబెలైన్ అనేది 2-స్థానం వద్ద 2-ఆక్సో-2-ఫినైల్థైల్ ప్రత్యామ్నాయం మరియు 6-స్థానంలో 2-హైడ్రాక్సీ-2-ఫినైల్థైల్ సమూహాన్ని కలిగి ఉన్న చక్షుష  క్రియాశీల పైపెరిడిన్ ఆల్కలాయిడ్. ఇది నికోటినిక్ ఎసిటైల్కోలిన్ రిసెప్టర్ విరోధ పాత్రను కలిగి ఉంది.ఇది పైపెరిడిన్ ఆల్కలాయిడ్, తృతీయ అమైన్ మరియు సుగంధ కీటోన్.

లక్షణం/గుణంమితి/విలువ అణుఫార్ములా   అణుభారం337.5 గ్రా /మోల్Computed by PubChem 2.2 (PubChem release 2021.10.14)  ద్రవీభవన ఉష్ణోగ్రత130.5°C మరుగు స్థానం473.76°C (అందాజుగా)   నీటిలో ద్రావణీయత 1 గ్రాము 40 మి.లీ నీటిలో కరిగిపోతుందిBudavari, S. (ed.). The Merck Index - Encyclopedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. Rahway, NJ: Merck and Co., Inc., 1989., p. 873ఆప్టికల్ రొటేషన్ 43 డిగ్రీలు,20 °C వద్ద(2%)సాంద్రత1.0909 (సుమారు అంచనా)వక్రీభవన గుణకం1.5614  

లొబెలీన్  వినియోగాలు
లోబెలైన్ ఎమెటిక్ మరియు శ్వాసకోశ ఉద్దీపన నుండి పొగాకు ధూమపాన విరమణ మందుగా  చికిత్సా వినియోగం యొక్క సుదీర్ఘ చరిత్రను కలిగి ఉంది. ఇది నికోటినిక్ కోలినెర్జిక్ రిసెప్టర్‌లపై నికోటిన్‌తో సమానమైన చర్యలను కలిగి ఉండే ఆల్కలాయిడ్ అయితే తక్కువ శక్తివంతంగా ఉంటుంది. శ్వాసకోశ రుగ్మతలు, పెరిఫెరల్ వాస్కులర్ డిజార్డర్స్, నిద్రలేమి మరియు ధూమపానం మానేయడం వంటి అనేక రకాల చికిత్సా ఉపయోగాల కోసం ఇది ప్రతిపాదించబడింది.లోబెలైన్ సాంప్రదాయకంగా ఉబ్బసం మరియు బ్రోన్కైటిస్ చికిత్సకు ఉపయోగిస్తారు. అయినప్పటికీ, ఏదైనా సూచన కోసం ఉపయోగించమని సిఫార్సు చేయడానికి క్లినికల్ ట్రయల్ డేటా లేదు.

లోబెలైన్ చర్య  బహుళ విధానాలప్రయోజనాలు కలిగి ఉంది, VMAT2 లిగాండ్‌గా పనిచేస్తుంది.కేవలం లొబెలీన్  ఇచ్చినపుడు   డోపమైన్ విడుదలను ఒక మోస్తరుగా ప్రేరేపిస్తుంది, కానీ మెథాంఫేటమిన్ వల్ల కలిగే డోపమైన్ విడుదలను తగ్గిస్తుంది. Wilhelm, C. J.; Johnson, R. A.; Eshleman, A. J.; Janowsky, A (2008)
ఇతర రకాల మాదకద్రవ్య వ్యసనాలకు లోబెలైన్ ప్రయోజనకరంగా ఉంటుందని కొన్ని అధ్యయనాలు సూచిస్తున్నాయి, ఎందుకంటే ఇది మాదకద్రవ్యాల ప్రభావానికి  వ్యసనమైన న్యూరోట్రాన్స్మిటర్ల విడుదలకు బాధ్యత వహించే మెదడు గ్రాహకాలతో సంకర్షణ చెందుతుంది.
లొబెలీన్ ధుష్పలితాలు
లోబెలైన్ యొక్క సగటు మోతాదుతో వికారం, వాంతులు, దగ్గు, వణుకు మరియు మైకము గుర్తించబడ్డాయి. ఇది సిగరెట్ నుండి పీల్చినప్పుడు వికారం, చెమట మరియు దడ కూడా కలిగిస్తుంది. From: Biomarkers in Toxicology, 2014
ఇవికూడా చదవండి
క్షారమయం

మూలాలు

వర్గం:రసాయన సమ్మేళనాలు
వర్గం:కర్బన సమ్మేళనాలు
వర్గం:మొక్కల రసాయన ఉత్పత్తులు
వర్గం:ఔషధాలు