Sildenafil

Sildenafil citrate (viagra), (Formula kimike: C22H30N6O4S1 dhe emri kimik:1-[4-etoksi-3-(6,7-dihidro-1-metil- 7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin -5-yl)fenilsulfonil]-4-metilpiperazinë ) është emri i vërtetë i preparatit i cili shitet me emrin Viagra, Revatio dhe shumë emra të terë. Sidenafil citrate është medikament që përdoret për të kuruar çrregullimin erektiv mashkullorë dhe hipertensionin arterial pulmonal. Ky medikament prodhohet nga kompania farmaceutike Pfizer. Konkurrentët kryesorë në treg janë tadalafil (Cialis), dhe vardenafil (Levitra).

 Historia 
Sildenafil u sintetizua nga një grup farmacistësh që punonin në kompaninë në qendrën e kërkim - zbulimit Pfizer, Sandwich, Kent. Fillimisht u studiua për përdorim në hipertension (shtypjen e lartë të gjakut) dhe angina pectoris (një formë e sëmurjes kardiovaskulare).Sildenafil 3DChem.Com Në fazën e parë testuesit klinik nën udhëheqje të Ian Osterloh erdhën në përfundim se medikamenti ka efekt të vogël ndaj sëmundjes angina pectoris, por do të ndikonte në rritjen e ereksionit. Kështu kompania Pfizer vendosi të e hedh në treg si medikament më shumë me ndikim ndaj potencës se sa ndaj angina-s.

Medikamenti u patentua në vitin 1996, u aprovua për përdorim për çrregullime erektive nga Administrata për Ushqim dhe Medikamente më 27 mars të vitit 1998, duke u bërë pilula e parë që do të trajtonte çrregullimin erektiv në ShBA dhe u ofrua për shitje menjëherë gjatë vitit të njëjtë. Së shpejti kompania arriti sukses të madh me këtë medikament kështu që përmes shitjes së Viagra-s në periudhën kohore të viteve 1999–2001 arriti të gjeneroj të hyra prej 1.000.000.000 $ (Dollar amerikan).

 Përdorimi 

Sikur dhe me të gjitha pilulat tjera me ndikim në organizëm doza e përdorimit duhet caktuar nga mjeku, për të shmangur efektet anësore. Gjendja shëndetësore e posaçërisht sëmundjet e zemrës mund të jenë fatale gjatë përdorimit të këtij medikamenti. Një dozë e lejuar sildenafil për një ditë është 25 mg deri në 100 mg që ka efekt për një kohë prej 30 minuta ¨deri në 4 orë para ereksionit seksual.

Zakonisht rekomandohet të fillohet me një dozë prej 50 mg dhe pastaj ngadalë të rritet doza sipas nevojës. Medikamenti shitet në tri lloj dozimi 25, 50, dhe 100 mg. Pilulat është shumë e vështirë të ndahen në gjysmë edhe me ndarës pilulash.

Pilulat Viagra janë të kaltra dhe me formë diamanti me fjalët "Pfizer" në njërën anë dhe "VGR 25", "VRG 50" ose "VRG 100" në mes varësisht nga madhësia e dozës në anën tjetër.

Viagra përmirëson ereksionin në çdo 5 veta, 4 prej tyre të suksesshëm ose shprehur në përqindje në mbi 82% të pacientëve të cilët përdorim Viagra. Studimet janë bërë në pacientë pa marr parasysh gjatësinë e kohës së çrregullimi të tyre erektil.

Marrja e Viagra-s pa stimulim seksual është pa efekt sepse ky medikament nuk është hormon apo nxitës!

 Efektet negative 
Efektet negative shfaqen:
 Me marrjen e dozave oksido nitrike, nitrateve organike dhe nitrateve, siç janë gliceril trinitrati (nitroglicerinë), sodium nitroprusidi, amil nitriti
 Mashkulli tek i cili ereksioni seksual është i rrezikshëm për shkak të sëmundjeve kardiovaskulare
 Hipotensioni

 Efektet anësore 
Disa nga efektet anësore: dhembje koke, temperaturë dhe çrregullime të stomakut. Shpeshherë edhe me dobësim në të shikuarit ose ndjeshmëri ndaj dritës.

 Sinteza kimike 
Hapat e sintetizimit të Viagra-s janë si vijon:

 Metilimi i 3-propilpirazol-5-karboxilik acid etil ester-it me dimetil sulfat të nxehtë.
 Hidroliza me NaOH për të liruar acidin.
 Nitratizimi me oleum/fumin acid nitrik.
 Formacioni Karboksamid me rikthim të tionil klorid-it/NH4OH.
 Pakësimi i nitro grupit në amino.
 Acilatimi me 2-etoxibenzoil klorid.
 Ciklizimi.
 Sulfimi në derivat klorosulfonil.
 Kondensimi me 1-metilpiperazin.

 Shih edhe 
 Tadalafil (Cialis)
 Vardenafil (Levitra)
 Yohimbine

 Referime 

 Lidhje të jashtme 
 Amëza Zyrtare e Viagra-s - 
 Pfizer Pharmaceutical (Amëza e Kompanisë) - 
 Përshkrimi i Viaga-s i mundshëm në PDF format - 

Kategoria:Farmakologji