Biologická dostupnosť

Biologická dostupnosť je množstvo liečiva, ktoré sa po perorálnom podaní dostane do systémovej krvnej cirkulácie vo farmakologicky účinnej forme. Veličina absolútna biologická dostupnosť, ktorá sa označuje F, je definovaná ako pomer plochy pod krivkou závislosti koncentrácie liečiva v plazme po perorálnom podaní ku ploche pod krivkou závislosti koncentrácie liečiva v plazme po intravenóznom podaní. Biologická dostupnosť teda môže nadobúdať hodnoty od 0 do 1, resp. vyjadrená v percentách od 0 % do 100 %.

 Príčiny zníženej biologickej dostupnosti 

 Neúplná absorpcia 
Biologickú dostupnosť znižuje neúplná absorpcia podanej dávky liečiva z lumena GIT do krvi. Absorpciu liečiva môže ovplyvňovať aj súčasné podávanie nevhodných potravín, ako je napríklad požívanie mlieka, minerálnych vôd počas terapie tetracyklínovými antibiotikami, ktoré s vápenatými dikatiónmi tvoria nerozpustné precipitáty. 

 Metabolizmus v enterocytoch 
Biologickú dostupnosť znižuje prechod liečiva bunkami enterocytov, ktoré sú schopné premeniť molekuly liečiva na neúčinné metabolity, čím znížia biologickú dostupnosť liečiva. 

 Enzymatická hydrolýza 
Enzýmy žalúdka a pankreasu, ktoré sú secernované do chýmu a enzýmy inkorporované v črevnej stene metabolizujú liečivá založené na peptidovej chémii, preto nie je možné podávať tieto liečivá perorálne. Možným riešením je dizajn liečiva na princípe peptidomimetík, ktoré nie sú hydrolyzovateľné ľudskými peptidázami a proteinázami, preto sú schopné prejsť do krvnej cirkulácie aj po perorálnom podaní. 

 Metabolizmus v hepatocytoch 
Pečeň intenzívne metabolizuje cudzorodé látky ich chemickou derivatizáciou na rozpustnejšie formy a konjugáciou s polárnymi látkami, čím ďalej zvyšuje ich rozpustnosť vo vode. Tieto metabolity liečiv sú často farmakologicky neaktívnymi zlúčeninami.

 Metabolizmus v pľúcach 
Keďže pľúcami za minútu pretečie značná časť krvi organizmu, liečivá, ktoré sú citlivé na enzýmy nachádzajúcimi sa v pľúcach, podliehajú na tomto mieste degradácii na farmakologicky neaktívne metabolity.

 Referencie 

Kategória:Farmakológia
Kategória:Farmakokinetika
Kategória:Medicínska chémia