Triptán

Triptán je analgetikum proti akútnej bolesti hlavy vyvolanej migrénou. Triptány sú agonisty serotonínových receptorov 5-HT1B/1D. Vyvolávajú vazokonstrikciu rozšírených ciev mozgu a únik tekutiny z ciev do mozgového moku, ktorý dráždi nervové vlákna nucleus trigeminus. Triptány neovplyvňujú ciev mimo mozgu, nevyvolávajú tak zvýšenie krvného tlaku. Triptány ďalej vyvolávajú periférnu neuronálnu inhibíciu, čím potláčajú neurogénny zápal a extravazáciu tekutiny spolu s uvoľnením substancie P a CGRP (ang. calcitonin gene related peptide). Triptány tiež inhibujú trigeminocervikálny prenos, ktorý sa považuje za spúšťač záchvatu migrény.

 Farmakokinetika triptánov 
Triptány sa podábajú systémovo per os a lokálne vo forme nosného spreja. Dobre sa vstrebávajú a maximálne plazmatické koncentráie sa dosahujú za 120 až 180 minút od podania tablety. Triptány dosahujú biologický polčas niekoľko hodín s výnimkou flovatriptánu, ktorého biologický polčas dosahuje až 26 hodín. Väčšina triptáno sa metabolizuje pečeňovými enzýmami ale sumatriptán sa metabolizuje monoamínoxidázou.

 Nežiaduce účinky triptánov 
Nežiaduce účinky triptánov súvisia s ich farmakodynamikou: môžu vyvolaž kŕč ciev srdca, arytmiu a parestéziu.

 Kontraindikácie 
Triptány sa podávať pri ischemických srdcových chorobách, pri ochorení periférnych ciev, po cievnej mozgovej príhode, pri tranzitórnom ischemickom ataku. 

 Prehľad štruktúr triptánov 

 Referencie 

Kategória:Analgetiká
Kategória:Indoly
Kategória:Sulfónamidy