Ibuprofén

Ibuprofén je liečivo zo skupiny nesteroidných antiflogistík, ktoré neselektívne a reverzibilne inhibuje izoenzýmy cyklooxygenázy, čím blokuje tvorbu prostanoidov. Z hľadisky chemickej štruktúry je to derivát kyseliny propánovej, preto patrí do skupiny liečiv nazývaných profény. Ibuprofén má protizápalové účinky, antiflogistické účinky, antipyretické účinky (znižuje horúčku) a analgetické účinky (proti bolesti). Používa sa ako protireumatikum pri osteoartróze, vertebrogénnom algickom syndróme (bolesti spôsobené nesprávnou polohou alebo poškodením stavcov). Ibuprofén je najšetrnejšie liečivo zo skupiny nesteroidných antiflogistík voči gastrointestinálnemu traktu pri dávkach 1200 mg/deň. Ibuprofén začína tlmiť bolesť už od dávky 200 mg. Častejšie sa všakužíva dávka až 400 mg v jednej tablete.

 Význam ibuprofénu u detí 
Na znižovanie horúčiek u detí sa s výhodou používa ibuprofén, pretože u toho nebol zistený rozvoj Reyovho syndrómu, ktorý sa popisuje u kyseliny acetylsalicylovej. 

 Ibuprofén v gravidite a počas kojenia 
Ibuprofén sa smie podávať v prvom a druhom semestri len v prípade nevyhnutnosti. Platí úplný zákaz užívania ibuprofénu v treťom trimestri gravidity, pretože môže vyvolať predčasný uzáver ductus arteriosus a poruchy obličiek u plodu. Ibuprofén je možné užívať počas kojenia, hoci zčasti prechádza do materského mlieka. Ibuprofén nie je pre kojencov rizikový.

 Vysoké dávky ibuprofénu 
Denné dávky ibuprofénu nad 2,4 g (šesť 400 mg tabliet denne, tri 800 mg tablety) môžu viezť na srdcový infarkt alebo mozgovú príhodu, pretože ibuprofén môže vo vysokých dávkach vyvolať inhibíciu cyklooxygenázy v cievnej stene, ktorá produkuje prostanoidy proti zrážaniu krvi, čím sa podporí tvorba krvných trombov.  

Vysoké dávky ibuprofénu sú kontraindikované aj u nekontrolovanej hypertenzie, pretože inhibujú tvorbu vazodilatačných prostanoidov, čím ibuprofén zvyšuje krvný tlak.

Ďalej nie je vhodné užívať vysoké ávky ibuprofénu u srdcového zlyhávania, cerebrovaskulárneho ochorenia, ischemickej choroby srdečnej.

 Farmakokinetika 
Ibuprofén je možné podávať perorálne v liekovej forme klasických tabliek alebo efervescentných tablet, kapsúl, sirupov. Lokálne a topicky v liekovej forme čípkov, náplastí, gélov, krémov. 

Ibuprofén sa z čreva kompletne vstrebáva do krvi. Jeho účinok nastupuje pomalšie ako účinok kyseliny acetylsalicylovej. Biologická dostupnosť ibuprofénu dosahuje 80 až 100 %.

Ibuprofén sa metabolizuje v pečeni na neaktívne metabolity. Vylučovaný je vo forme metabolitov prostredníctvom moču.

 Protizápalové účinky ibuprofénu 
Ibuprofén je charakteristický slabšími protizápalovými účinkami, preto sa musí podávať vo vysokých dávkach 1600 mg až 3200 mg ibuprofénu denne rozdelených do 4 dávok (štyri 400 mg tablety denne alebo štyri 800 mg tablety denne). V týchto vysokých dávkach sa podáva pri reumatoidnej artritíde a mimokĺbovom reumatizme. 

 Referencie 

Kategória:Liečivá
Kategória:Nesteroidné antiflogistiká