Koxib

Koxib je liečivo, ktoré patrí do skupiny nesteroidných antiflogistík, ktoré selektrívne inhibuje cyklooxygenázu typu 2 (COX-2). Tento izoenzým je zodpovedný na produkciu prostaglandínov v odpovedi na zápalové stimuly a tak vyvolá zápal. Koxiby boli pripravené na základe známej röntgenovej štruktúry izoenzýmov cyklooxygenázy a ich aminokyselinových sekvencií. Porovnaním štruktúr sa zistilo, že majú vysokú sekvenčnú homológiu (až 60 % aminokyselín v sekvencii je zhodných na rovnakých lokusoch), ale že kanál v aktívnom mieste cyklooxygenázy typu 1 (COX-1) je menší ako kanál v aktívnom mieste cyklooxygenázu typu 2 (COX-2). Z toho dôvodu boli pripravené objemné organické látky, ktoré sa priestorovo nevzmestia do kanála v aktívnom mieste cyklooxygenázy typu 1, preto ju nemôžu inhibovať.Ku koxibom sa zaraďuje najstaršie a dodnes používané liečivo celekoxib. Ďalej sa v minulosti využívalo liečivo rofekoxib, u ktorého sa zistilo, že pri dlhodobom používaní zvyšuje riziko infarktu myokardu a cievnej mozgovej príhody. Bolo však zistiené, že tento negatívny vplyv má dlhodobé podávanie všetkých nesteroidných antiflogistík, nielen rofekoxibu alebo skupiny koxibov. Dôvodom, že je nesteroidné antiflogistiká (preto aj koxiby a rofekoxib) zvyšujú hladinu kyseliny arachidónovej, ktorá však nie je spotrebovaná v cyklooxygenázovej dráhe, ale v lipooxygenázovej dráhe.

 Referencie 

Kategória:Nesteroidné antiflogistiká