Tigecyklín

Tigecyklín je tetracyklínové širokospektrálne antibiotikum tretej generácie glycylcyklínovej skupiny, ide o najnovšie liečivo zo skupiny tetracyklínov. Je určený len na infúzne podanie, nie je možné ho podávať perorálne, pretože sa zle vstrebáva z gastrointestinálneho traktu do krvi. Má vysokú distribúciu, vstupuje do vnútra buniek. Eliminuje sa pečeňou, neovplyvňuje systém CYP450, vylučuje sa žlčou a fekálnou exkréciou zo 66 %, jednu tretinu exkrécie zaobstaráva moč.

Tigecyklín dokáže prekonať rezistenciu baktérií voči tetracyklínom, pokiaľ ide o rezistenciu mechanizmom zvýšeného výdaja látky z cytoplazmy von z bunky (efluxný mechanizmus rezistencie) alebo mechanizmom ribozomálnej ochrany, keď dôjde ku mutácii v géne pre 30S podjednotku prokaryotického ribozómu, čoho dôsledkom je znížený prístup tetracyklínom k ribozómu. Tigecyklín teda účinkuje aj proti mikroorganizmom rezistentným na iné tetracyklíny.

Tigecyklín je účinný proti gramnegatívnym aj grampozitívnym baktériám, proti atypickým a anaeróbnym baktériám vrátane multirezistentných kmeňov. Tigecyklín je účinný voči koaguláza negatívnym stafylokokom, proti Stafphylococcus aureus, vrátane tých rezistentných na meticilín a vankomycín. Tigecyklín je účinný proti streptokokom vrátane tých, ktoré sú rezistentné na penicilíny. Tigecyklín je účinný proti grampozitívnym baktériám, proti Enterobacteriaceae, proti Acinetobacter spp., grampozitívnym anaeróbom, gramnegatívnym anaeróbom, atypickým mikroorganizmom ako riketsie, chlamýdie, legionelly, rýchlo rastúce mykobaktérie. Voči tigecyklínu sú odolné druhy Proteus a Pseudomonas.

 Terapia tigecyklínom 

 Dávkovanie 
Úvodná dávka predstavuje 100 mg tigecyklínu, potom sa podáva 50 mg tigecyklínu každých 12 hodín po dobu piatich až štrnástich dní.

 Indikácia 
Tigecyklín je indikovaný na komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív, nie je vhodný na liečbu diabetickej nohy. Používa sa na intraabdominálne cielenú liečbu infekcií vyvolaných multirezistentnými baktériami pri nozokomiálnych infekciách vyvolaných druhymi Staphylococcus aureus, pokiaľ už nie je iná možnosť.

 Nežiadúce účinky 
Až u 30 % pacientov sa pozorovala nevoľnosť, pocit na zvracanie. Boli hlásené prípady anafylaktickej reakcie, poškodenie pečene cholestatického charakteru, superinfekcie rezistentnými kmeňmi, pseudomembranózna kolitída, vplv na kosti a zuby zárodkov počas gravidity.

 Tigecyklín na Slovensku 
Tigecyklín bol zaregistrovaný v Európskej únii v roku 2006. Na Slovensku sa predáva pod komerčným názvom Tigecycline Accord 50 mg vo forme prášku na prípravu infúzneho roztoku. Každé balenie obsahuje 10 injekčných liekoviek s obsahom 50 mg liečiva tigecyklínu. 

Ďalší produkt s obsahom tigecyklínu je predávaný pod komerčným názvom TYGACIL od firmy Phizer.

 Referencie 

 Pozri aj 
 tetracyklín
 tetracyklínové antibiotiká
 doxycyklín
 doxycyklínová postexpozičná profylaxia
 DoxyPEP

 Iné projekty 

 Externé odkazy 
 GLYCYLCYKLINY - NOVÁ SKUPINA ANTIBIOTIK 

Kategória:Tetracyklíny
Kategória:Antibiotiká
Kategória:Amidy karboxylových kyselín
Kategória:J01 - Antibakteriálne liečivá na systémové použitie