Inhibítor aromatázy

Inhibítor aromatázy je gynekologikum, ktoré patri ku selektívnym inhibítorom biosyntézy estrogénov. Inhibítory aromatázy blokujú premenu testosterónu na estradiol a premenu androsténdiónu na estrón v adrenálnom kortexe, vaječníkoch, v intersticiálnom tkanive semenníkov, v tukovom tkanive, vo fibroblastoch a ďalších tkanivách. Inhibítory aromatázy teda zabraňujú premene mužských pohlavných hormónov na ženské pohlavné hormóny. Inhibítory aromatázy neinhibujú vznik gestagénu progesterónu z pregnenolólu, i.e. syntéza progesterónu nie je inhibítormi aromatázy ovplyvnená.

Inhibítory aromatázy sú indikované pri karcinóme prsníka, ktorý pokročil do metastázujúceho štádia a pokiaľ predchádzajúca liečba selektívnym modulátorom estrogénového receptora nebola úspečná.

 Steroidné inhibítory aromatázy 
Medzi steroidné inhibítory aromatázy patrí formestán a exemestán, ktorý je ireverzibilným inhibítorom aromatázy. 

 Nesteroidné inhibítory aromatázy 
Medzi nesteroidné inhibítory aromatázy patrí anastrozol a letrozol. Nesteroidné inhibítory aromatázy sa viažu svojim triazolovým kruhom na železo hému v cytochróme P450 aromatázy, čo je reverzibilná reakcia, čím aromatázu reverzibilne inhibujú.

 Nearomatizovateľné steroidy 
Nearomatizovateľné steroidy sú také, ktoré vplyvom aromatázy nedokázu vytvoriť aromatický systém na kruhu A steránu, čo je dané štruktúrnymi predpokladmi steroidu. Nearomatizovateľné steroidy sú zneužívané ako anaboliká, pretože sa nekonvertujú na estrogény, ktoré sú schopné vyvolať gynekomastiu a poruchy libida a erekcie. Medzi známe nearomatizovateľné steroidy patrí trenbolónacetát, oxandrolón a podobne. Výhodou neraromatizovateľných steroidov je, že ich zneužívanie sa nemusí kombinovať s podávaním inhibítorov aromatázy.

 Výhody inhibítorov aromatázy v porovnaní so SERM a nežiaduce účinky 
Z nedostatku estrogénov sa u žien vyvinie klimakterický syndróm. Na rozdiel od selektívnych modulátorov estrogénových receptorov, inhibítory aromatázy nevyvolávajú rast endometria a nezvyšujú pravdepodobnopsť tromboembolických príhod.

 Referencie 

Kategória:Anaboliká
Kategória:Doping
Kategória:Farmakológia
Kategória:Onkológia