Atovachón

Atovachón (tiež atovakvón) je antiprotozoikum, antimalarikum zo skupiny derivátov naftochinónu, ktorého štruktúra je blízka koenzýmu Q (ubichinónu). Atovachón je rýchlo pôsobiaci krvný schizontocíd, ktorý inhibuje dýchací reťazec krvných schizontov v červených krvinkách. Naproti tomu primachín inhibuje dýchací reťazec tkanivových schizontov v pečeňových bunkách:  Atovachón je antagonista ubichinónu, blokuje transport elektrónov vo vnútornej mitochondriálnej membráne prvoka na úrovni komplexu cytochrómu bc1, čoho dôsledkom je blokáda syntézy pyrimidínových nukleotidov nutných na replikáciu DNA pri premene erytrocytárnych merozoitov cez trofozoity na schizonty. Prekurzory syntézy pyrimidínových nukleotidov (glutamín, aspartát, ATP) získava parazit rozkladom apoenzýmu hemoglobínu: rozkladom bielkoviny globínu v erytrocytoch.

Atovachón nie je tkanivové schizontocídum, nepôsobí proti hypnozoitom, preto nie je vhodný na radikálnu terapiu Plasmodium vivax a Plasmodium ovale, ktoré tvoria dormantné štádia v pečeňových bunkách. Atovachón nemá ani gametocídne účinky, preto nezabraňuje prenosu infekcie z človeka na človeka cestou komára.

 Kombinácie s obsahom atovachónu 
Pri liečbe malígnej terciány, vyvolanej Plasmodium falciparum, sa atovachón kombinuje s inými antimalarikami ako proguanilom alebo s antibiotikami ako doxycyklín, pretože pri monoterapii atovachónom sa rýchlo vybuduje rezistencia a ataky malarického syndrómu sa znova objavia, aj keď ide o infekciu P. falciparum.
náhľad|Tablety Malaronu, fixná kombinácia atovachónu a proguanilu na prevenciu klinických prejavov malárie

 Kombinácia atovachónu s proguanilom 
Atovachón aj proguanil zasahujú do syntézy pyrimidínových nukleotidov na rôznych miestach, preto je ich účinok synergický (vyšší ako jednoduchý súčet účinkov samotných liečiv). Kombinácia atovachónu s proguanilom je účinnejšia ako:

 4-aminochinolíny (chlorochín, hydroxychlorochín, amodiachín), 
 kombinácia chlorochínu s pyrimetamínom.

Kombinácia atovachónu (250 mg) a proguanilu (100 mg) sa na Slovensku predáva pod komerčným názvom Malarone, pričom výdaj je viazaný na lekársky predpis a liek je z väčšej časti hradený zdravotnou poisťovňou.

 Chemoprofylaxia malárie 
Atovachón v kombinácii s proguanilom sa používa na chemoprofylaxiu malárie: Atovachón v kombinácii s proguanilom sa má začať užívať jeden alebo dva dni pred vstupom do endemickej oblasti malárie, treba pokračovať počas celej doby pobytu a po návrate z endemickej oblasti malárie sa má pokračovať v užívaní ešte jeden týždeň. U dospelých cestovateľov (s telesnou hmotnosťou nad 40 kg) sa odporúča užívať jedenkrát denne jednu tabletu s obsahom atovachónu v kombinácii s proguanilom. 

 Farmakokinetika atovachónu 
Atovachón sa podáva perorálne, ale zle sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu, pričom požitie potravy bohatej na tuky spoločne s atovachónom sa zvyšuje resorpcia. Látka sa vylučuje hlavne stolicou v nezmenej forme. Eliminačný polačas atovachónu je dva až tri dni. 

 Nežiaduce účinky atovachónu 
Medzi veľmi časté nežiadúce účinky patrí bolesť hlavy, nauzea, dávenie, hnačka a bolesť brucha.

 Referencie 

 Pozri aj 
 malária
 pneumocystóza
 schizontocíd
 antimalarikum
 antiprotozoikum
 terciána
 kvartána

Kategória:Antimalariká
Kategória:P01 - Antiprotozoálne prípravky