Inzulín glargín

Inzulín glargín, predávaný okrem iného pod značkou Lantus, je dlhodobo pôsobiaci inzulínový analóg. Používa sa na liečbu diabetu 1. a 2. typu. Podáva sa podkožne. Jeho účinok sa začína prejavovať jednu až dve hodiny po podaní. Následne mikrokryštály pomaly uvoľňujú inzulín a účinok celkovo trvá približne 24 hodín. Inzulín glargín spôsobuje, že telesné tkanivá absorbujú glukózu z krvi a znižuje produkciu glukózy v pečeni.

Vyrába sa v koncentráciách 100 jednotiek/ml a 300 jednotiek/ml.

Inzulín glargín bol patentovaný, ale platnosť patentu vo väčšine jurisdikcií vypršala v roku 2014. Nachádza sa na zozname základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie.

 Nežiaduce účinky 
Najčastejším nežiaducim účinkom je, podobne ako u ostatných druhov inzulínu, hypoglykémia. Často sa môžu vyskytovať kožné zmeny alebo reakcie v mieste podania, zriedkavejšie alergická reakcia, problémy s videním alebo hypokaliémia.

V roku 2009 boli publikované štúdie, ktoré dávali do súvislosti používanie inzulínu glargín s rizikom nádorov. Po preskúmaní dostupných informácií Európska lieková agentúra dospela v júli 2009 k záveru, že výsledky štúdií sú nejednoznačné a nemal by byť dôvod na obavy.

Od roku 2012 zozbierané dôkazy nepreukazujú žiadnu súvislosť medzi inzulínom glargínom a rakovinou.

Pri porovnaní inzulínu glargín s NPH inzulínom, inzulínom detemir alebo inzulínom degludek sa nezistili žiadne významné nežiaduce účinky pri liečbe diabetu 1. typu u dospelých ani u detí počas šiestich mesiacov alebo dlhšie.

 Farmakológia 
 Mechanizmus účinku 
Inzulín glargín sa od ľudského inzulínu líši nahradením asparagínu glycínom v polohe 21 reťazca A a predĺžením reťazca B o 2 arginínové zvyšky na karboxylovom konci. Aminokyseliny arginínu posúvajú izoelektrický bod z hodnoty pH 5,4 na 6,7, čím sa molekula stáva rozpustnejšou pri kyslom pH a menej rozpustnou pri fyziologickom pH. Izoelektrický posun tiež umožňuje subkutánne podanie číreho roztoku. Substitúcia glycínom zabraňuje deamidácii asparagínu citlivého na kyselinu pri kyslom pH. V neutrálnom subkutánnom priestore sa tvoria agregáty vyššieho rádu, čo vedie k pomalému rozpúšťaniu a absorpcii inzulínu z miesta podania.

 Miešanie s inými inzulínmi 
Americká diabetologická asociácia v roku 2003 uviedla, že na rozdiel od niektorých iných dlhšie pôsobiacich inzulínov by sa glargín nemal riediť ani miešať s iným inzulínom alebo roztokom v tej istej striekačke kvôli nízkemu pH jeho riediacej látky. Riedenie neodporúča ani výrobca. Štúdia z roku 2004 však zistila, že miešanie glargínu s inými inzulínmi neovplyvnilo krátkodobý glykemický profil.

 História 
Dňa 9. júna 2000 Európska komisia formálne schválila uvedenie lieku Lantus na trh Európskej únie spoločnosťou Sanofi. Schválenie bolo predĺžené dňa 9. júna 2005.

Dňa 26. júna 2000 bol schválený koncentrovanejší inzulín glargín 300 pod názvom Optisulin (dnes Toujeo).

 Referencie 

 Zdroj 


Kategória:Inzulínové analógy
Kategória:Peptidické hormóny
Kategória:Základné a špeciálne esenciálne liečivá podľa WHO
Kategória:ATC A10AE – Inzulíny a podobné prípravky, dlhodobo pôsobiace