Liberácia (farmakológia)

Liberácia je pojem z farmakokinetiky, ktorý sa týka enterálne podávaných liečiv v pevnej liekovej forme, ktorý je definovaný ako uvoľnenie liečiva z jeho liekovej formy a jeho rozpustenie v biologickej tekutine v mieste absorpcie. Uvoľnenie molukúl liečiva z pevnej liekovej formy za vzniku suspenzie sa nazýva dezintegrácia, rozpustenie suspenzie v biologickej tekutine sa nazýva disolúcia. Keďže dezintegrácia a disolúcia tablety alebo tobolky trvá určitý čas, prebieha resorpcia účinnej látky väčšinou až v čreve. Oproti tomu kvapalné liekové formy umožňujú resorpciu liečiva už v žalúdku.

Liečivo môže prechádzať biomembránami len z roztoku. Po rozpustení (disolúcii) teda dochádza ku permeácii liečiva, čiže prieniku liečiva biologickými membránami. Namiesto pojmu permeácia liečiva je možné použiť aj pojem resorpcia liečiva.

Liberácia je teda pojem, ktorý sa týka pevných liekových foriem ako sú tablety, tobolky a čípky, netýka sa kvapalných liekových foriem podávaných enterálne a parenterálne podávaných liečiv.

 Retardácia 
Retardácia je definovaná ako riadené uvoľňovanie účinných látok z iekových foriem. Prípravky s riadeným uvoľňovaním, ako tobolka, ktorej vnútro tvorí granulát, ktorého granuly majú rôznu hrúbku voskovej vrstvy, alebo tablety s riadeným uvoľňovaním tvorené peletami s rôznou hrúbkou poťahu peliet, sa používajú, ak je nežiadúci rýchly nárast koncentrácie liečiva v krvi, ako napríklad u liečiv s rýchlou elimináciou (vitamín C), keď dlhotrvajúca resorpcia z gastrointestinálneho traktu predlžuje pretrvanie liečiva v organizme.

 Tablety s predĺženým uvoľňovaním 
Tablety s predĺženým uvoľňovaním (nemýliť s tabletami s riadeným uvoľňovaním) obsahujú liečivo zabudované do hmoty liekovej formy, z ktorej sa liečivo uvoľňuje difúziou po zvlhčení tablety. Vonkajší tvar tablety sa pri postupe črevom nemení, účinná látka sa z tablety s predĺženým uvoľnovaním postupne vyluhováva podobne ako vrecúško čaju začne uvoľnovať látky po ponorení do hrnčeka s vodou.

 Poťahovaná tableta 
Poťahovaná tableta (tiež dražé) je pevná lieková forma, ktorej vnútro je pokryté ochrannou vrstvou (tiež nazývanej povlak), ktorej chemická podstata je vosk alebo polymér acetátu celulózy. Účel ochrannej vrstvy poťahovanej tablety je ochrana nestabilného liečiva pred vplyvmi prostredia, ochranná vrstva môže zabraňovať prístupu nechutného liečiva k chuťovým receptorom, resp. môže zabraňovať zápachu v prípade liečiv s nepríjemným odórom. Ochranná vrstva poťahovanej tablety sa často využíva aj na vizuálne odlíšenie liekov. Vnútro poťahovanej tablety (tiež nazývané jadro) obsahuje liečivo.

Hrúbka ochrannej vrstva (sila povlaku) sa môže zvoliť tak, aby došlo ku dezintegrácie tablety až v distálnych častiach tenkého čreva (hrubá ochranná vrstva) alebo už na žiatku tenkého čreva (tenká ochranná vrstva). Ochranná vrstva poťahovanej tablety sa v tenkom čreve pomaly rozpúšťa a preto hrúbka ochrannej vrstvy určuje, kde dôjde ku desintegrácii, disolúcii a následnej resorpcii liečiva. U dostatočne hrubých ochranných vrstiev je možné dosiahnuť uvoľnenie látky až v hrubom čreve, ak doba postupného rozpúšťania ochrannej vrstvy poťahovanej tablety zodpovedá dobe prechodu poťahovanej tablety tenkým črevom.

 Tobolka 
Tobolka je pevná lieková forma, ktorá má podlhovastý tvar, ktorej obal je tvorený dvoma časťami, ktoré sa dajú manuálne oddeliť. Obal tobolky je chemicky tvorený želatínou. Vnútro tobolky je často tvorené práškom, granulátom alebo menej často roztokom.

Ak je vnútro tobolky tvorené granulátom, je možné dosiahnuť riadené uvoľňovanie účinnej látky tým, že jednotlivé granuly v tobolke sú potiahnuté rôzne hrubou vrstvou (ktorá je tvorená napríklad voskom). Po desintegrácii tobolky (otvorení tobolky) dôjde ku vysypaniu granúl do lumena čreva a následnej postupnej desintegrácii granúl v závislosti od hrúbky voskovej vrstvy. Granule s hrubou vrstvou sa tak desintegrujú ako posledné a tým predlžujú uvoľnovanie liečiva. Analogický princíp sa dá použiť aj na tablety, pričom tieto sú tvorené peletami s rôzne hrubými poťahmi: vznikajú tak tablety s riadeným uvoľňovním.

 Referencie 

 Pozri aj 

 lieková forma
 farmakokinetika
 farmakokinetický dej
 farmaceutická dostupnosť

Kategória:Farmakológia
Kategória:Farmakokinetika