Inhibítor dipeptidylpeptidázy 4

Inhibítor dipeptidylpeptidázy 4 (tiež gliptín) je liečivo proti diabetu mellitu druhého typu, ktoré inhibuje enzým dipiptidylpeptidázu 4 (DPP-4), čím pomáha udržiavať a zvyšovať hladinu glukagónu podobného peptidu 1 (GLP-1) v krvnom obehu (dochádza ku dvojnásobnému až trojnásobnému zvýšeniu hladiny GLP-1 v krvi po podaní inhibítorov DPP-4), čo vedie na zvýšené vylučovanie inzulínu z β-buniek pankreasu, znížené uvoľňovanie glukagónu z α-buniek pankreasu a v dôsledku zníženie glukoneogenézy v pečeni a preto zníženie ďalšieho navyšovania koncentrácie glukózy v krvi výdajom glukózy z pečene do krvi, znižuje sa pocit hladu, znižujú sa porcie jedla, ktoré pacient spontánne skonzumuje, zníži sa preferencia voči mastným a sladkým jedlám, spomaľuje sa vyprázdňovanie žalúdka. 

Výhodou inhibítorov DPP-4 je, že: 

 ich podanie nie je spojené s rizikom hypoglykémie (ako po podaní inzulínov), 
 nedochádza ku navyšovaniu hmotnosti (na rozdiel od derivátov sulfonylmočoviny),
 je možné ich podávať perorálne (na rozdiel od väčšiny agonistov receptora pre glukagónu podobného peptidu 1 a inzulínov),
 dobrá znášanlivosť liečiv pacientmi, nežiadúce účinky len výnimočne.

Ku gliptínom zaraďujeme sitagliptín, vildagliptín, saxagliptín, linagliptín, alogliptín. Ďalšie látky z tejto skupiny sú omarigliptín a trelagliptín.
+Farmakokinetika inhibítorov DPP-4LiečivoDoba potrebná na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentráciePlazmatický biologický polčasBiologická dostupnosťMetabolizmussitagliptín1 až 4 hodiny12,4 hodiny87 %79 % je vylučovaných močom v nezmenenej podobe, obmedzene CYP3A4, CYP2C8vildagliptín1,7 hodiny3 hodiny -v obličkách premena na neaktívny metabolit LY151saxagliptín2 hodiny (saxagliptín), 4 hodiny (hlavný aktívny metabolit)2,5 hodiny (saxagliptín), 3,1 hodiny (hlavný aktívn metabolit)67 %CYP3A4/5, hlavný metabolit s polovičnou aktivitoulinagliptín1,5 hodiny12 hodín30 %vylučovanie hlavne stolicoualogliptín1 až 2 hodiny21 hodín100 %močom sa vylučuje 60 % až 70 % nezmenej látky
+Registrované kombinácie gliptínovRegistrovaná indikáciasitagliptín
100 mgvildagliptín
2 x 50 mgsaxagliptín
5 mglinagliptín
5 mgalogliptín
25 mgmonoterapia✓××✓×dvojkombinácia smetformínom✓✓✓✓✓sulfonylureou✓✓✓×✓pioglitazónom✓✓✓×✓trojkombinácia s metformínom a sulfonylureou✓××✓×metformínom a pioglitazónom✓×××✓kombinácia s inzulínom✓×✓✓✓I. až V. štádium chronickej renálnej insuficiencie✓*✓*×✓+✓*
✓ áno× nie✓* s úpravou dávky✓+ bez úpravy dávky

 Galéria chemických štruktúr gliptínov 

 Referencie 

 Pozri aj 
 dipeptidylpeptidáza 4
 glukagónu podobný peptid 1
 inkretín
 agonista receptora pre glukagónu podobný peptid 1
 semaglutid

Kategória:ATC A10 – Antidiabetiká