Pyrimidínový analóg

Pyrimidínové analógy sú antimetabolity, ktoré emulujú štruktúru metabolitov pyrimidínov. Sú to analógy nukleozidov, ktoré zabraňujú alebo spomaľujú syntézu DNA a/alebo RNA. Používajú sa ako antineoplastiká (zabraňujú potenciálnemu vzniku rakoviny alebo na liečbu rakoviny).

 Použitie 
Pyrimidínové antimetabolity sa používajú na liečbu rakoviny. Niektoré zasahujú do replikácie DNA, niektoré ovplyvňujú metyláciu DNA, čím ovplyvňujú expresiu génov.

Všetky pyrimidínové analógy môžu spôsobiť poškodenie pečene, vo väčšine prípadov je to poškodenie však len mierne.

Niektoré pyrimidínové analógy je možné použiť i proti baktériám, pre ktoré sú takisto toxické kvôli inhibícii syntézy DNA.

 Príklady 

 Analógy dusíkatých báz:
 5-Fluórouracil (5FU), ktorý inhibuje tymidylátsyntázu
 5-Fluóroorotát
 Floxuridín (FUDR)
 6-Azauracil, ktorý inhibuje orotidylátdekarboxylázu a IMP dehydrogenázu, čím spomaľuje syntézu UTP a GTP
 Analógy nukleozidov:
 Cytarabín (cytozínarabinozid), ktorý po fosforylácii inhibuje DNA polymerázu
 Gemcitabín, ktorý po fosforylácii inhibuje ribonukleotidreduktázu a DNA polymerázu
 Kapecitabín, ktorý sa po vstupe do bunky premieňa na fluórouracil
 Azacitidín, ktorý inhibuje metyláciu DNA

 Referencie 

 Zdroj 

Kategória:Pyrimidíny
Kategória:Antimetabolity
Kategória:Liečivá