Opiát

náhľad|Tabuľka popisujúca štrukturálne vlastnosti, ktoré definujú opiáty a opioidy, vrátane rozdielov medzi polosyntetickými a plne syntetickými štruktúrami opiátov
Opiát je termín, ktorý sa vo farmakológii klasicky používa na označenie látky odvodenej z ópia. Opioid, modernejší termín, sa používa na označenie všetkých látok, prírodných aj syntetických, ktoré sa viažu na opioidné receptory v mozgu (vrátane antagonistov). Opiáty sú alkaloidové zlúčeniny, ktoré sa prirodzene nachádzajú v rastline maku siateho Papaver somniferum. Psychoaktívne zlúčeniny nachádzajúce sa v ópiovej rastline zahŕňajú morfín, kodeín a tebain. Opiáty sa už v ôsmom storočí po Kr. dlhodobo používali na rôzne zdravotné problémy a na úľavu od bolesti. Opiáty sú považované za lieky so stredným až vysokým potenciálom zneužívania.

V roku 2014 užívalo opiáty rekreačne 13 až 20 miliónov ľudí (0,3% až 0,4% svetovej populácie vo veku od 15 do 65 rokov). Podľa CDC bolo v rokoch 2000 – 2014 z tejto populácie zaznamenaných pol milióna úmrtí. V roku 2016 Svetová zdravotnícka organizácia uviedla, že 27 miliónov ľudí trpí poruchou zneužívania opiátov. Tiež uviedli, že v roku 2015 zomrelo v dôsledku užívania drog 450 000 ľudí, pričom tretina a polovica z tohto počtu sa pripisuje opioidom.

 Prehľad 
Opiáty patria do veľkej biosyntetickej skupiny benzylizochinolínových alkaloidov a sú pomenované podľa prirodzene sa vyskytujúcich alkaloidov nachádzajúcich sa v ópiovom maku (mak siaty). Hlavnými psychoaktívnymi opiátmi sú morfín, kodeín a thebain. Papaverín, noskapín a približne 24 ďalších alkaloidov je tiež prítomných v ópiu, ale majú malý až žiadny účinok na centrálny nervový systém človeka. Alkaloidy, ktoré nemajú žiadny vplyv na centrálny nervový systém, sa nepovažujú za opiáty. V testoch ópia sa v zriedkavých prípadoch detegujú veľmi malé množstvá hydrokodónu a hydromorfónu; zdá sa, že ho produkuje rastlina za okolností a procesov, ktoré v súčasnosti nie sú známe a môžu zahŕňať pôsobenie baktérií. Dihydrokodeín, oxymorfol, oxykodón, oxymorfón, metopón a možno aj ďalšie deriváty morfínu a/alebo hydromorfónu sa v stopovom množstve nachádza aj v ópiu.

Napriek tomu, že morfín je medicínsky najvýznamnejší opiát, v medicíne sa spotrebuje väčšie množstvo kodeínu – väčšina z neho sa syntetizuje z morfínu. Kodeín má väčšiu a predvídateľnejšiu orálnu biologickú dostupnosť, čo uľahčuje titráciu dávky. Kodeín má tiež menší potenciál zneužívania ako morfín, a pretože je miernejší, sú potrebné väčšie dávky kodeínu.

Účinky abstinenčného syndrómu opiátov sú spojené s náhlym zastavením alebo znížením dlhodobého užívania opiátov.

Manifestácia závislosti a zneužívania opiátov závisí od rôznych faktorov, vrátane farmakokinetických vlastností opiátov a predispozície užívateľa na závislosť.

 Referencie 

 Zdroj 

Kategória:Opiáty