Antitrombotikum

Antitrombotiká sú lieky, znižujúce zrážanlivosť krvi. Podľa spôsobu účinku sa rozdeľujú na antiagreganciá, antikoagulanciá, fibrinolytiká a endotel protektívne látky. Rozdelenie antitrombotík podľa mechanizmu účinku je však nevyhnutne nepresné a uvádza sa v mnohých modifikáciach, pretože niektoré lieky patria svojimi účinkami do viacerých skupín (napríklad heparin a odvodené látky) a sú použiteľné v liečbe viacerých typov ochorení.

 Antiagreganciá 
Antiagreganciá sú lieky znižujúce zhlukovanie (agregáciu) krvných doštičiek (trombocytov). Sú účinné hlavne v liečbe tepnovej trombózy, napr. Infarktu myokardu a tiež v prevencii tepnovej trombózy (najmä mozgových a končatinových tepien).

 Blokátory aktivácie trombocytov 
blokátory tromboxanového systému TxA2
ireverzibilné: kyselina acetylsalicylová (ASA)
reverzibilné: indobufen

inhibítory fosfodiesterázy
dipyridamol

blokátory ADP systému
ticlodipin, clopidogrel, prasugrel, ticagrelor

 Blokátory finálnej agregácie trombocytov 
antagonisti IIa/IIIb receptorov
monoklonálne protilátky: abciximab
syntetické peptidové inhibitory: eptifibatid,
nepetidové inhibitory (fibany): tirofiban, lamifiban, orbofiban, xemilofiban, roxifiban...

 Antikoagulanciá 
Antikoagulanciá sú lieky, blokujúce plazmatické, prípadne tkanivové koagulačné faktory ("plazmatickú koagulačnú kaskádu"). Sú účinné hlavne v liečbe hlbokej žilovej trombózy a jej prevencii, tiež v prevencii intrakavitálnej trombózy srdca (najčastejšie pri fibrilácii predsiení).

Inhibítory tvorby trombínu
priame inhibítory:  hirudin, bivalirudin, dabigatran, ximelagatran...
nepriame inhibítory: heparíny

Inhibítory faktora IXa

Inhibítory faktora Xa
priame: xabany - rivaroxaban, apixaban
nepriame: heparin, nízkomolekulárne heparíny (LMWH) - enoxaparin, dalteparin, nadroparin atď., pentasacharidy - fondaparinux

Blokátory účinku trombínu
antagonisti vitamínu K: kumaríny - etylbiskumacetát, warfarin

Inhibítory tkanivového faktora

 Fibrinolytiká 
Fibrinolytiká sú lieky, rozpúšťajúce novovzniknutý trombus rozložením vlákien fibrínu (trombolýza). Používajú sa pri chorobách, kde je potrebné obnoviť prietok krvi cievou, uzatvorenou trombom: infarkt myokardu, niektoré druhy náhlej mozgovej cievnej príhody, život ohrozujúca pľúcna embólia, závažné uzávery tepien veľkého obehu, ťažká hlboká žilová trombóza.
 I. generácia - neselektívne: najrozšírenejšia bola streptokináza, ktorá vytvára aktivátorový komplex s plazminogénom, ktorý potom aktivuje zvyšný plazminogén.
 II. generácia - selektívne: predstaviteľom je altepláza, rekombinantnou technológiou vyrábaný tkanivový aktivátor plazminogénu (rTPA), ktorý priamo aktivuje plazminogén. 
 III. generácia - modifikácie molekuly tkanivového aktivátora plazminogénu, napr. retepláza, tenektepláza s vylepšenými vllastnosťami.

 Endotel protektívne látky 
Do tejto skupiny sa zaraďuje suledoxid, hoci jeho antitrombotický účinok je komplexnejší a funkciu endotelu ovplyvňujú aj heparíny (pozri vyššie). Endotel protektívne vlastnosti má rad ďalších látok, ktoré sa nezaraďujú medzi antitrombotiká: prostaglandíny PGE1, PGI2, nitráty, ACE-inhibítory, betablokátory, spironolakton, statíny atď.

 Zdroje 
 ADC - klasifikácia liekov - HLB01  ANTITROMBOTIKÁ. Portál ADC.sk, PharmINFO spol. s r.o. Bratislava, online: https://www.adc.sk/databazy/klasifikacie/adc-strom.html#goHLB01AX
 Portál ADC.sk, PharmINFO spol. s r.o. Bratislava, online: https://www.adc.sk/ - SPC dotknutých liekov
 Slovenský hematologický portál Hematology.sk: Rozdelenie antitrombotík. Dostupné online: http://hematology.sk/modules.php?name=News&file=article&sid=144 Aktualizované 30.7.2007, citované 28.3.2018

Kategória:Liečivá
Kategória:Hematológia