Anticholínergikum

Anticholínergikum je látka, ktorá patrí do skupiny liečiv, znižujúcich účinky sprostredkované acetylcholínom v centrálnom a periférnom nervovom systéme.

Anticholinergiká sú zvyčajne reverzibilné kompetitívne (súťažia o miesto na receptore) inhibítory jedného z dvoch typov acetylcholínových receptorov a sú klasifikované podľa receptorov, ktoré blokujú ako:
antimuskarínové, blokujúce muskarínové receptory (M receptory)
antinikotínové, blokujúce nikotínové receptory (N receptory)
Väčšina anticholinergík sú antimuskarínové.

 Účinky 
Keď je do tela prijaté dostatočné množstvo anticholínergika, prejaví sa to takzvaným akútnym anticholínergickým syndrómom. Toto sa môže stať náhodne, alebo cielene pri užívaní niektorých drog. Táto skupina drog je zvyčajne skúsenými užívateľmi označovaná ako najmenej zábavná, pravdepodobne preto, že nemajú euforizujúce účinky. Vzhľadom na neprítomnosť eufórie ľudia takúto drogu neskúšajú druhýkrát, alebo len zriedkavo. Riziko návykovosti je v tejto skupine nízke. Účinky sú zvyčajne výraznejšie u starších užívateľov, pretože s vekom klesá tvorba acetylcholínu v tele.

Možné prejavy anticholínergík zahŕňajú:
 Ataxia (porucha koordinácie)
 Znížená tvrba hlienu v nose a hrdle, čo spôsobí suchosť a bolestivosť hrdla
 Xerostómia (sucho v ústach)
 Zastavenie potenia, čo vedie k zvýšenému prekrveniu kože, prejaví sa horúcou a červenou kožou
 Zvýšenie telesnej teploty
 Rozšírenie zreničiek (mydriáza) a s ňou súvisiaca svetloplachosť (fotofóbia)
 Strata akomodácie (strata schopnosti zaostriť, rozmazané videnie, cykloplégia)
 Zdvojené videnie (diplopia)
 Zrýchlený pulz srdca (tachykardia)
 Zadržiavanie moču
 Znížená činnosť čriev, niekedy paralytický ileus (paralýza, zastavenie čriev)
 Zvýšený vnútroočný tlak, nebezpečný u ľudí trpiacich glaukómom s ostrým uhlom.

Možné účinky na centrálnom nervovom systéme sa podobajú prejavom spájaným s delíriom, môžu zahŕňať:
 Zmätenosť
 Dezorientácia
 Agitovanosť (nepokoj)
 Útlm dýchania
 Strata krátkodobej pamäti
 Neschopnosť koncentrácie
 Blúdivé myšlienky, neschopnosť udržať myšlienkovú niť
 Nezrozumiteľné vyslovovanie
 Myoklonické zášklby pri zachovaní vedomia
 Nezvyklá citlivosť na neočakávané zvuky
 Nelogické myslenie
 Fotofóbia
 Poruchy videnia
 Pravidelné záblesky svetla
 Pravidelné zmeny v zornom poli
 Zrnitosť obrazu
 Obmedzené alebo tunelové videnie
 Zrakové, sluchové alebo iné zmyslové halucinácie
 Zakrivenie alebo vlnenie povrchov a okrajov
 Vzorkované povrchy
 Mihavé čiary, halucinácia "pavúkov", či hmyzu
 Videnie objektov nerozoznateľných od reality
 Zriedkavo kŕče, kóma a smrť

Akútny anticholínergický syndróm je úplne vratný a pominie, len čo sa všetok toxín vylúči z tela. Bežne nie je indikovaná žiadna špecifická terapia. Vo vážnych prípadoch, najmä spôsobujúcich ťažkú poruchu duševného stavu, môže byť použité reverzibilné cholínergikum ako fyzostigmín.

 Rastlinné zdroje 
Známe rastliny obsahujúce anticholínergické alkaloidy sú:
Atropa bella-donna (Ľuľkovec zlomocný)
Mandragora officinarum (Mandragora)
Hyoscamus niger (Blen čierny)
Datura (rastliny rodu durman)

 Liečivá 
Poznámka: S výnimkou ganglioplegika trimetafanu, ktoré na Slovensku nie je registrované, sú uvedené anticholínergiká dostupné na slovenskom trhu (12. január 2007 |). Anticholínergiká sa však objavujú ako hlavné a pomocné liečivá v mnohých skupinách a preto zoznam nemusí byť kompletný.
 Antagonisti muskarínových receptorov
 Alkaloidy ľuľkovca
 Atropín
 Hyoscyamín
 Syntetické a polosyntetické
 Flavoxat
 Ipratropium(bromid)
 Oxybutynín
 Tiopropium(bromid)
 Tropikamid
 Solifenacin
 Darifenacín
 Biperiden
 Butylskopolamín
 Trospium
 Antagonisti nikotínových receptorov
 Ganglioplegiká
 Trimetafan
 Nedepolarizujúce myorelaxanciá
 Atrakurónium
 Vekurónium
 Rokurónium(bromid)
 Botulotoxín (blokuje uvoľnenie ACH na nervovosvalovej platničke)
 Depolarizujúce myorelaxanciá
 Suxametónium
 Otilónium(bromid)

Anticholinergické vlastnosti má mnoho ďalších liečiv, vrátane cyklických antidepresív a bežných antialergík ako defenhydramín a jeho soľ s 8-chloroteofilínom, dimenhidrinát, ktoré sa používajú ako antihistaminiká a antiemetiká, a niekedy sa zneužívajú pre psychotropné vlastnosti. Bežné vedľajšie účinky niektorých antidepresív skupiny selektívnych inhibítorov serotonínových receptorov (SSRI) ako fluoxetín (potenie dlaní), sú spôsobené ich anticholínergným účinkom.

Ku niektorým liečivám ako hydrokodon je pridávané malé množstvo anticholínergík aby odradili od zneužívania týchto liekov.