Inhibítor protónovej pumpy

Inhibítory protónovej pumpy (PPI, IPP, ATC skupina A02BC) sú liečivá, ktoré potláčajú tvorbu žalúdočnej kyseliny. V humánnej medicíne sú indikované pri refluxnej chorobe (pálenie záhy, gastroezofageálny reflux), vredovej chorobe (vred žalúdka alebo dvanástnika) a pri eradikácii infekcie Helicobacter pylori. Ďalšia indikácia IPP je Zollingerov-Ellisonov syndróm.

Účinné látky tejto triedy sú
 Omeprazol, a jeho čistý S-enantiomér esomeprazol (ezomeprazol)
 Pantoprazol
 Lansoprazol
 Rabeprazol
Tieto sú podávané v acidorezistentných kapsulách a tabletách perorálne. Čiastočne sa používajú tieto liečivá aj intravenózne.

 Mechanizmus účinku 
Inhibítory protónovej pumpy sú absorbované v tenkom čreve a dostanú sa cez krvný obeh do sekrečných kanálov parietálnych buniek žalúdka. U všetkých IPP ide o tzv. prodrugs, ktoré sú až na mieste účinku premenené na účinnú formu, ktorá sa viaže na H+/K+ ATP-ázu a tak nezvratne zablokuje jej funkciu ako protónová pumpa. Stupeň blokády je závislý od dávky a pôsobí ako na základnú, tak na stimulovanú žalúdočnú sekréciu. Zníženie produkcie kyseliny v žalúdku a výsledný nárast pH žalúdočnej kyseliny vedie k zníženiu agresivity žalúdočnej kyseliny a k rýchlejšiemu hojeniu poranení žalúdka (ako sú erózie sliznice, či vredy).

 Farmakokinetika 
Inhibítory protónovej pumpy napriek tomu, že majú polčas v plazme len asi 0,5 až 1,5 hodín, pôsobia 1 až 3 dni, keďže až po tejto dobe sú trvale zablokované pumpy postupne nahradené novosyntetizovanými.

Inhibítory protónovej pumpy sú metabolizované výlučne systémom cytochrómu P450 (CYP). Konkrétne, väčšina je metabolizovaná cez CYP2C19 a malá časť je metabolizovaná CYP3A4.

 Vedľajšie účinky a obmedzenia pri používaní 
Inhibítory protónovej pumpy sú pokladané za pomerne bezpečné lieky. Najbežnejšie vedľajšie účinky sa vzťahujú na tráviaci systém. Mimo nich sa môže vyskytnúť najmä počiatkom liečby ospalosť, závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku, zmeny na koži a zmenené pečeňové parametre. Vážnejšie vedľajšie účinky boli pozorované pri parenterálnom podaní.
 Deti by nemali užívať IPP
 Pacienti s vážnymi poruchami pečene, alebo obličiek, podobne ako tehotné a kojace ženy by nemali užívať IPP, alebo len po pozornom zvážení rizík a výhod.
 IPP môžu podporiť vznik potravinových alergií (štúdia Jensen-Jarolim et. al).

 Liečivá na slovenskom trhu 
Informácie z 1. júla 2015 
 INN  Lieky  Aplikačná forma  Odporúčaná denná dávka Omeprazol  Tevazol®, Lomac®, Omeprazol Farmax®, Oprazole®, Omeprazol Stada®, Helicid®, Omeprazol Mylan®    Enterosolventné tablety alebo kapsuly s 10, 20 alebo 40 mg; Infúzie s 40 mg  20 mg (až 40 mg) Pantoprazol  Controloc®, Nolpaza® , Ozzion® , Pantoprazol Sandoz® , Pantoprazol Mylan® , Ulprix®   Enterosolventné tablety s 20 alebo 40 mg; Infúzie s 1, 5, 10 a 20 mg  20 mg (až 40 mg) Lansoprazol  Lanzul®  Enterosolventné kapsuly s 15 alebo 30 mg 30 mg Ezomeprazol  Emanera® , Dereflin® , Remesolin®  Enterosolventné kapsuly alebo tablety s 20 alebo 40 mg 20 mg (až 40 mg)RabeprazolNoflux®Enterosolventné tablety s 10 alebo 20 mg10 mg (až 20 mg)

Prípravky s obsahom IPP sú na slovenskom trhu dostupné väčšinou len na recept.

 Literatúra 
 Manfred Schubert-Zsilavecz, Holger Stark: Protonenpumpeninhibitoren. Pharmazie in unserer Zeit 34(3), S. 194-199 (2005), ISSN 0048-3664
 Holger Stark, Yvonne Syha, Laura Popescu, Manfred Schubert-Zsilavecz: Neue Wirkstoffe zur GERD-Behandlung. Pharmazie in unserer Zeit 34(3), S. 224-227 (2005), ISSN 0048-3664

 Externé odkazy 
 nobel.sk súčasne registrované lieky, ich príbalové letáky a SPC


Kategória:Liečivá
Kategória:Gastroenterológia