Anestetikum

Anestetikum je látka spôsobujúca čiastočné (miestne) alebo úplné znecitlivenie organizmu. Anestetiká sa dajú rozdeliť na 2 hlavné skupiny: celkové a lokálne. Celkové anestetiká spôsobujú dočasnú stratu vedomia, zatiaľ čo lokálne anestetiká spôsobujú stratu cítenia bolesti v mieste, kde sú podané bez toho aby ovplyvnili vedomie. Odbor medicíny, ktorý sa zaoberá anestetikami a anestéziou sa nazýva anestéziológia a odborník v tomto odbore je anestéziológ.

 Celkové anestetiká 
 Spôsob podania 
Celkové anestetiká sa podávajú buď injekčne alebo vo forme plynov alebo výparov - inhalačné anestetiká. Injekčné anestetiká sa podávajú vnútrožilovo (intravenózne) alebo zriedkavejšie aj do svalu (intramuskulárne) alebo pod kožu (subkutánne). Charakteristická vlastnosť pre oba druhy celkových anestetík je hydrofóbnosť, čo znamená, že nie sú miešateľné a v prípade plynov rozpustné vo vode.

 Inhalačné 
Inhalačné anestetiká sú buď prchavé kvapaliny alebo plyny a podávajú sa pomocou špeciálneho anestetického prístroja s ktorým sa dá regulovať prietok a zloženie zmesi s anestetikom a taktiež dokáže monitorovať pacienta. Zmes anestetika pozostáva s daného inhalačného anestetika, vzduchu, a čistého kyslíku. Kvapalné anestetiká sa v tomto stroji odparia.

príklady inhalačných anestetík:
 halotán
 oxid dusný
 izoflurán
 desflurán
 sevoflurán
 metoxyflurán

 Injekčné 
Príklad injekčných anestetík:

 Barbituráty
 Amobarbital
 Tiopental
 Benzodiazepíny
 Midazolam
 Diazepam
 Lorazepam
 Ketamín
 Propofol
 Etomidát

 Spôsob účinku 
Predpokladá sa, že celkové anestetiká fungujú pomocou aktivovania inhibičných receptorov a zablokovania excitačných receptorov CNS. Aj keď úlohy jednotlivých receptorov sú stále diskutabilné, existujú dôkazy pre interakcie niektorých receptorov a anestetík

 Agonisti GABAA receptorov 
GABAA receptory sú ligandové iónové kanály, ktoré pri aktivácii prepúšťajú chloridové ióny, čím sa neuróny hyperpolarizujú a znižuje sa tým aktivita CNS, čím navodzujú bezvedomie. Na tieto receptory sú schopné naviazať sa niektoré celkové anestetiká ako napríklad etomidát, propofol, benzodiazepíny, barbituráty, izoflurán, atď.

 Antagonisti NMDA receptorov 
Antagonisti NMDA receptorov, ako napríklad ketamín sa používajú najmä kvôli svojim analgetickým účinkom. Okrem toho ovplyvňuje aj excitabilitu nervovej sústavy a preto sa používa spolu s ostatnými anestetikami na pomoc udržiavania anestézie. Podanie samotného ketamínu vedie k disociatívnemu stavu, kedy sa môžu u pacienta vyskytnúť halucinácie. Ketamín sa viaže najmä na NMDA receptory na GABA-ergických interneurónoch, čo čiastočne vysvetľuje jeho účinok aj účinok podobných látok.

 Opioidné receptory 
Agonisti tohto receptoru sa používajú najmä ako analgetiká, ale majú aj sedatívny účinok, kvôli ich účinku na opioidný a aj acetylcholínový receptor. Sami však dokážu uviesť človeka do celkovej anestézie nespoľahlivo a s vedľajšími účinkami a preto sa väčšinou používajú v kombinácii s inými celkovými anestetikami, na pomoc pri udržiavaní anestézie.
 Vedľajšie účinky  
Celkové anestetiká ovplyvňujú chemoreceptory v area postrema, čo môže spôsobiť nevoľnosť až zvracanie po prebratí sa z anestézie.

Okrem toho sa môžu vyskytnúť aj vážnejšie komplikácie ako pokles krvného tlaku, kvôli rôznym mechanizmom ako napríklad rozšíreniu ciev (vazodilatácia). Takýto pokles tlaku väčšinou spôsobí zrýchlenie tepu, pomocou baroreceptorového reflexu, avšak niektoré anestetiká tento reflex potláčajú. Ďalšou komplikáciou je vyššia pravdepodobnosť na podchladenie, kvôli predtým spomínanej vazodilatácii, ktorá zvyšuje tepelné straty. Anestetiká taktiež celkovo znižujú teplotnú hranicu pri ktorej reagujú autonómne telesné termoregulačné mechanizmy.

Okrem toho anestetiká taktiež ovplyvňujú aj dýchanie, pretože spôsobujú zníženie dychového objemu, okrem toho sú počas anestézie často potlačené aj reflexy, ktoré uvoľňujú dýchacie cesty od rôznych prekážok ako napríklad dáviaci reflex či reflex kašľu. Okrem toho je počas anestézie znížený tonus dolného pažerákového zvieraču, čo môže spôsobiť návrat obsahu žalúdka a udusenie. Aby sa tomuto predišlo používajú sa rôzne zariadenia ako napríklad endotracheálna trubica, ktorá pacientovi prísun vzduchu a tým zabezpečuje jeho bezpečnosť.

 Lokálne anestetiká 
Narozdiel od celkových anestetík nespôsobujú stratu vedomia, namiesto toho spôsobujú stratu citu (umŕtvenie) v mieste ich podania. Robia tak pomocou naviazania sa na sodíkové kanály v nervových bunkách čím zabraňujú prenos nervových signálov o bolesti do mozgu. Lokálne anestetiká môžeme rozdeliť na dve skupiny: aminoamidové a aminoesterové lokálne anestetiká. Syntetické lokálne anestetiká sú štruktúrne podobné kokaínu, ale nevytvára sa nich tak ľahko závislosť a nespôsobujú hypertenziu a (až na pár vynimiek) ani zúženie ciev (vazokonstrikciu).

 Spôsob podania 
Existuje viacero spôsobov pomocou, ktorých sa dá lokálne anestetikum do tela dopraviť:
 Povrchová aplikácia - aplikácia pomocou lokálneho anestetika v kréme, roztoku či spreji, ktoré sa takto aplikuje na dané miesto, ktoré je potrebné umŕtviť
 Periférna nervová blokáda - anestetikum sa injekčne podá v oblasti periférneho nervu, čím sa umŕtvi tkanivo, ktoré dané nerv inervuje
 Epidurálna anestézia - anestetikum injekčne podáva do epidurálneho priestoru

 Druhy 
 S esterovou skupinou 
náhľad|Chemická štruktúra benzokaínu - aminoesterového lokálneho anestetika
 Benzokaín
 Chloroprokaín
 Dimetokaín
 Tetrakaín
 Kokaín
 Proxymetakaín
 Prokaín

 S amidovou skupinou 
náhľad|Chemická štruktúra bupivakaínu - aminoamidového lokálneho anestetika
 Lidokaín
 Prilokaín
 Bupivakaín
 Mepivakaín
 Ropivakaín
 Etidokaín
 Artikaín

 Prírodne sa vyskytujúce 
 Kokaín
 Tetrodotoxín
 Saxitoxín
 Neosaxitoxín
 Mentol

 Použitie 
 Akútna bolesť 
Akútna bolesť, ktorá môže vzniknúť ako následok zranenia, chirurgického zákroku, infekcie, pri nedostatočnom dokrvení tkaniva a mnohých iných chorobách a zdravotných stavoch pri ktorých je poškodené tkanivo. Takáto bolesť sa dá tlmiť pomocou analgetík, no v niektorých prípadoch sa preferuje podanie lokálneho anestetika. Lokálne anestetiká sa v takomto prípade podávajú buď pomocou injekcií (môžu byť jednorázové alebo opakované) alebo poprípade cez infúziu, pokiaľ ich je potrebné podávať dlhodobejšie. Častokrát sa podávajú aj spolu s analgetikami, čím vzniká synergický analgetický účinok. 

Príklady použitia pri akútnej bolesti:
 Pôrodné bolesti (epidurálna anestézia)
 Pooperačné bolesti (epidurálna anestézia, periférne nervové blokády)
 Poúrazová bolesť (epidurálna anestézia, periférne nervové blokády)
 Chirurgické zákroky  
Lokálne anestetiká sa taktiež používajú aj pri drobných operáciách, niekedy sa používa aj spolu s celkovou anestéziou. Mnohí anesteziológovia, chirurgovia, a aj pacienti a sestričky veria, že je bezpečnejšie vykonávať aj väčšie operácie pomocou lokálnej anestézie namiesto celkovej. Bežne vykonávané chirurgické zákroky pri lokálnej anestézie sú napríklad extrakcia zubov, extrakcia zubných koreňov, zašívanie rán, operácie nechtového lôžka, atď...

 Zdravotné vyšetrenia 
Lokálna anestézia sa taktiež používa aj pri niektorých vyšetreniach ako napríklad lumbálna punkcia, odber kostnej drene, aspirácia cýst a rôzne iné vyšetrenia, ktoré by mohli potenciálne byť pre pacienta bolestivé.

 Spôsob účinku 
Lokálne anestetiká sú látky, ktoré znižujú depolarizáciu, excitovatelných buniek, ako nervové zakončenia. Toto dosiahnu pomocou zabráneniu vstupu sodíkových iónov do bunky, pomocou naviazania sa sodíkové iónové kanály na cytoplazmatickej membráne nervovej bunky. Keď sa preruší prísun sodíkových iónov do bunky, bunka nie je schopná vytvoriť akčný potenciál a preruší šírenie nervových signálov. 

Na lokálne anestetiká sú citlivé všetky druhy nervových buniek, no kvôli ich myelinácii a ich priemeru majú rôzne druhy nervových buniek rôznu citlivosť na blokády lokálnymi anestetikami. Citlivosť nervových vlákien na lokálne anestetiká je nasledovná (od najcitlivejších po najmenej citlivé):
 Neuróny sympatickej nervovej sústavy
 Neuróny prenášajúce signály bolesti
 Neuróny prenášajúce signály o teplote
 Neuróny prenášajúce signály o dotyku a tlaku
 Motorické neuróny
Aj keď nervové vlákna sympatickej nervovej sústavy sú hrubšie ako nervové vlákna prenášajúce správy o bolesti, sú však myelinizované a preto na lokálne anestetiká reagujú skôr než tenšie nervové vlákna prenášajúce správy o bolesti, ktoré nie sú myelinizované.
 Vedľajšie účinky 
Po vpichnutí anestetickej látky môže dôjsť k opuchu, napríklad pri alergickej reakcii na dané nepravé anestetikum alebo pri prepichnutí cievy v mieste podania, po čom krv zaleje okolité tkanivo, čo spôsobí opuch. Miesto vpichu taktiež niekedy zbledne, kvôli zúženiu ciev, ktoré niektoré anestetiká vyvolávajú, po tom ako účinok anestetika vyprchá tkanivo nadobudne svoju normálnu farbu. 

Nebezpečnejším vedľajším účinkom je riziko dočasného alebo aj trvalého poškodenia nervov. Riziko takéhoto poškodenia, závisí od miesta a druhu nervovej blokády, ale k trvalému poškodeniu dôjde len zriedkavo a príznaky väčšinou do pár týždňov vymiznú, pričom 92 - 97 % pacientov sa zotaví od 4 do 6 týždňov a 99 % sa zotaví do roka. Predpokladá sa, že 1 z 5 000 až 30 000 nervových blokád môže zanechať dlhotrvajúce alebo trvalé nervové následky. Ďalším rizikom je, že ako bolo spomínané predtým okrem nervových buniek prenášajúcich signály o bolesti dokážu lokálne anestetiká ovplyvniť aj iné bunky a to aj neuróny CNS a dokonca aj elektricky vodivé bunky v srdci. Ovplyvnenie týchto buniek môže mať vážne alebo aj fatálne následky. Toto sa však pri použití správnej techniky podávania anestetika stať nemôže, no mohlo by sa to napríklad stať nedopatrením pri podaní dávky určenej na epidurálne podanie, intravenózne (do žily).

 Referencie 

 Iné projekty