Trimetoprim

Trimetoprim (lat. trimethoprimum) je antibakteriálna, synteticky vytvorená chemická látka. Chemicky ide o trimetoxybenzylpyrimidín.

 Mechanizmus účinku 
Inhibuje reduktázu kyseliny dihydrolistovej (dihydrofolátreduktázu) v baktériách 50 000-krát účinnejšie ako ten istý enzým v bunkách cicavcov. Blokuje tak metabolickú dráhu syntézy DNA. Látka podaná spoločne so sulfónamidmi blokuje túto dráhu súčasne na viacerých miestach, čím sa výrazne zvyšuje jej účinok.

 Bakteriálna odolnosť 
Baktérie ju získavajú mutáciou alebo prenosom plazmidov. Vyskytuje sa u koliformných baktérií, rodu Hemophillus a ďalších a jej výskyt stúpa.

 Metabolizmus 
Stupeň absorpcie je 90-100% pri orálnom podaní. Trimetoprim sa metabolizuje v pečeni a vylučuje obličkami. Polčas jeho vylúčenia je je 8 – 10 hodín (dospelí s normálnymi obličkovými funkciami) až 20 – 50 hodín (dospelí s ťažkým poškodením obličiek).

Kategória:Antibiotiká
Kategória:Diamíny
Kategória:J01 - Antibakteriálne liečivá na systémové použitie