GABA

GABA står for γ-aminobutyric acid, på norsk gammaaminosmørsyre eller -butansyre, er den viktigste hemmende transmittersubstansen i sentralnervesystemet hos virveldyr.
 Virkning og reseptorer 
I virveldyr virker GABA i inhibitoriske synapser i hjernen. GABA virker ved å binde spesifikke transmembrane reseptorer i plasmamembranen i både pre- og postsynaptiske nevroner. Bindingen fører til åpning av ionekanaler som fører til at negativt ladde kloridioner strømmer inn i cellen og positive kaliumioner ut. Dette gir et negativt transmembrant potensial, som vanligvis fører til hyperpolarisering.

I insekter medierer GABA muskelaktivering i synapser mellom nerver og muskelceller, og til stimulering av enkelte kjertler

Tre klasser GABA-reseptorer er beskrevet. Dette er GABAA og GABAC (ionotrope reseptorer (ionekanaler). GABAB er en G protein-koblet reseptor som åpner ionekanaler via intermediære G proteiner.

 Syntese 
Organismer syntetiserer GABA fra glutamat ved hjelp av enzymet L-glutamat dekaboksylase og pyridoksal fosfat som kofaktor. Det er verd å merke seg at dette innebærer omdanning av den fremste eksitatoriske nevrotransmitteren til den viktigste inhibitoriske (GABA).

 Farmakologi 
Legemidler som virker som agonister på GABA-reseptorer (Gaba-analoger eller GABA-erge medikamenter) eller øker nivået av GABA, gir typisk avslappende, angsthemmende og antiepileptiske effekter. Mange av forbindelsene er kjent for å gi tap av korttidsminne og retrograd amnesi.

Legemidler som påvirker GABA-reseptorer

 avermectiner — doramectin, selamectin, ivermectin
 barbiturater
 bicuculliner
 benzodiazepiner
 baklofen
 cannabinoider
 karbamazepin
 cyclopryrrolonderivater — zopiklon
 etanol/(alkohol)
 gabapentin
 gabazin
 gamma-hydroksysmørsyre (GHB)
 imidazopyridiner — zaleplon, zolpidem
 muskimol
 Fenytoin
Pregabalin
 pikrotoksin
 progabid
 propofol
 tujon
 valproat

Medikamenter som påvirker GABA på andre måter
 tiagabin – øker effekt ved å hemme opptaket av GABA til nevroner og glia
 vigabatrin – øker effekt ved å hemme GABA-T, og dered nebrytning av GABA

 Naturpreparater 
I 2005 startet en del homøopatiske farmasøytiske selskaper å produsere og selge ulike formuleringer med selve gamma-aminosmørsyre, som i urtepreparater mot søvnløshet.

 Eksterne lenker 

 GABAs rolle i patogenese og behandling av angst og nevropsykologiske lidelser

Kategori:Biokjemi
Kategori:Fysiologi
Kategori:Farmakologi
Kategori:Nevrotransmittere