Gabakulin

Category:Articles containing unverified chemical infoboxes
Chemical compound
Category:Articles with short description
Category:Short description matches Wikidata

Gabakulin ialah neurotoksin semula jadi yang pertama kali diasingkan daripada bakteria Streptomyces toyacaensis, yang bertindak sebagai perencat transaminase GABA yang kuat dan tidak boleh dipulihkan,  dan juga berfungsi sebagai perencat pengambilan semula GABA. Allan RD, Johnston GAR, Twitchin B. Effects of Gabaculine on uptake, binding and metabolism of GABA. Neuroscience Letters. 1977;4:51-54.  Gabakulin ke atas kesan kekejangan pada tikus. 

 Mekanisme tindakan 
Gabakulin mempunyai struktur yang mirip dengan GABA dan cincin dihydrobenzene. Struktur GABA yang mirip ini digunakan untuk menggantikan GABA semasa langkah pertama dalam proses transaminasi, termasuk transaldiminasi dan anjakan 1,3-prototropik kepada imina pyridoxamine. Selepas ini, proton daripada cincin dihidrobenzena diabstrakkan oleh asas enzimatik, dengan itu menyebabkan cincin itu menjadi aromatik. Tenaga penstabilan aromatik cincin aromatik adalah yang menyebabkan tindak balas ini tidak dapat dipulihkan, dengan itu menyebabkan kompleks tidak bertindak balas dengan lebih lanjut. 

 Kajian praklinikal 
Kajian haiwan unt sangat kuat dan toksik jika dibandingkan dengan perencat transaminase GABA lain, dengan ED <sub id="mwLw">50</sub> daripada 35 mg/kg dan LD50 daripada 86 mg/kg.  Oleh kerana potensi untuk mengakibatkan kematian, gabakulin terbukti terlalu toksik untuk digunakan sebagai ubat namun, Frey, Perry; Ables, Robert; Hegeman, Adrian (Dec 29, 2006). Enzymatic Reaction Mechanism. New York: Oxford University Press Inc. pp. 262–263. ISBN 0195122585. Retrieved 4 December 2014. ia masih boleh digunakan sebagai sebatian untuk mengubah tahap GABA dalam kajian epilepsi eksperimen.

 Peraturan 
Gabakulin belum pernah diluluskan oleh FDA sebagai entiti farmaseutikal; namun, ia boleh digunakan sebagai sebatian kimia untuk tujuan penyelidikan sahaja. Kompaun ini tidak dianggap sebagai bahan berbahaya mengikut OSHA 29 CFR 1910.1200.

 Rujukan 

Kategori:Analog GABA
Kategori:Asid karboksilik
Kategori:Amina
Kategori:Neurotoksin
Kategori:GABA
Kategori:Perencat enzim