Entekavir

Entekavir (ETV), dijual di bawah jenama Baraclude, ialah ubat antivirus yang digunakan dalam rawatan jangkitan virus hepatitis B (HBV). Bagi mereka yang mempunyai kedua-dua HIV/AIDS dan ubat antiretroviral HBV juga harus digunakan. Entekavir diambil melalui mulut sebagai tablet atau penyelesaian.

Kesan sampingan yang biasa termasuk sakit kepala, loya, gula darah tinggi dan penurunan fungsi buah pinggang. Kesan sampingan yang teruk termasuk pembesaran hati, paras laktat darah tinggi dan keradangan hati jika ubat dihentikan. Walaupun nampaknya tidak ada bahaya daripada penggunaan semasa kehamilan, penggunaan ini belum dikaji dengan baik. Entekavir adalah dalam keluarga ubat-ubatan perencat transkripase terbalik nukleosida (NRTI). Ia menghalang virus hepatitis B daripada membiak dengan menyekat transkriptase terbalik.

Entekavir telah diluluskan untuk kegunaan perubatan pada tahun 2005. Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia. Ia tersedia sebagai ubat generik di Amerika Syarikat.

 Kegunaan perubatan 
Entekavir digunakan terutamanya untuk merawat jangkitan hepatitis B kronik pada orang dewasa dan kanak-kanak dua tahun ke atas dengan replikasi virus aktif dan bukti penyakit aktif dengan peningkatan enzim hati. Ia juga digunakan untuk mencegah jangkitan semula HBV selepas pemindahan hati, dan untuk merawat pesakit HIV yang dijangkiti HBV. Entekavir adalah sedikit aktif terhadap HIV, tetapi tidak disyorkan untuk digunakan dalam pesakit yang dijangkiti HIV-HBV secara bersama tanpa rejimen anti-HIV yang menindas sepenuhnya kerana ia boleh memilih kerintangan terhadap lamivudina dan emtrisitabina dalam HIV.

Keberkesanan entekavir telah dikaji dalam beberapa ujian rawak, buta berganda dan berbilang pusat. Entekavir melalui mulut ialah rawatan yang berkesan dan umumnya diterima dengan baik.

 Ibu mengandung dan menyusu 
Tiada kajian yang mencukupi dan terkawal wujud pada wanita hamil.

 Kesan sampingan 
Majoriti orang yang menggunakan entekavir mempunyai sedikit atau tiada kesan sampingan. Kesan sampingan yang paling biasa termasuk sakit kepala, keletihan, pening, dan loya. Kesan yang kurang biasa termasuk masalah tidur dan gejala gastrousus seperti perut masam, cirit-birit dan muntah.

Kesan sampingan serius entekavir termasuk asidosis laktik, masalah hati, pembesaran hati, dan lemak dalam hati.

Ujian makmal mungkin menunjukkan peningkatan dalam alanina transaminase (ALT), hematuria, glikosuria dan peningkatan lipase. Pemantauan berkala fungsi hepatik dan hematologi adalah disyorkan.

 Mekanisme tindakan 
Entekavir ialah analog nukleosida, atau lebih khusus, analog deoksiguanosina yang tergolong dalam kelas nukleosida karbosiklik dan menghalang transkripsi terbalik, replikasi DNA dan transkripsi dalam proses replikasi virus. Analog nukleosida dan nukleotida lain termasuk lamivudina, telbivudina, adefovir dipivoksil, dan tenofovir.

Entekavir mengurangkan jumlah HBV dalam darah dengan mengurangkan keupayaannya untuk membiak dan menjangkiti sel-sel baru.

 Pemberian 
Entekavir diambil melalui mulut sebagai tablet atau larutan. Dos adalah berdasarkan berat badan seseorang. Dos larutan disyorkan buat kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun yang mempunyai berat sehingga 30 kg. Entekavir disyorkan semasa perut kosong sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau selepas makan, biasanya pada waktu yang sama setiap hari. Ia tidak digunakan pada kanak-kanak berumur kurang dari 2 tahun. Pelarasan dos juga disyorkan untuk orang yang mengalami penurunan fungsi buah pinggang.

 Sejarah 

 Maklumat paten 
Bristol-Myers Squibb ialah pemegang paten asal untuk Baraclude, jenama entekavir di AS dan Kanada. Tamat tempoh paten dadah untuk Baraclude adalah pada 2015. Paten Entekavir adalah subjek litigasi di AS antara Bristol Myers Squibb (pemilik paten) dan Teva Pharmaceuticals USA (pengilang generik). Tuntutan itu mengakibatkan kesahihan paten bidang farmaseutikal yang agak jarang berlaku bagi kejelasan yang telah disahkan pada 12 Jun 2014 oleh Mahkamah Rayuan AS untuk Litar Persekutuan (752 F.32d 967).

Pada 26 Ogos 2014, Teva Pharmaceuticals USA mendapat kelulusan FDA bagi ubat generik setara Baraclude tablet 0.5 mg dan 1 mg; Hetero Labs menerima kelulusan sedemikian pada 21 Ogos 2015; dan Aurobindo Pharma pada 26 Ogos 2015.

 Rujukan 

 Pautan luar 



Kategori:Terbitan alkena
Kategori:Siklopentana
Kategori:Ubat penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia
Kategori:Hepatotoksin
Kategori:Purina
Kategori:Sebatian hidroksimetil