Fludrokortison

Fludrokortison yang dijual di bawah jenama Florinef, antara lain, ialah kortikosteroid yang digunakan untuk merawat sindrom adrenogenital, hipotensi postural, dan kekurangan adrenal. Dalam kekurangan adrenal, ia biasanya diambil bersama-sama dengan hidrokortison. Fludrokortison diambil melalui mulut, dan paling biasa digunakan dalam bentuk asetatnya.

Kesan sampingan biasa fludrokortison termasuk tekanan darah tinggi, bengkak, kegagalan jantung, dan kalium darah rendah. Kesan sampingan lain yang serius boleh termasuk fungsi sistem imun yang rendah, katarak, kelemahan otot dan perubahan mood. Sama ada penggunaan fludrokortison semasa kehamilan adalah selamat untuk janin tidak diketahui. Fludrokortison secara amnya ialah mineralokortikoid, tetapi ia juga mempunyai kesan glukokortikoid.

Fludrokortison telah dipatenkan pada 1953. Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia.

 Kegunaan perubatan 
Fludrokortison telah digunakan dalam rawatan sindrom pembaziran garam serebrum. Ia digunakan terutamanya untuk menggantikan hormon aldosteron yang hilang dalam pelbagai bentuk kekurangan adrenal seperti penyakit Addison dan bentuk pembaziran garam klasik (kekurangan 21-hidroksilase) hiperplasia adrenal kongenital. Disebabkan kesannya terhadap peningkatan paras Na+, dan seterusnya jumlah darah, fludrokortison ialah rawatan baris pertama bagi intoleransi ortostatik, dan sindrom takikardia ortostatik postural (POTS). Ia boleh digunakan untuk merawat tekanan darah rendah.

Fludrokortison juga merupakan ujian pengesahan untuk mendiagnosis sindrom Conn (adenoma adrenal penghasil aldosteron), ujian penindasan fludrokortison. Pemuatan pesakit dengan fludrokortison akan menyekat paras aldosteron serum dalam pesakit biasa, manakala paras itu akan kekal tinggi pada pesakit Conn. Ujian penindasan fludrokortison adalah alternatif kepada cabaran NaCl (yang akan menggunakan garam biasa atau tablet garam).

 Kesan sampingan 
Penggunaan fludrokortison boleh membawa kepada satu atau lebih daripada kesan sampingan berikut:

 Pengekalan natrium dan air
 Bengkak akibat pengekalan cecair (edema)
 Tekanan darah tinggi (hipertensi)
 sakit kepala
 Tahap kalium darah rendah (hipokalemia)
 Kelemahan otot
 Keletihan
 Peningkatan kerentanan terhadap jangkitan
 Penyembuhan luka terjejas
 Berpeluh bertambah
 Peningkatan pertumbuhan rambut (hirsutisme)
 Penipisan kulit dan tanda regangan
 Gangguan usus seperti senak (dispepsia), kembung perut dan ulser (ulser peptik)
 Ketumpatan tulang berkurangan dan peningkatan risiko patah tulang
 Sukar untuk tidur (insomnia)
 Kemurungan
 Pertambahan berat badan
 Paras gula darah meningkat
 Perubahan kepada kitaran haid
 Kehilangan separa penglihatan akibat kelegapan pada kanta mata (katarak)
 Peningkatan tekanan dalam mata (glaucoma)
 Peningkatan tekanan dalam tengkorak (tekanan intrakranium)

 Farmakologi 
Fludrokortison ialah kortikosteroid, dan bertindak sebagai mineralokortikoid yang kuat bersama-sama dengan beberapa aktiviti glukokortikoid tambahan tetapi secara relatifnya sangat lemah. Berbanding dengan kortisol, ia dikatakan mempunyai 10 kali ganda potensi glukokortikoid tetapi 250 hingga 800 kali ganda potensi mineralokortikoid. Fludrokortison asetat adalah prodrug fludrokortison yang merupakan bentuk aktif ubat.

 Kimia 
Fludrokortison, juga dikenali sebagai 9α-fluorokortisol (9α-fluorohidrokortison) atau sebagai 9α-fluoro-11β,17α,21-trihidroksipregn-4-ena-3,20-dion, ialah steroid pregnana sintetik dan terbitan kortisol berhalogen (11β,17α,21-trihidroksipregn-4-ena-3,20-dion). Secara khusus, ia adalah pengubahsuaian kortisol dengan atom fluorin menggantikan satu atom hidrogen pada kedudukan C9α. Fluorin ialah bioisostere yang baik bagi hidrogen kerana saiznya serupa, dengan perbezaan utama adalah dalam keelektronegatifannya. Bentuk asetat fludrokortison, fludrokortison asetat, ialah ester C21 asetat fludrokortison, dan dihidrolisiskan menjadi fludrokortison dalam badan.

 Sejarah 
Fludrokortison telah diterangkan sejak 1953, dan telah diperkenalkan untuk kegunaan perubatan (sebagai ester asetat) pada tahun 1954. Ia merupakan kortikosteroid sintetik pertama yang dipasarkan, dan mengikuti pengenalan kortison pada tahun 1948 dan hidrokortison (kortisol) pada tahun 1951. Fludrokortison juga merupakan ubat farmaseutikal berfluorin pertama yang dipasarkan.

 Masyarakat dan budaya 

 Nama jenama 
Fludrokortison dipasarkan terutamanya di bawah jenama Astonin dan Astonin-H, manakala fludrokortison acetate yang lebih banyak digunakan dijual terutamanya sebagai Florinef, tetapi juga di bawah beberapa jenama lain termasuk Cortineff, Florinefe, dan Fludrocortison.

 Ketersediaan 
Fludrokortison dipasarkan di Austria, Croatia, Denmark, Jerman, Luxembourg, Romania, dan Sepanyol, manakala fludrokortison asetat  lebih banyak tersedia di seluruh dunia dan dipasarkan di Amerika Syarikat, Kanada, United Kingdom, pelbagai negara Eropah lain, Australia, Jepun, China, Brazil dan banyak negara lain.

 Rujukan 

 Pautan luar 



Kategori:Ubat penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia
Kategori:Pregnana
Kategori:Organofluorida
Kategori:Mineralokortikoid
Kategori:Glukokortikoid
Kategori:Fluoroarena
Kategori:Kortikosteroid
Kategori:Ester kortikosteroid
Kategori:Ester asetat
Kategori:Triol
Kategori:Prodrug
Kategori:Halohidrin
Kategori:Diketon