Azaperon

Azaperon (azaperone) ialah ubat neuroleptik piridinilpiperazina dan butirofenona dengan kesan sedatif dan antiemetik, yang digunakan terutamanya sebagai penenang dalam perubatan veterinar. Ia jarang digunakan pada manusia sebagai ubat antipsikotik.

Azaperone bertindak terutamanya sebagai antagonis kepada dopamina tetapi juga mempunyai beberapa sifat antihistamin dan antikolinergik seperti yang dilihat dengan ubat yang serupa seperti haloperidol. Azaperon boleh menyebabkan tekanan darah rendah dan walaupun ia mempunyai kesan minimum pada pernafasan babi, dos yang tinggi pada manusia boleh menyebabkan kemurungan pernafasan.

 Aplikasi dalam bidang veterinar 
Penggunaan paling biasa azaperon adalah dalam dos yang agak kecil sebagai "serenik" (untuk mengurangkan perbuatan lasak dan kasar sesama mereka) dalam ternakan babi, sama ada untuk menghentikan mereka bergaduh atau untuk menggalakkan babi untuk menerima anak babi mereka. Dos yang lebih tinggi digunakan untuk anestesia dalam kombinasi dengan ubat lain seperti xilazina, tiletamina dan zolazepam. Azaperon juga digunakan dalam kombinasi dengan narkotik kuat seperti etorfina atau karfentanil untuk menenangkan haiwan besar seperti gajah. Penggunaan dalam kuda dielakkan kerana tindak balas buruk mungkin berlaku.

Agensi Ubat Eropah telah menetapkan had dos maksimum azaperon apabila diberikan kepada babi.

Azaperon (di bawah nama jenama Stresnil) telah diluluskan untuk digunakan dalam ternakan babi di Amerika Syarikat pada tahun 1983, di bawah peraturan NADA 115-732.

 Sintesis 
tengah|thumb|500x500px| 52%: Jaen, Juan C.; Caprathe, Bradley W.; Pugsley, Thomas A.; Wise, Lawrence D.; Akunne, Hyacinth (1993). "Evaluation of the effects of the enantiomers of reduced haloperidol, azaperol, and related 4-amino-1-arylbutanols on dopamine and .sigma. receptors". Journal of Medicinal Chemistry. 36 (24): 3929–3936. doi:10.1021/jm00076a022. Paten:  Kaedah yang dipertingkatkan:  Berlabel radio: Soudijn, W.; van Wijngaarden, I. (1968). "A rapid and convenient method for the synthesis of labelled tertiary amines". Journal of Labelled Compounds. 4 (2): 159–163. doi:10.1002/jlcr.2590040209.
Pengalkilasi 2-kloropiridin (1) dengan piperazina memberikan 1-(piridin-2-il)piperazina [67980-77-2] (2). Lekatan rantai sisi melalui tindak balas dengan 4-kloro-4'-fluorobutirofenona [3874-54-2] (3), melengkapkan sintesis azaperon (4).

 Rujukan 

Kategori:Piperazina
Kategori:Sebatian 2-piridil
Kategori:Antipsikotik butirofenon