Isofluran

Isofluran, dijual dengan nama dagang Forane, merupakan sejenis ubat anestetik umum. Ia boleh digunakan untuk permulaan atau pengekalan pembiusan, namun disebabkan ianya berupaya untuk merengsakan saluran pernafasan, maka ubat anestetik lain yang lebih diutamakan. Isofluran diberikan melalui kaedah penyedutan.

Antara kesan-kesan sampingan isofluran adalah termasuk penurunan keupayaan untuk bernafas (depresi respiratori), tekanan darah rendah, dan degupan jantung yang tidak teratur."Isoflurane (inhalation anaesthetic) - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 11 January 2016.  Manakala kesan sampingan yang teruk boleh merangkumi hipertermia malignan serta tahap kalium darah yang tinggi."Isoflurane - FDA prescribing information, side effects and uses". www.drugs.com.  Ubat ini tidak sesuai digunakan pada pesakit-pesakit yang mempunyai sejarah hipertermia maligna, termasuklah ahli keluarga kepada pesakit tersebut. Penggunaan ubat ini dalam tempoh kehamilan tidak dapat dipastikan kesannya terhadap janin, tetapi penggunaannya semasa pembedahan caesar kelihatannya selamat. Isoflurane adalah sejenis eter berhalogen.

Isofluran telah diluluskan untuk kegunaan perubatan di Amerika Syarikat pada tahun 1979,"Isoflurane - FDA prescribing information, side effects and uses". www.drugs.com.  dan termasuk dalam Senarai Ubat-ubatan Penting Organisasi Kesihatan Sedunia.

 Kegunaan perubatan 
Isofluran selalu diberikan dengan udara atau oksigen tulen. Nitrus oksida juga digunakan dengan isofluran. Walaupun sifat fizikalnya memberikan bayangan bahawa proses anestesia dapat diaruh dengan lebih cepat berbanding halotana,  ketajaman ubat ini boleh merengsa sistem pernafasan dan mensia-siakan segala jenis kelebihan yang diberikan oleh sifat fizikalnya. Ia biasanya digunakan untuk mengekalkan tahap anestesia umum yang diaruh oleh ubat lain seperti tiopenton atau propofol .

 Kesan sampingan 
Pelbagai kajian haiwan telah menunjukkan isu keselamatan  terhadap beberapa jenis ubat anestetik umum terutamanya ketamin dan isofluran pada kanak-kanak. Risiko neurodegenerasi meningkat apabila agen ini digunakan serentak dengan nitrat oksida dan keluarga benzodiazepin seperti midazolam. Namun perkara ini tidak jelas sama ada ianya berlaku pada manusia ataupun tidak.

 Warga Emas 
Kajian-kajian biofizik yang terlibat dengan penggunaan spektroskopi NMR telah memberikan maklumat-maklumat molekul yang lebih lanjut tentang bagaimana hirupan ubat-ubatan anestetik ini berinteraksi dengan tiga sisa asid amino (G29, A30 dan I31) dalam peptida beta amiloid dan seterusnya menyebabkan pengagregatan. Hal ini penting kerana "beberapa jenis ubat-ubatan anesthetik yang biasa digunakan melalui inhalasi boleh menyebabkan kerosakan pada otak yang seterusnya mempercepat permulaan penyakit Alzheimer". 

 Ciri-ciri fizikal 
Berat molekul 184.5g / mol Takat didih (pada 1 atm ): 48.5 ° C Ketumpatan (pada 25 ° C): 1.496 g / mL MAC : 1.15 jilid % Tekanan wap : 238 mmHg 31.7 kPa (pada 20 ° C) 295 mmHg 39.3 kPa (pada 25 ° C) 367 mmHg 48.9 kPa (pada 30 ° C) 450 mmHg 60.0 kPa (pada 35 ° C) Keterlarutan air 13.5 mM (pada 25 ° C)  Darah: pekali pembahagian gas : 1.4 Pekali partisi minyak: 98
Isofluran adalah campuran rasem isomer-isomer optik (R) - dan (S). Ia mudah mengewap tetapi merupakan cecair pada suhu bilik. Isofluran tidak mudah terbakar .

 Mekanisme tindakan 
Seperti ubat-ubatan anestetik yang lain, mekanisme tindakan yang tepat masih tidak dapat dijelaskan. Isofluran mengurangkan kepekaan sakit (analgesia) dan merehatkan otot. Isofluran berkemungkinan mengikat reseptor-reseptor GABA, glutamat dan glisina, tetapi mempunyai kesan yang berbeza terhadap setiap jenis reseptor tersebut. Dalam beberapa kajian berkenaan elektrofisiologi neuron-neuron and reseptor-reseptor rekombinan, isofluran bertindak sebagai pemodulasi alosterik positif untuk reseptor GABAA. Bahan ini mengupaya aktiviti-aktiviti reseptor glisina, yang menyebabkan pengurangan fungsi motor. Ia menyekat aktiviti reseptor di subjenis-subjenis reseptor glutamat NMDA. Isofluran menyekat pengaliran dalam saluran-saluran kalium yang diaktifkan. Isofluran juga boleh mengganggu molekul-molekul intrasel. Ia mengaktifkan ATPase kalsium dengan menaikkan kebendaliran . Ia terikat pada subunit D di ATP sintase dan NADH dehidrogenase.

Anestesia umum menggunakan isofluran dapat mengurangkan kepekatan endokannabinoid plasma AEA, dan ini boleh mengakibatkan pengurangan tekanan setelah ketidaksedaran . 

 Sejarah 
Sekali dengan enfluran dan halotan, isofluran menggantikan bahan eter yang mudah terbakar tetapi kerap digunakan pada zaman awal permulaan pembedahan. Namanya berasal dari keadaannya yang merupakan isomer berstruktur bagi enfluran, oleh itu mereka mempunyai formula empirik yang sama.

 Persekitaran 
Purata jangka hayat isofluran di atmosfera adalah 3.2 tahun, keupayaan pemanasan globalnya adalah 510 dan pelepasan tahunan berjumlah sehingga 880 tan. 

 Haiwan lain 
Isofluran sering digunakan dalam anestesia veterinar .

 Rujukan 

 Pautan luaran 

 Rx Med
 Paten A.S. 3,535,388 - 1-kloro-2,2,2-trifluoroetil difluorometil eter
 Paten A.S. 3,535,425 - 1-kloro-2,2,2-trifluoroetil difluorometil eter sebagai agen anestetik

Kategori:Organoklorida
Kategori:Eter
Kategori:Ubat penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia