Целекоксиб

Целекоксиб (трговски имиња Aclexa, Celebrex) — лек од групата на селективни инхибитори на COX-2 или коксиби кој се користи во третман на дегенеративни заболувања на зглобовите, хроничен полиартритис и Бехтеревова болест (анкилозен спондилитис). Делува против болки, воспаленија и треска.

Целекоксиб бил развиен од Филип Нидлман во Монсанто/Серле (подоцна купена од Фајзер) во 1990-тите. Во споредба со другите неопиоидни аналгетици, селективните инхибитори на COX-2 се значително поскапи и се препишуваат на рецепт.

 Клинички информации 

 Области на примена (индикации) 
Целекоксиб е одобрен за третман на дегенеративни заболувања на зглобовите (артроза), хроничен полиартритис (ревматоиден артритис) и Бехтеревова болест (анкилозен спондилитис).

Во април 2011 година, Фајзер го повлекол лекот од пазарот во земјите на ЕУ во областа на примена одобрена под трговското име Onsenal за третман на пациенти со семејна аденоматозна полипоза (ФАП) покрај хируршката терапија.

 Контраиндикации 
Преосетливост на сулфонамиди, гастроинтестинално крвавење, тешко нарушување на функцијата на црниот дроб, воспалителни гастроинтестинални заболувања, тешка бубрежна инсуфициенција, срцева слабост, коронарна артериска болест, периферна артериска болест и цереброваскуларни заболувања го исклучуваат земањето целекоксиб.

Според студијата CNT, земањето целекоксиб го зголемува ризикот од горните гастроинтестинални компликации за 1,8 пати.

 Интеракции со други лекови 
Доколку се земаат орални антикоагуланси во исто време, постои зголемен ризик од крвавење, поради што треба да се следи INR (International Normalized Ratio), особено на почетокот на третманот. Целекоксибот може да го намали ефектот на диуретиците и антихипертензивите.

 Несакани дејства 
Често се забележуваат инфекции на горниот респираторен тракт, несоница и вртоглавица. Повремено се јавуваат анемија, тинитус и уртикарија. Ретките несакани дејства вклучуваат атаксија, чир на желудникот (желудочен улкус), цревни перфорации, губење на косата и зголемена чувствителност на светлина. Некои студии открија зголемена стапка на срцев удар; една шведска кохортна студија заснована на податоците од регистерот на речиси седум милиони луѓе не можеше да потврди зголемен ризик кај инхибиторите на COX-2.  Целекоксиб, исто така, го инхибира ензимот арахидонат 5-липоксигеназа (5-LO).

 Фармаколошки својства 
Кога се зема орално, целекоксиб постигнува максимална биорасположивост од 50-70% . Два до три часа по внесот, целекоксибот ја достигнува својата максимална плазма концентрација во крвта. Јадењето храна богата со масти ја одложува апсорпцијата за околу еден час. Врзувањето со плазмените белковини е околу 97%. Полуживотот на елиминација е шест до дванаесет часа.

 Дозирање 
Целекоксибот треба да се администрира не повеќе од секои 12 часа. Препорачаната дневна доза е 200–400 mg, а максималната дневна доза е 400 mg.

 Наводи 

Категорија:Ензимски инхибитори
Категорија:Пиразоли