Еноксапарин натриум

Еноксапарин натриум (трговско име Clexane) — лек кој се користи за спречување згрутчување на крвта. Се работи за антикоагулантно средство (антикоагуланс) од групата на индиректни инхибитори на факторот Xa.

 Хемиски состав 
Еноксапарин натриумот е еден од хепарините со ниска молекуларна тежина, што значи дека ги има истите структурни елементи како стандардниот нефракциониран хепарин, но има помала просечна молекуларна големина од хепаринот. Еноксапарин е комплексна мешавина на олигосахариди чии синџири се составени градбени блокови од гликозамин и уронска киселина кои се гликозидно поврзани. Молекуларните синџири се состојат од четири до 24 мономери. Повеќето синџири имаат структура на 4-енопираноза уронат на нередуцирачкиот крај. 15 до 25 проценти од компонентите имаат 1,6-анхидро структура на крајот на редукциониот синџир.

Спецификацијата на „Европската книга на лекови“ дефинира степен на сулфација од околу 2 по единица дисахарид и просечна молекуларна тежина во опсег од 3800 до 5000, со карактеристична вредност околу 4500. Содржината на натриум е од 11,3 до 13,5 проценти врз основа на исушената супстанција.Europäisches Arzneibuch 8. Ausgabe, 1. Nachtrag (2014), Seite 5427.

 Клинички информации 

 Области на примена 
Еноксапарин натриум го инхибира прокоагулантниот фактор Xa. Се користи за третман и профилакса Meyer Michel Samama et al.: A Comparison of Enoxaparin with Placebo for the Prevention of Venous Thromboembolism in Acutely Ill Medical Patients. In: The New England Journal of Medicine, 341, 1999, S. 793–800. doi:10.1056/NEJM199909093411103 на тромбоза (згрутчување на крвта). Погоден е за примарна профилакса (спречување) на длабока венска тромбоза кај хируршки и нехируршки пациенти со ризик од тромбоемболични настани, за профилакса на тромбоза и антикоагулантен третман во екстракорпоралната циркулација (циркулација на крвта надвор од телото) за време на хемодијализа, за терапија на длабока венска тромбоза со и без пулмонална емболија. Хепарините со ниска молекуларна тежина (LMWH) претставуваат алтернатива за нефракционираниот хепарин (UFH) во третманот на нестабилна ангина пекторис и миокарден инфаркт без Q-бран (UA/NQMI). Кај пациенти со нестабилна ангина или миокарден инфаркт без ST елевација (NSTEMI), еноксапарин ја намалува фреквенцијата на клинички настани за 20% во акутната фаза на третманот.H. Darius, K. Hester, G.-J. Sanderink, W. D. Paar, Antithrombotische Therapie mit niedermolekularen Heparinen bei Niereninsuffizienz, Austrian Journal of Cardiology, 2004.

Еноксапарин е одобрен за следните индикации:

 профилакса на тромбоза и антикоагулантен третман при екстракорпорална циркулација за време на хемодијализа.
 20 mg/ден: примарна профилакса на длабока венска тромбоза: пери- и постоперативно кај пациенти со низок или умерен тромбоемболичен ризик (пример Општа хирургија).
 40 mg/ден: примарна профилакса на длабока венска тромбоза: пери- и постоперативно кај пациенти со висок тромбоемболичен ризик (на пример во ортопедска хирургија), примарна профилакса на длабока венска тромбоза кај нехируршки пациенти со среден или висок тромбоемболичен ризик во случај на акутни тешки интернистички болести (срцева слабост NYHA III или IV, инфекции, респираторни заболувања) со пролонгирана имобилизација.
 60–100 mg/ден: Терапија на длабока венска тромбоза со и без белодробна емболија, терапија на нестабилна ангина пекторис и миокарден инфаркт без ST елевација (NSTEMI), терапија на акутен миокарден инфаркт со ST елевација (STEMI), конзервативно или со последователна перкутана коронарна интервенција (PCI)..

 Начин на администрација на лекот 
Еноксапарин се инјектира под кожата, најчесто под кожата на абдоменот. Наменет е за супкутана инјекција (поткожна) и не смее да се администрира интрамускулно. Пациентите со бубрежна инсуфициенција може привремено да се антикоагулација со еноксапарин со соодветно намалување на дозата.Heyder Omran et al.: Perioperative überbrückende Antikoagulation mit Enoxaparin. In: Medizinische Klinik, Volume 102, Number 10, 2007, S. 809–815, doi:10.1007/s00063-007-1098-0.

 Контраиндикации 
Еноксапарин натриум не смее да се користи во случај на преосетливост на еноксапарин или други хепарини со ниска молекуларна тежина, ниту во случај на неодамнешно крвавење (на пр. поради повреда или операција, клинички релевантно гастроинтестинално или урогенитално крвавење, хеморагичен мозочен удар или друго интракранијално крвавење). Исто така, не е дозволена употреба во случај на клинички релевантни нарушувања на коагулацијата, чир на желудникот или цревата, неминовен абортус, тешки заболувања на црниот дроб или панкреасот, неконтролирана тешка хипертензија или ендокардитис.

 Добивање и својства 
Како хепарин со ниска молекуларна тежина, еноксапаринот се произведува со хемиска деполимеризација на свинскиот интестинален хепарин. Преработката (екстракција, фракционирање) на овој почетен материјал од биолошко потекло ги одредува својствата на активната супстанција.C. Houiste et al.: Quantitative PCR and Disaccharide Profiling to Characterize the Animal Origin of Low-Molecular-Weight Heparins. In: Clinical and applied thrombosis/hemostasis. Band 15, Nummer 1, Februar 2009, S. 50–58, doi:10.1177/1076029608320831, PMID 18805847.

Еноксапарин натриумот, кој се смета за референца за нови агенси во оваа област, има карактеристичен репродуцирачки олигосахариден профил кој е одговорен за специфичните фармаколошки својства: така, еноксапарин натриумот има повисока и поконзистентна биорасположивост по супкутана администрација отколку нефракционираниот хепарин има подолг полуживот во плазмата и е помалку врзан за плазмените белковини.J. Fareed, D. Hoppensteadt, J. Walenga, O. Iqbal, Q. Ma, W. Jeske, T. Sheikh: Pharmacodynamic and pharmacokinetic properties of enoxaparin : implications for clinical practice. In: Clinical Pharmacokinetics. Band 42, Nummer 12, 2003, S. 1043–1057, doi:10.2165/00003088-200342120-00003, PMID 12959635 (Review).

 Поврзано 
 Антикоагулација
 Хемостаза
 Тромбоцитопенија индуцирана од хепарин

 Наводи 

Категорија:Соединенија на натриумот
Категорија:Соли на карбоксилните киселини
Категорија:Полисахариди
Категорија:Антикоагуланси
Категорија:Неопходни лекови според Светската здравствена организација