Идаруцизумаб

Идаруцизумаб (латиница: idarucizumab, трговско име: Praxbind ) е лек кој се користи како специфичен противотров (антидот) за прекинување на антикоагулантниот ефект предизвикан од лекот дабигатран. Идаруцизумаб е хуманизирано моноклонално антитело.

 Фармаколошки својства 
Идаруцизумаб го врзува и неутрализира дабигатран со 350 пати поголем афинитет во споредба со тромбин.F. Schiele, J. van Ryn, K. Canada, C. Newsome, E. Sepulveda, J. Park, H. Nar, T. Litzenburger: A specific antidote for dabigatran: functional and structural characterization. In: Blood. Band 121, Nummer 18, Mai 2013, S. 3554–3562, doi:10.1182/blood-2012-11-468207, PMID 23476049. Просечниот терминален полуживот на идарицизумаб е 10,3 часа.Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA): Praxbind, Produktinformationstexte. Abgerufen am 12. Oktober 2020 (PDF).

 Производство 
Идаруцизумаб се произведува во клетките на јајниците на кинески хрчак (chinese hamster ovary cells, CHO) со технологија на рекомбинантна ДНК. Активната супстанција е хуманизиран, моноклонален Fab фрагмент со релативна моларна маса од приближно 47,8 kDa, кој се состои од κ-лесен ланец (капа лесен ланец) од 219 аминокиселини и γ тежок ланец од 225 аминокиселини. Молекулата не е гликолизирана.Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA):
Assessment report Praxbind. 24. September 2015, abgerufen am 13. Oktober 2020 (PDF).

 Клинички информации 
Идаруцизумаб се дава интравенски како единечна доза. Во поединечни случаи, дополнителна доза може да биде корисна.

 Несакани ефекти 
За оние кои се лекуваат со овој лек постои ризик од тромбоемболизам како резултат на основната болест третирана со дабигатран (како што е атријална фибрилација ).

 Интеракции со други супстанци 
Поради специфичното врзување на идаруцизумаб за дабигатран, значајни интеракции со други лекови се сметаат за неверојатни.

 Дозвола 
Антителото беше развиено од Boehringer Ingelheim и одобрено под трговското име Praxbind од Европската комисија и од Администрацијата за храна и лекови (FDA) во 2015 година. Лекот е одобрен за брзо спречување на антикоагулантниот ефект на дабигатран во случај на неконтролирано крварење или крварење опасно по живот или пред итна операција.

Во моментот на одобрување, идаруцизумаб беше единствениот противотров (антидот) за лек кој припаѓа на групата директни орални антикоагуланси (DOAC).Pradaxa-Antidot ist zugelassen. In: Deutsche Apotheker-Zeitung. 26. November 2015.

 Наводи 

Категорија:Противотрови
Категорија:Антитела