Оксирацетам

Оксирацетам (развојно кодно име ISF 2522 ) е ноотропен лек од семејството на рацетам и е многу благ стимуланс . Неколку студии сугерираат дека супстанцијата е безбедна дури и кога се консумираат високи дози на долг временски период. Сепак, механизмот на дејство на семејството на лекови од рацетам е сè уште прашање на истражување. Оксирацетам не е одобрен од Управата за храна и лекови за каква било медицинска употреба во САД.

 Клинички наоди 
Направени се напори за истражување на можната употреба на оксирацетам како лек за ублажување на симптомите на деменција. Сепак, не биле добиени убедливи резултати од студиите на пациенти со Алцхајмерова деменција или злоупотреба на органски растворувачи.

Тестовите извршени на пациенти со блага до умерена деменција доживеале  корисни ефекти мерени со повисоки резултати на тестовите за логички перформанси, внимание, концентрација, меморија и ориентација во просторот. Подобрување било забележано и кај пациенти со егзоген пост-потресен синдром, органски мозочни синдроми и други деменции.

Глувците(DBA) третирани со оксирацетам покажале значително зголемување на перформансите на просторното учење како што е утврдено со задачата за навигација во вода на Морис, во споредба со контролите. Ова зголемување на перформансите било поврзано со зголемување на PKC поврзана со мембраната.

 Фармакокинетика 
Оксирацетам добро се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт со биорасположивост од 56-82%. Максималните серумски нивоа се постигнуваат во рок од еден до три часа по еден 800 mg или 2000 mg орална доза, при што максималната серумска концентрација достигнува помеѓу 19 и 31 μg/ml во овие дози.

Оксирацетам главно се чисти преку бубрезите и приближно 84% се излачува непроменет во урината. Полуживотот на оксирацетам кај здрави индивидуи е околу 8 часа, додека кај пациенти со бубрежно оштетување е 10-68 часа. Постои одредена пенетрација на крвно-мозочната бариера со мозочни концентрации кои достигнуваат 5,3% од оние во крвта (мерено еден час по една 2000 г. mg интравенска доза). Стапките на клиренс се движат од 9 до 95 ml/min и концентрациите во стабилна состојба кога 800 mg се дава двапати дневно во опсег од 60 μM до 530 μM.

Највисоки концентрации на оксирацетам во мозокот се наоѓаат во септумот пелуцидум, проследено со хипокампусот, церебралниот кортекс и со најниски концентрации во стриатумот по 200 mg/kg орална доза дадена на стаорци. Оксирацетам може да се квантитира во плазмата, серумот или урината со течна хроматографија со една од неколкуте различни техники за откривање.

Главните метаболити на Оксирацетам вклучуваат: бета-хидрокси -2-пиролидон, N-аминоацетил- ГАБОБ, ГАБОБ (бета-хидрокси-ГАБА) и глицин .  Така неговиот метаболички пат е точно паралелен со оној на пирацетам, анирацетам, фенилпирацетам и сите други членови на семејството -рацетам, а исто така и пироглутаминска киселина .

 Наводи 

 Надворешни врски 

 Оксирацетам на PsychonautWiki

 Дополнителна литература 








Категорија:Стимуланси
Категорија:Вторични алкохоли
Категорија:Статии со изменета назнака за CASNo