Тикагрелор

Тикагрелор е антитромбоцитно средство кое делува така што го спречува агрегирањето на крвните плочки (тромбоцити) и формирањето на тромби. Се користи за спречување на срцев удар.

Активната состојка е одобрена во Европската унија од 2010 година и во САД од 2011 година.Assessment Report for Brilique International non-proprietary name: ticagrelor Procedure No. EMEA/H/C/1241.  (PDF; 603 kB) EMA; abgerufen am 1. Juni 2012.Pressemitteilung. FDA, 20. Juli 2011; abgerufen am 1. Juni 2012.

 Механизам на дејство 
мини|Структура на главниот метаболит на тикагрелор (AR-C124910XX)
Тикагрелор го инхибира ADP-рецепторот P2Y12 на тромбоцитите и на тој начин ја намалува нивната способност за агрегирање. Се претпоставува дека активната супстанција има свое врзувачко место на рецепторот. Врзувањето е повратно (реверзибилно). Не постои конкурентна (компетитивна) инхибиција со ADP.J. J. van Giezen, L. Nilsson, P. Berntsson, B. M. Wissing, F. Giordanetto: Ticagrelor binds to human P2Y(12) independently from ADP but antagonizes ADP-inducedreceptor signaling and platelet aggregation. In: J Thromb Haemost. 7(9), Sep 2009, S. 1556–1565. Epub 23. Juni 2009, PMID 19552634.S. Husted, J. J. van Giezen: Ticagrelor: the first reversibly binding oral P2Y12 receptor antagonist. In: Cardiovasc Ther. 27(4), Winter 2009, S. 259–274. PMID 19604248.

 Дејство 
Два часа по земањето на ударната доза, максималното ниво на активната супстанција се постигнува кај девет од десет луѓе и може да се утврди инхибирање на агрегацијата од 70%. Биорасположивоста на активната состојка е околу една третина, независно од внесот на храна или течност. Тикагрелор има полуживот од 7 до 8 часа и се елиминира од телото преку бубрезите. Инхибицијата на коагулацијата прекинува по 1-3 дена.Ticagrelor (Brilique) bei akutem Koronarsyndrom. In: Arznei-Telegramm, 2011, 42, S. 1-3; abgerufen am 1. Juni 2012.

 Индикација 
Тикагрелор е одобрен за третман на акутен коронарен синдром (нестабилна ангина пекторис, NSTEMI, STEMI) во комбинација со ацетилсалицилна киселина. Тикагрелор успеа да ја намали стапката на смртност за еден процент во текот на една година во споредба со колективот на пациенти со комбинација на ацетилсалицилна киселина (АСА) и клопидогрел. Третманот на 54 пациенти со акутен коронарен синдром со тикагрелор наместо клопидогрел спречува еден атеротромботичен настан (миокарден инфаркт, мозочен удар или нестабилна ангина пекторис); третман на 91 пациент спречува една кардиоваскуларна смрт. Кардиоваскуларната заштита е уште поголема кога вкупната дневна доза на ацетилсалицилна киселина изнесува максимално 150 mg.Fachinformation zu Brilique, April_2011. (PDF; 218 kB) web.archive.org Исто така пациентите кои немаат генетска склоност за отпорност кон клопидогрел, имаат помал ризик со тикагрелор во споредба со клопидогрел за миокарден инфаркт или смрт од миокарден инфаркт или мозочен удар.L. Wallentin, S. James, R. F. Storey: Effect of CYP2C19 and ABCB1 single nucleotide polymorphisms on outcomes of treatment with ticagrelor versus clopidogrel for acute coronary syndromes: a genetic substudy of the PLATO trial. In: The Lancet, 376, 2010, S. 1320–1328. Тикагрелорот резултираше со зголемена стапка на крварење за кое е потребен третман, но не и зголемена стапка на големо или фатално крварење.

 Несакани дејства и ограничувања на употребата 
Вообичаен, често самоограничувачки, несакан ефект е отежнато дишење. Може да се појават срцеви аритмии (неправилности на срцевиот ритам), кои често се брадикардни (со намалена срцева фреквенција). Лабораториските тестови се задолжителни поради ризикот од оштетување на функцијата на бубрезите. Повремено, доаѓа до развој на гинекомастија.

Во случај на процедури за регионална анестезија блиску до ’рбетниот мозок (спинална анестезија или епидурална анестезија) тикагрелор треба да се прекине пет дена претходно и да не се отпочнува повторно најмалку шест часа по процедурата.Wiebke Gogarten, Hugo Van Aken: Perioperative Thromboseprophylaxe – Thrombozytenaggregationshemmer – Bedeutung für die Anästhesie. In: AINS – Anästhesiologie · Intensivmedizin · Notfallmedizin · Schmerztherapie, 47, 2012, S. 242–252; doi:10.1055/s-0032-1310414.

 Наводи 

Категорија:Етри
Категорија:Циклопентани
Категорија:Антикоагуланси
Категорија:Алкохоли