Етомидат

ЕтомидатUS Patent 3354173 'Imidazole carboxylates' (промовиран како Амидат) e анестетик со кратко дејство кое се внесува преку вена за започнување на општа анестезија и седацијаVinson DR, Bradbury DR (June 2002). "Etomidate for procedural sedation in emergency medicine". Ann Emerg Med. 39 (6): 592–8. при кратки процедури, како што се: лекување (местење) на изместен зглоб, интубирање, кардиоверзија и електроконвулзивна терапија. Анестетикот бил развиен во 1964 година од белгиската фармацевтска компанија „Џансен Фармацевтика“ и во 1972 година (во Европа) и 1983 година (во САД) бил презентиран како реагенс кој се внесува преку вена.Bergen, JM; Smith, DC (1998). "A review of etomidate for rapid sequence intubation in the emergency department". J Emerg Med. 15 (2): 221–230.

 Фармакологија 
 Фармакодинамика 
(R)-Етомидат е десет пати посилен од неговиот (S)-енантиомер. При ниски концентрации, (R)-Етомидат e регулатор на GABAAVanlersberghe, C; Camu, F (2008). "Etomidate and other non-barbiturates". Handbook of Experimental Pharmacology. 182 (182): 267–82. рецепторите што содржи β2 и β3 подделови.Drexler, B; Jurd, R; Rudolph, U; Antkowiak, B (2009). "Distinct actions of etomidate and propofol at beta3-containing gamma-aminobutyric acid type A receptors". Neuropharmacology. 57 (4): 446–55. При високи концентрации, може да предизвика струи во отсуство на GABAA и да се однесува како алостеричен модулатор. Неговата локација на врзување се наоѓа во трансмембранскиот дел на овој рецептор, помеѓу подединиците алфа и бета (α−β+). GABAA рецепторите што содржат β3 се вклучени во анестетичките дејствија на етомидатот, додека рецепторите што содржат β2 се вклучени во некои седации и други дејствија што можат да се добијат од овој лек.

 Фармакокинетика 
При вообичаена доза, анестезијата е предизвикана во рок од 5 до 10 минути, иако полуживотот на метаболизам на овој лек е околу 75 минути, бидејќи етомидатот се прераспределува од плазмата до другите ткива.

Почеток на дејство: 30-60 секунди 
Врвен ефект: 1 минута
Траење: 3-5 минути; прекинато при разградување
Распределба: Vd: 2–4.5 L/kg
Врзување за белковина: 76%
Полуживот на респределување: 2.7 минути
Полуживот на прераспределување: 29 минути
Полуживот на отстранување: 2.9 до 5.3 часа

 Метаболизам 
Етомидат е органско соединение што има голема способност за врзување за белковини во крвната плазма и се метаболизира до неактивни производи од страна на хепатичката и плазма естераза.

 Формулација 
Етомидатот обично се прикажува како јасен, безбоен раствор за инјектирање што содржи 2 mg/ml етомидат во воден раствор од 35% пропилен гликол, иако била воведена и подготовка на липидна емулзија (со еквивалентна јачина). Етомидат првично бил презентиран како рацемска смеса,International Non-Proprietary Names for Pharmaceutical Preparations – Rec. I.N.N. List 6 но R формата е значително поактивна од неговиот енантиомер.Servin, Frédérique S.; Sear, John W. (2011). "Chapter 27. Pharmacokinetics of intravenous anesthetics". In Evers, Alex S.; Maze, Mervyn; Kharasch, Evan D. (eds.). Anesthetic Pharmacology: Basic Principles and Clinical Practice (2nd ed.). Cambridge University Press. Подоцна бил реформулиран како лек со единствен енантиомер, со што стана првиот општ анестетик во таа класа што се користи клинички.Tomlin, Sarah L.; Jenkins, Andrew; Lieb, William R.; Franks, Nicholas P. (1998). "Stereoselective Effects of Etomidate Optical Isomers on Gamma‐aminobutyric Acid Type A Receptors and Animals". Anesthesiology. 88 (3): 708–717.

 Наводи 

Категорија:Имидазоли
Категорија:Општи анестетици
Категорија:Етилни естри