CYP3A4

Цитохром P450 3A4 (скратено CYP3A4) (), е важен ензим во организмот, кој претежно е присутен во црниот дроб и во цревата. Врши оксидација на малите страни молекули (ксенобиотици), како што се токсините или лековите, со цел да бидат исфрлени од организмот.

Иако многу лекови се деактивираат од страна на CYP3A4, постојат и некои лекови кои се активираат од овој ензим. Некои супстанции, како што е сокот од грејпфрут и некои лекови, интерферираат со дејството на CYP3A4. Овие супстанции или ќе го нагласат или инхибираат дејството на лековите кои се метабилизираат од страна на CYP3A4.

CYP3A4 е член на цитохром P450 фамилијата на оксидирачки ензими. Неколку други членови на оваа фамилија се исто така вклучени во метаболизмот на лековите, меѓутоа CYP3A4 е најчестиот. Како и сите членови на оваа фамилија, тој е хемобелковина, т.е. белковина кој содржи хем група со атом на железо. Кај луѓето, CYP3A4 белковината е енкодирана од CYP3A4 генот.

 Лиганди на CYP3A4 
Следи табела на селектирани супстрати, индуктори и инхибитори на CYP3A4. Кога се наведени класи на лекови, можно е да постојат исклучоци во дадената класа.

Инхибиторите на CYP3A4 можат да се класифицираат според нивната потентност на:
Силни инхибитори се оние кои предизвикуваат зголемување на пламатските AUC вредности за најмалку 5 пати, или намалување на клиренсот за 80%.
Умерени инхибитори се оние кои предизвикуваат зголемување на плазматските AUC вредности за најмалку 2 пати, или намалување на клиренсот за 50-80%.
Слаби инхибитори се оние кои предизвикуваат зголемување на плазматските AUC вредности за најмалку 1.25, но помалку од 2 пати, или намалување на клиренсот за 20-50%. Посетено на December 25, 2008.

+Селектирани индуктори, инхибитори и супстрати на CYP3A4Where classes of agents are listed, there may be exceptions within the class Супстрати  Инхибитори  Индуктори некои имуносупресиви
 циклоспоринFASS (drug formulary): Swedish environmental classification of pharmaceuticals Facts for prescribers (Fakta för förskrivare). Retrieved July 2011
 такролимус
 сиролимус
 голем број хемотерапевтици
 доцетаксел
 тамоксифен
 паклитаксел
 циклофосфамид
 доксорубицин
 ерлотиниб
 етопозид
 ифосфамид
 тенипозид
 винбластин
 винкристин
 виндезин
 иматиниб
 иринотекан
 сорафениб
 сунитиниб
 вемурафениб
 темсиролимус
 анастрозол
 гефитиниб
 азолни противгабични агенси
 кетоконазол
 итраконазол
 макролиди
 кларитромицин
 еритромицин
 телитромицин
(без азитромицин)
 дапсон (за лепра)
 трициклични антидепресиви
 амитриптилин
 кломипрамин
 имипрамин
 циклобензаприн
 SSRIs
 циталопрам
 норфлуоксетин
 сертралин
некои други антидепресиви
 миртазапин (NaSSA)
 нефазодон
 ребоксетин
 венлафаксин (SNRI)
 тразодон (SARI)
 буспирон (анксиолитик)
 антипсихотици
 халоперидол
 арипипразол
 рисперидон
 зипразидон
 пимозид
 кветиапин
 опоиди (mainly analgesics)
 алфентанил
 бупренорфин (аналгетик, addiction maintenance treatment)
 кодеин (аналгетик, антитусик, антидијароик)
 фентанил
 хидрокодон (partial involvement, not the bioactivation factor)
 метадон (аналгетик, addiction maintenance treatment)
 левацетилметадол
 трамадол (to inactive metabolites, do not confuse with metabolism via CYP2D6)
 бензодиазепини
 алпразолам
 мидазолам
 триазолам
 диазепам (биоактивација до дезметилдиазепам)
некои хипнотици
 зопиклон
 залеплон
 золпидем
 донепезил (ацетилхолинестераза инхибитор)
 статини
 аторвастатин
 ловастатин
 симвастатин
 церивастатин
(без правастатин)
(без росувастатин)
 блокатори на калциумовите канали
 дилтиазем
 фелодипин
 нифедипин
 верапамил
 амлодипин
 лерканидипин
 нитрендипин
 nisoldipine
 амиодарон (антиаритмик од класа III)
 dronedarone (антиаритмик од класа III)
 quinidine (антиаритмик од класа I)
 PDE5 инхибитори
 силденафил
 тадалафилDruglib.com 
 кинини (вазодилататори, smooth muscle contractors)
 sex hormones agonists and antagonists
 финастерид (антиандроген)
 естрадиол (естроген)
 прогестерон
 етинилестрадиол (хормонски контрацептив)
 тестостерон (андроген)
 торемифен (SERM)
 bicalutamide
H1-рецепторни антагонисти
 терфенадин
 астемизол
 хлорфенамин
 Протеазни инхибитори
 индинавир
 ритонавир
 saquinavir
 нелфинавир
 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
 невирапин
некои гликокортикоиди
 будезонид
 хидрокортизон
 дексаметазон
 албендазолEnzyme 1.14.13.32 at KEGG (антихелминтик) 
 цисаприд (5-HT4 рецепторен агонист)
 апрепитант (антиеметик)
 кофеин (стимуланс)
 кокаин (стимуланс)
 цилостазол (фосфодиестераза инхибитор)
 декстрометорфан (антитусик)
 домперидон (антидопаминергик)
 еплеренон (алдостеронски антагонист)
 лидокаин (локален анестетик, антиаритмик)
 ондансетрон  (5-HT3 антагонист)
 пропранолол (бета блокатор)
 салметрол (бета агонист)
 варфарин (антикоагуланс)
 клопидогрел, becoming bioactivated (antiplatelet)
 омепразол (инхибитор на протонската пумпа)
 натеглинид (антидијабетик)
 метоксетамин
 монтелукаст (леукотриенски рецепторен антагонист)Strong
 protease inhibitors
 ритонавир
 индинавир
 нелфинавир
 saquinavir
некои макролидни антибиотици
 кларитромицин
 телитромицин
 хлорамфеникол (антибиотик)
некои азолни противгабични агенси
 кетоконазол
 итраконазол
 нефазодон (антидепресив)
 кобицистат

Умерени
 апрепитант (антиеметик)
некои блокатори на калциумовите канали
 верапамил
 дилтиазем
некои макролидни антибиотици
 еритромицин
некои азолни противгабични агенси
 флуконазол
 бергамотин (состојка во сокот од грејпфрут)
валеријана

Слаби
 циметидин (H2-рецепторен антагонист)
 бупренорфин (аналгетик)
 кафестол (in unfiltered coffee)http://www.aapsj.org/abstracts/AM_2009/AAPS2009-001235.PDF 
орфенадрин
 габапентин
 валпроична киселина

Unspecified potency
 амиодарон (антиаритмик)
 канабидиол Potent inhibition of human cytochrome P450 3A isoforms by cannabidiol: Role of
phenolic hydroxyl groups in the resorcinol moiety
 ципрофлоксацин (антибиотик)
 дитиокарбамат (functional group)
 вориконазол (antifungal)
 иматиниб (антиканцер)
 мифепристон (abortifacient)
 норфлоксацин (антибиотик)
 some non-nucleoside reverse transcriptase inhibitorsNon-nucleoside reverse transcriptase inhibitors have been shown to both induce and inhibit CYP3A4.
 делавирдин
 гестоден (хормонски контрацептив)
 мибефрадил (за ангина пекторис)
 флувоксамин
 star fruit
 млечен трнHCVadvocate.org 
 ниацинамид
 гинко билоба
пиперин
 изониазид
кверцетинStrong potency
антиандрогени
ензалутамидhttps://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/203415lbl.pdf

Unspecified potency
 антиконвулзиви, стабилизатори на расположението
 карбамазепин
 фенитоин (антиконвулзив)
 окскарбазепин
 топирамат
 барбитурати
 фенобарбитал
 буталбитал
 кантарион
некои бактерициди
 рифампицин
 рифабутин
 some non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
 ефавиренз
 невирапин
некои хипогликемици
 пиоглитазон
 троглитазон
 гликокортикоиди (blood glucose increase, имуносупресив)
 модафинил (стимуланс) 
кверцетин
капсаицин

 Наводи 

Категорија:EC 1.14.14
Категорија:Гени на хромозомот 7