Тамоксифен

Тамоксифен е лек кој се користи за превенција на рак на дојка кај жените и третман на рак на дојка кај жени и мажи.

Тамоксифенот бил откриен во 1967 година.

 Механизам на дејство 
Самиот тамоксифен е пролек, кој релативно има мал афинитет за неговиот целна белковина, естрогениот рецептор. Се метаболизира во црниот дроб од страна на цитохром P450 изоформите CYP2D6 и CYP3A4 во активни метаболити како што се 4-хидрокситамоксифен (афимоксифен) и N-дезметил-4-хидрокситамоксифен (ендоксифен) кои имаат 30-100 пати поголем афинитет за естрогениот рецептор отколку самиот тамоксифен.

 Наводи 

Категорија:Пролекови
Категорија:Хепатотоксини
Категорија:Фенолни етри