Аспирин

Аспиринот е познат и под името ацетилсалицилна киселина. Аспиринот често се користи како аналгетик, како антипиретик и како антиинфламаторен лек.

Потврдено е дека доколку мали количества на овој лек се дадат на пациенти кои претрпеле срцев напад се намалува ризикот од брзо добивање на уште еден напад.

 Контраиндикации 
Аспиринот не треба да го користат пациенти со:
 хиперсензитивност кон аспиринот и други салицилати
 акутен чир на желудникот или дванаесетпалечното црево
 хеморагиска дијатеза
 истовремена употреба на метотрексат

 Механизам на дејство 
Дејството на аспиринот се должи на иреверзибилната инхибиција на циклооксигеназата, ензим којшто учествува во синтезата на простагландините.

Во помали дози (75–300 mg дневно) ја инхибира агрегацијата на тромбоцитите преку блокирање на синтезата на тромбоксан А2 во нив.

 Фармакокинетика 
Ацетилсалицилната киселина е слаба киселина, и многу мала количина од него се наоѓа во јонизирана состојба во желудникот после орална администрација. Брзо се апсорбира низ клеточната мембрана при кисели услови во желудникот. Поголемата pH и поголемата површина во тенкото црево предизвикува побавна апсорпција, бидејќи поголема количина од лекот се наоѓа во јонизирана форма. При предозирање аспиринот се апсорбира многу побавно поради формирањето на конкреции, а плазматската концентрација продолжува се зголемува и до 24 часа после ингестијата.

 Историја 
Растителни екстракти, вклучувајќи и од кората на врба, во кои активна компонента е салицилната киселина уште од антички времиња било познато дека ја ублажуваат главоболката, болката и треската.

Во 1971, британскиот фармаколог Џон Роберт Вејн покажал дека аспиринот ја супресира продукцијата на простагландини и тромбоксани. За ова откритие бил награден со Нобелова награда за физиологија или медицина во 1982, заедно со Суне Бергстром и Бент Ингемар Самуелсон.

 Литература 

 Надворешни врски 

 NextBio Aspirin Entry 
 Colour-enhanced scanning electron micrograph of aspirin crystals 
 The History of Aspirin 
 How Aspirin works 
 The science behind aspirin
 Take two: Aspirin, New uses and new dangers are still being discovered as aspirin enters its second century. Shauna Roberts, American Chemical Society


Категорија:Нестероидни антиинфламаторни лекови
Категорија:Салицилати
Категорија:Германски пронајдоци
Категорија:Неопходни лекови според Светската здравствена организација
Категорија:Хепатотоксини
Категорија:Ацетатни естри