Ibuprofenas

Ibuprofenas, o pagal IUPAC (RS)-2-[4-(2-metillpropil)fenil]propano rūgštis – NSAID klasės vaistas. naudojamas karščiavimo arba skausmo malšinimui. Pagal poveikį primena aspiriną, tik veikia staigiau ir trumpiau.

 Istorija 
Atrastas 1961 m. Atradėjas Stewart Adams ir jo kolegos John Nicholson ir Colin Burrows. Dr. Adams, varginamas pagirių, gan rizikingai išbandė naujai tiriamą, nežinomą medžiagą tiesiog ant savęs  ir taip labai paspartino tyrimų eigą.

 Dozė 
Paprastai naudojamas gana dideliais kiekiais, 1,2 g yra priimta maksimali dar saugi dienos dozė.

 Veikimo principas 
Manoma, kad jis veikia inhibuodamas fermentą ciklooksigenazę (COX-1 ir COX-2) ir taip sustabdydamas prostaglandinų natūralią sintezę organizme. 

 Stereochemija 
Tradiciškai vaistas pardavinėjamas kaip dviejų erdvinių 3D formų mišinys vienodu santykiu (racematas), nes toks mišinys gaunamas paprasčiausiu ir pigiausiu cheminės sintezės keliu.
Vėliau eksprementai parodė, kad tik erdvinė (S) – (+) – ibuprofeno forma veikia. Todėl atrodė logiška gana sudėtingu ir brangiu keliu mėginti išskirti tik tokią formą ir pardavinėti tik ją taip sumažinant bereikalingai suvartojamų cheminių medžiagų kiekį. 
Dar vėlesni tyrimai atrado fermentą izomerazę (2-arylpropionyl-CoA epimerase) kuris kitą R formą verčia į veiklią S formą ir todėl išskyrimas ir tik vienos S formos vartojimas tampa beprasmis. Paskutiniu metu vėl pardavinėjamas ibuprofeno racematas.

 Išnašos 

Kategorija:Raumenų ir skeleto sistemą veikiantys vaistai
Kategorija:Širdies ir kraujagyslių sistemą veikiantys vaistai
Kategorija:Urogenitalinę sistemą veikiantys vaistai