Olanzapinum

Olanzapinum est substantia antipsychotica et propterea medicamentum ad therapiam schizophreniarum. 

 Historia 
Ab anno 1970 fabricantur diversae substantiae antipsychoticae, atypica quoque vocatae. Inter ea primo Clozapinum fuit, denique ab anno 1971 Olanzapinum, quod usus medicorum ab anno 1996 ad emporium delatum est. Olanzapinum, ut Clozapinum, et receptoria D2 et receptoria serotonini 5-HT1A obsidet, at praeterea minius effectus adversaria observari possunt. Anno 1985 dibenzothiazepino derivata Quetiapinum, simul Clozapino Olanzapinoque simile sed cum grege adiecto, divulgatum est.

 Natura Olanzapini 

 Natura chemica 
Olanzapinum est piperazinum. Nomen IUPAC suum est 2-methylo-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-4H-3-thia-4,9-diazabenzo[f]azulenum. Massa molaris sua 312.439 g/mol. 

 Natura pharmacologica 
Olanzapinum est medicamentum cum virtutibus antipsychoticis. Codex ATC est .

 Pharmacodynamica 
 Receptorium  Olanzapini affinitasligandi, Ki (nM)https://web.archive.org/web/20131108013656/http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php Actio dopamini D1  35–118  antagonista  D2  3.00–106   D2L  31–38  D2S  21–52  D3  7.8–91 D4  1.6–50 D4.2  17–102 D4.4  21–60  D5  74–90  5-HT1A  2,063–2,720  antagonista  5-HT1B  509–660  nondumdeterminata  5-HT1D  540–1,582  5-HT1E  2,010–2,408  5-HT1F   310   5-HT2A  1.32–24.2  antagonista inversa  5-HT2B  11.8–12.0  5-HT2C  6.4–29  5-HT3   202  antagonista  5-HT5A  1,212  agonista  5-HT6  6.0–42 antagonista  5-HT7  105–365 α1A  109–115  antagonista  α1B  263  α2A  192–470  α2B  82–180  α2C  29–210  ß1  > 10,000  nondum inquisita  ß2  H1  0.65–4.9  antagonista inversa  H2  44  antagonista  H3  3,713  H4  >10,000  M1  2.5–73  antagonista  M2  48–622  M3  13–126  M4  10–350  M5  6.0–82  σ1  >5,000  nondum determinata  σ2  nondum determinata  SERT  ≥3,676  situm obsidens  NET  >10000  situm obsidens  hERG  6,013  inhibitor

 Pharmacocinetica 
Tempus semivitae biologicum .http://goldbook.iupac.org/B00658.html circa 33 h (in senectute 51 h) est. 
Excretio est per urinas (57%) et biles (30%). 

 Effectus Olanzapini 
Cum uso Olanzapini animum advertere ad effectus secundarios et interactiones necesse est. 
 Effectus secundarii 
Exempli (!) sunt: 

Saepissmime (>10%) 

 Ponderis incrementum
 Somnolentia
 Hyperprolactinaemia
 Hypertriglyceridaemiae
 Hypercholesterolaemia
 Hyperglycaemia

Saepe (1%-10%) 

 Gynaecomastia
 Symptomata extrapyramidalia
 Siccitas oris
 Insomnia
 Fatigatio
 Oedemata
 Akathisia

Alia (<1%)

 Leukocytopaenia
 Bradycardia
 Intervallum QT prolongatum
 Alopecia
 Embolia pulmonis

 Usus Olanzapini 
 Usus medicus 
Olanzapinum medicamentum pharmaceuticum ad therapiam schizophreniarum est.

 Notae 

 Loxapinum

Categoria:Piperazina
Categoria:Antipsychotica