Venlafaxinum

Intellegitur, effectus suos imprimis transportatoribus et serotonini (SERT) et noradrenalini causari: Minoribus in dosibus primo multitudo neurotransmissoris serotoni aucta videatur, cum autem incremento dosis consumptae demum noradrenalini effectus accedant.

Quoque metabolitus suus, Desmethyl-Venlafaxinum, efficax sit.

 Natura Venlafaxini 
 Natura chemica 
Venlafaxinum est phenylaethylaminum cuius structura chemica (RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)aethyl]cyclohexan-1-olum et massa molaris 277.40 g/mol est.

Venlafaxino duo enatiomera sunt: R-Venlafaxinum et S-Venlafaxinum.

 Natura pharmacologica 
 Pharmacodynamica 
Venlafaxinum imprimis inhibitor reabsorptionis serotonini affinitate sui notate cum transportatore serotonini (SERT) deinde inhibitor noradrenalini reabsorptionis (per transportatorem noradrenalini (NET) ) est. Affinitate aliquanto maius transportatoris serotonini (SERT) quam noradrenalini (NET) venlafaxinum in dosibus parvis naturam inhibitoris serotonini imprimis sed cum augente dosis noradrenalini quoque ostendit. In summa venlafaxinum inhibitor reabsorptionis serotonini noradrenalinique est. 

 Receptorium  Venlafaxini affinitas ligandiKi (nM)https://web.archive.org/web/20131108013656/http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php  Annotationes  Transportator serotonini (SERT)  27 (- 82)   Transportator noradrenalini (NET)  535 (- 2480)  Ratio Ki(NET)/Ki(SERT) est 20 (-30)

Adhuc venlafaxinum sub codicibus ATC N06AX, qui alia antidepressiva continent. Substantia vero est inhibitor reabsorptionis et serotonini et noradrenalini, categoria cuius nondum exstructa est.

 Pharmacocinetica 
Tempus semivitae biologicum  est circa 5 horae.Fons. Venlafaxinum substratum cytochromatum CYP2D6 et CYP3A4 est. Metabolitus activus inter alios est O-Desmethyl-venlafaxinum, sive medicamentum Desvenlafaxinum. Excretio Venlafaxini est per urinas (87%).

 Effectus Venlafaxini 
 Effectus secundarii 
Saepissmime (>10%) 

 Capitis dolor
 Nausea
 Insomnia
 Asthenia (infirmitas)
 Caligo
 Perturbationes eiaculationis
 Somnolentia
 Siccitas oris
 Sudare

Rarius

 Hyponatraemia


 Depressio
 Milnacipranum
 Pharmacologia

 Notae 

Categoria:Antidepressiva
Categoria:Inhibitores reabsorptionis serotoni noradrenalinique