Cariprazinum

Cariprazinum est substantia antipsychotica, agonista dopamini partialis (D3 > D2), ad schizophreniam tractandam. In senectute periculum apoplexiae cerebri auctum est. Neque valor prolactini auctus neque intervallum QT prolongatum observantur.

 Historia 
Ante annum 2008 grex Hungaricus societatis Richter Gedeon Nyrt. varias substantias receptoria dopamini D3 et minus D2 inhibentes investigavit. Paulo post sub nomen Cariprazini pristinum RGH-188 inventum erat et anno 2012 Cariprazinum praesentatum est.

 Natura Cariprazini 
 Natura chemica 
Cariprazinum est piperazinum. Nomen chemicum (IUPAC) est 3-[4-[2-[4-(2,3-dichloro-phenyl)-piperazino-1-yl]-aethyl]-cyclohexyl]-1,1-dimethyl-urea.
Massa molaris est 427.411 g/mol.

 Natura pharmacologica 
Cariprazinum est medicamentum cum virtutibus antipsychoticis et antidepressivis. Codex ATC est .

 Pharmacodynamica 
Cariprazinum potissime receptoria dopamini D3, paulo minus receptoria D2 obsidet.

 Receptorium  Caripraziniaffinitas ligandi,Ki (nM)https://web.archive.org/web/20131108013656/http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php  Actio  dopamini D2L  0.49  agonista partialis  dopamini D2S  0.69  agonista partialis  dopamini D3  0.085  agonista partialis  serotonini 5-HT1A  2.6  agonista partialis  serotonini 5-HT2A  18.8  antagonista  serotonini 5-HT2B  0.58  antagonista  serotonini 5-HT2C  134  agonista inversa  serotonini 5-HT7  111  antagonista  adrenergicum α1A  155  antagonista  histamini H1  23.2  antagonista  muscarinicum acetylcholini  > 1,000  antagonista

 Pharmacocinetica 
Tempus semivitae biologicum Cariprazini est duo dies usque ad quinque dies. Cariprazinum substratum Cytochromatis P450 CYP3A4 (minus CYP2D6) est.Metaboliti sunt Desmethylo-Cariprazinum (DCAR) et Di-Desmethylo-Cariprazinum (DDCAR). Tempora semivitae biologica metabolitorum Cariprazino magis longiora sunt, ita Desmethylo-Cariprazino 2-3 hebdomades est.

 Metaboliti 
Cytochromatis CYP3A4 ope in duo gradus primo DCAR deinde DDCAR oriuntur.

 Effectus Cariprazini 
In schizophrenia Cariprazinum effectus sympatomum negativorum deminuat.

 Notae 

 Aripiprazolum - (D2 > D3 antagonista partialis)
 Receptorium dopamini D2
 Receptorium dopamini D3

 Nexus externi 
 Situs interretialis fabricatoris Cariprazini (divulgationibus) 

Categoria:Piperazina
Categoria:Antipsychotica atypica