Quetiapinum

Quetiapinum est substantia antipsychotica et propterea medicamentum, quod cogitari potest, ad therapiam schizophreniarum, interruptionum bipolariumAnglice: bipolar disorder; hic formae fem. pluralis, quia haec diagnosis duas interruptiones saltim postulat sicut depressionum velut delirii.. Interdum insomniae quoque adhibetur, quamquam usus illius non ubilibet approbatur .. 

 Historia 
Ab anno 1970 diversae substantiae antipsychoticae atypica quoque vocatae sunt, primo enim Clozapinum. Haec "atypica", cum Olanzapino (1971, demum in usu medici ab 1996), cum receptoria D2 tum receptoria serotonini 5-HT1A obsidentes, praeterea minius effectus adversaria ostendentes. Anno 1985 dibenzothiazepino derivata Quetiapinum, simul Clozapino Olanzapinoque simile sed cum grege adiecto, divulgatum est..

 Synthesis 
Synthesis Quetiapini ab uno dibenzothiazepinonorum orditur. Ad fabricandum dibenzothiazepinum primo lactamum cum phosphoryl chlorido tractatur. Deinde per substitutionem nucleophilicam molecula lateraliter additur. 
600px|center|Synthesis moleculi

 Natura Quetiapini 

 Natura chemica 
Quetiapinum est thiazepinum. Nomen IUPAC suum est 2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy)ethanol, 
quod est thiazepinum (anulus chemicus cum sulphure et nitrogenio et quinque atomis carboniorum), cum duobus anulis aromatici (benzenum) et piperazino (anulus heterocyclus cum duobus atomis nitrogeniorum) et ethanolo. 

Quetiapinum est substantia alba et crystallina, massa molaris sua 383.5099 g/mol. 

 Natura pharmacologica 
Quetiapinum est medicamentum cum virtutibus antipsychoticis et antidepressivis. 
Codex ATC est .

 Pharmacodynamica 
 Receptorium  Quetiapini affinitasligandi, Ki (nM)https://web.archive.org/web/20131108013656/http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php Norquetiapini affinitasligandi, Ki (nM)  Actio dopamini D1  712. - 994.5  99.8 (receptorium ratti)  antagonista  D2  245 - 379  196  antagonista  D2L  712   antagonista  D2S  390   antagonista  D3  340  -  antagonista D4  1,202 - 2,019  1297  antagonista  5-HT1A  394.2  45  antagonista partialis  5-HT2A  118  48  antagonista  5-HT2C  1,843  107  antagonista  5-HT4  nondum determinata nondum determinata  antagonista  5-HT6  33 / 1,864  -  antagonista  5-HT7  307  76  antagonista α1A  22  144  antagonista  α1B  14.6  46.4 (receptorium ratti)  antagonista  α2A  3,630  237  antagonista  α2C  28.85  -  antagonista  ß1  > 10,000  > 10,000  nondum inquisita  ß2  > 10,000  > 10,000  nondum inquisita  H1  6.9  3.5  antagonista  H2  41.24  -  antagonista H3  >10,000  >10,000  nondum inquisita H4  >10,000  >1,660  nondum inquisita  M1  489 - 858  38.3 (receptorium ratti)  antagonista  M2  1,339 - 1,631.5  453  nondum inquisita  M3  1,631.5 - >10,000  23  antagonista  M4  542  110  nondum inquisita  M5  1,942  23  antagonista  SERT  >10000  927  situm obsidens  NET  >10000  12  situm obsidens
Mementote et Quetiapinum et metabolitum suum Norquetiapinum effectus pharmacologicos exercere. Quetiapinum potissime receptoria H1, praeterea metabolitus activus Norquetiapinum (quod est N-Desalcylquetiapinum) receptoria D2 et noradrenalini transportatorem (breve: NET, inhibitio noradrenalininoradrenalinum = norepinephrinum reabsorptionis) et receptoria 5-HT2A serotonini et 5-HT2c serotonini obsidet.
 Receptorium histamini 1 
Antagonista receptoriorum H1 (H1R) ut Quetiapinum lassitudinem, famis incrementum efficit..

 Pharmacocinetica 
Tempus semivitae biologicum .http://goldbook.iupac.org/B00658.html circa 7 h (norquetiapinum 9-12 h) est. 
Excretio est per urinas (73%) et biles (20%). 

 Effectus Quetiapini 
Cum uso Quetiapini animum advertere ad effectus secundarios et interactiones necesse est. 
 Effectus secundarii 
Exempla sunt: 

Saepissmime (>10%) 

 Siccitas oris (xerostomia)
 Vertigo, dysequilibrium, (prae-)syncope
 Capitis dolor (cephalalgia)
 Somnolentia

Saepe (1%-10%) 

 Pressio sanguinis nimia
 Hypotensio orthostatica
 Pulsus celer
 Cholesteroli copiae nimiae in sanguine
 Triglyceridorum copiae nimiae in sanguine
 Dolor abdominalis
 Dysphagia
 Fatigatio
 Insomnia

Alia (<1%)

 Symptomata extrapyramidalia
 Hyponatraemia
 Intervallum QT prolongatum.
 Ponderis incrementum

 Interactiones 
Cum Quetiapinum subtratum enzymi CYP3A4 esset, inhibitores CYP3A4 effectus Quetiapini augere possint, inductores invicem diminuere, per exemplum:
 Pharmaca cum effectibus Quetiapini substrati Inhibitores cum Quetiapini effectibus fortioribus  Inductores cum Quetiapini effectibus minoribus 

 Notae 

Categoria:Antipsychotica
Categoria:Intervallum QT prolongatum