타플루프로스트

타플루프로스트(Tafluprost, 상품명: 산텐 제약의 타플로탄, 미국 머크의 지옵탄, 호주 문디파마의 사플루탄)는 프로스타글란딘 유도체이다. 단독으로 또는 다른 약물과 병용하여 개방각 녹내장의 진행을 조절하고 안압 상승을 관리하기 위해 국소적으로(안약 형태) 사용된다. 눈에서 방수의 유출을 증가시켜 안압을 낮춘다.

 부작용 
가장 흔한 부작용은 결막 충혈로, 환자의 4~20%에서 발생한다. 덜 흔한 부작용으로는 눈의 따끔거림, 두통, 호흡기 감염 등이 있다. 드문 부작용으로는 호흡 곤란, 천식 악화, 황반 부종이 있다. 또한 인체의 착색조직과 반응해 홍채와 눈꺼풀의 색소침착 증가와 속눈썹의 성장 및 색소침착 증가를 일으킨다(확률 8.1% 보고).

 상호작용 
비스테로이드성 항염증제(NSAIDs)는 타플루프로스트의 효과를 감소시키거나 증가시킬 수 있다. 일반적인 녹내장 치료제인 티몰롤 점안액은 이 약물과 부정적인 상호작용을 일으키지 않는다.

타플루프로스트는 혈류 내에서 유의미한 농도에 도달하지 않기 때문에 전신성(예: 경구) 약물과의 상호작용은 예상되지 않는다.

 약리학 
 작용 기전 
타플루프로스트는 활성 물질인 타플루프로스트산의 프로드러그로, 프로스타글란딘 F2α(PGF2α)의 구조유사체이자 기능유사체이다. 타플루프로스트산은 프로스타글란딘 F 수용체의 선택적 효능제로 작용하여 눈에서 방수의 유출을 증가시키고 이에 따라 안압을 낮춘다.

동일한 기전을 가진 다른 PGF2α 유도체로는 라타노프로스트와 트라보프로스트가 있다.

 약동학 
타플루프로스트는 지질 친화성 에스터로서 각막을 쉽게 통과한 다음 카복실산인 타플루프로스트산으로 활성화된다. 작용 시작은 투여 후 2~4시간이며, 최대 효과는 12시간 후에 도달하고, 안압 저하 효과는 최소 24시간 동안 유지된다.

타플루프로스트산은 베타 산화를 통해 1,2-디노르타플루프로스트산, 1,2,3,4-테트라노르타플루프로스트산 및 그 락톤으로 비활성화되며, 이후 글루쿠론산 포합 또는 수산화된다. 사이토크롬 P450 간 효소는 대사에 관여하지 않는다.

라타노프로스트와 트라보프로스트에서도 유사한 경로(적어도 테트라노르 대사물까지)가 발견되었다.

섬네일|left|upright=3|대사. 왼쪽부터 오른쪽으로: 타플루프로스트, 타플루프로스트산(활성 대사산물), 1,2-디노르타플루프로스트산, 1,2,3,4-테트라노르타플루프로스트산, 1,2,3,4-테트라노르타플루프로스트산 락톤
섬네일|타플루프로스트/티몰롤 복합 점안액

 같이 보기 
 타플루프로스트/티몰롤 (상품명 타프콤)

 각주 

분류:프로스타글란딘
분류:페놀 에터
분류:유기 플루오린 화합물
분류:카복실산 에스터
분류:안과약
분류:이차 알코올
분류:알켄 유도체