K252a

K252a는 노카르디옵시스 세균에서 분리된 알칼로이드이다. 이 스타우로스포린 유사체는 CaM 키네이스 및 포스포릴레이스 키네이스의 매우 강력한 세포 투과성 저해제이다(각각 IC50 = 1.8 및 1.7 nmol/L). 더 높은 농도에서는 세린/트레오닌 단백질 키네이스의 효율적인 저해제이기도 하다(IC50 10~30 nmol/L).Ruegg, U.T. et al. (1989) Tips 10, 218.Eliot, L.H. et al. (1990) B.B.R.C. 171, 148.Simpson, D.l. et al. (1991) J. Neurosci. Res, 28, 148.Chin, L.S. et al. (1999) Cancer Invest. 17, 391.Tapley, P. et al. (1992) Oncogene 7, 371.Hashimoto, S. (1998) J. Cell Biol. 107, 1531.Kase, H. et al. (1987) B.B.R.C. 142, 436.Hirayama E. et al. (2001) B.B.R.C. 285, 1237.

K252a는 C2 마우스 근육아세포에서 근육형성 분화를 촉진하는 것으로 보고되었으며 트르크 티로신 키네이스 활성 억제를 통해 쥐 부신수질세포 PC12 세포의 신경 분화를 차단하는 것으로 나타났다.Borasio, G.D. Neurosci. Lett. (1990) 108, 207.

K252a는 전임상 연구에서 건선의 잠재적 치료법으로 보고되었다.

K252a는 NGF에 의해 유도된 Trk A의 티로신 인산화를 억제한다. PC12 세포는 다양한 농도의 K252a의 존재 또는 부재 하에 10 ng/ml NGF의 존재 또는 부재 하에 배양되었다.

 같이 보기 
 K252b
 레스타우르티닙
 ANA-12
 사이클로트락신 B

 각주 

 추가 자료 

분류:인돌 알칼로이드
분류:락탐
분류:메틸 에스터
분류:단백질 인산화효소 억제제
분류:삼차 알코올