12-O-테트라데카노일포르볼-13-아세트산

12-O-테트라데카노일포르볼-13-아세트산(12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate, TPA)은 일반적으로 테트라데카노일포르볼 아세트산염, 테트라데카노일 포르볼 아세트산염 및 포르볼 12-미리스트산 13-아세트산염 (PMA)으로 알려져 있으며, 포르볼의 다이에스터이다. 이는 생의학 연구에서 신호전달 효소인 단백질 키나아제 C (PKC)를 활성화하기 위해 자주 사용되는 강력한 종양촉진인자이다. TPA가 PKC에 미치는 영향은 고전적인 PKC 동형의 천연 활성제 중 하나인 다이글리세리드와 유사하기 때문에 발생한다. TPA는 저분자 의약품이다.

활성 산소 생물학에서, 초과산화물은 마우스 대식세포에서 이오노마이신이 아닌 TPA/PMA에 의해 유도되는 주요 활성 산소종으로 확인되었다. 따라서 TPA/PMA는 내인성 초과산화물 생성을 유도하는 물질로 일상적으로 사용되어 왔다.

TPA는 또한 혈액학적 암 치료를 위한 의약품으로 연구되고 있다.

TPA는 세포유전학적 검사에서 B세포 특이적 유사분열촉진인자로서 암 진단에 특정 용도로 사용된다. 세포유전학 검사에서 염색체를 보기 위해서는 세포가 분열해야 한다. TPA는 만성 림프구성 백혈병과 같은 B세포 암의 세포유전학적 진단 동안 B세포의 분열을 자극하는 데 사용된다.The AGT cytogenetics laboratory manual. 3rd ed. Barch, Margaret J., Knutsen, Turid., Spurbeck, Jack L., eds. 1997. Lippincott-Raven.

TPA는 또한 이오노마이신과 함께 T세포 활성화, 증식 및 사이토카인 생산을 자극하는 데 일반적으로 사용되며, 이러한 사이토카인의 세포 내 염색 프로토콜에 사용된다.

TPA는 미토겐 활성화 단백질 키나아제 (MAPK)/세포외 신호 조절 키나아제 (ERK) 경로의 자극을 통해 PEL 세포 배양에서 KSHV 재활성화를 유도한다. 이 경로는 용해 주기의 활성화에 기여하는 초기 즉각 바이러스 단백질 RTA의 활성화를 포함한다.

TPA는 동남아시아에서 발견되는 크로톤 식물에서 처음 발견되었으며, 이에 노출되면 옻나무와 유사한 발진을 유발한다. 이는 1상 임상시험을 거쳤다.

 각주 

 외부 링크 




분류:발암 물질
분류:다이터펜
분류:아세트산 에스터
분류:사이클로프로페인
분류:사이클로펜텐