PMSF

생화학에서 페닐메틸설포닐 플루오라이드(phenylmethylsulfonyl fluoride, PMSF)는 일반적으로 세포 용해물을 제조하는 데 사용되는 세린 단백질 분해효소 억제제 (세린 가수분해효소 비활성화제)이다. PMSF는 모든 세린 단백질 분해효소를 비활성화시키지 않는다. PMSF의 유효 농도는 0.1 - 1 mM 사이이다. 수용액에서 반감기가 짧다 (25 °C에서 pH 7에서는 110분, pH 7.5에서는 55분, pH 8에서는 35분). 4˚C, pH 8에서 PMSF는 1일 후 거의 완전히 분해된다. 일반적으로 무수 에탄올, 아이소프로판올, 또는 옥수수기름에 스톡 용액을 만들고 사용 직전에 희석한다.

PMSF는 세린 가수분해효소의 활성 부위 세린 잔기와 특이적으로 반응한다. 단백질 내 다른 세린 잔기에는 결합하지 않는다. 이는 효소의 활성 부위(촉매 삼잔기)의 특정 환경 조건으로 인해 세린 잔기가 과활성 상태가 되기 때문이다. PMSF는 효소에 공유 결합하므로 복합체는 X선 결정학으로 관찰할 수 있다. 따라서 효소의 필수 활성 부위 세린을 식별하는 화학적 표지로 사용될 수 있다.

효소(활성)세린-O-H + F-SO2CH2C6H5 → 효소세린-O-SO2CH2C<sub>6}H5 + HF

세린 단백질 분해효소 + PMSF → 비가역적 효소-PMS 복합체 + HF

반수 치사량은 150–215 mg/kg 사이이다. (아세틸콜린 에스터레이스 비활성화제). PMSF는 흄 후드 안에서만 장갑을 착용하고 다루어야 한다. DMSO는 스톡 용액의 용매로 권장되기도 하지만, 피부에 PMSF 투과성을 높이므로 사용하지 않아야 한다.

안정성
수용액에서 PMSF의 안정성은 물과 함께 가수분해되므로 낮다. PMSF는 -20˚C의 DMSO에서 약 6개월간 안정하며, 100% 아이소프로판올에서는 실온에서 9개월간 안정하다고 보고되었다.

민감하지 않은 세린 효소
일부 단백질 구조는 비교적 부피가 큰 PMSF의 접근성을 제한하여, PMSF는 팔미토일 단백질 가수분해효소와 같은 세린 효소에 대해 비활성 상태이다. p-APMSF 및 HDSF와 같은 대체 설포닐 플루오라이드 시약은 천연 접힘 단백질 구조에 대한 접근성이 변경되어 PMSF가 효율적으로 반응하지 못하는 세린 효소와 반응할 수 있다. 설포닐 플루오라이드 시약 간의 이러한 변경된 선택성은 특정 유형의 세린 효소를 분류하고 분리하는 데 사용되었다.

 같이 보기 
 AEBSF
 DFP (다이아이소프로필 플루오로포스페이트), 유사한 플루오로포스포네이트 인산화 시약

 각주 

 외부 링크 
 펩티데이스 및 억제제에 대한 MEROPS 온라인 데이터베이스: PMSF

분류:단백질분해효소 억제제