AEBSF

AEBSF 또는 4-(2-아미노에틸)벤젠설포닐 플루오라이드 염산염(4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride hydrochloride)은 분자량 239.5 Da의 수용성 비가역적 세린 단백질분해효소 저해제이다. 이는 카이모트립신, 칼리크레인, 플라스민, 트롬빈, 트립신과 같은 단백질분해효소를 억제한다. 특이성은 저해제 PMSF와 유사하지만, AEBSF는 낮은 pH 값에서 더 안정적이다. 일반적인 사용량은 0.1 - 1.0 mM이다. AEBSF(펜타팜(Pentapharm) 사에서 Pefabloc SC로 판매)는 1993년에 생화학에서 사용이 처음 보고되었으며, 1990년대 중반에 세린 단백질분해효소와 아세틸가수분해효소와 같은 비단백질분해효소의 억제에 널리 사용되기 시작했다.

 작용 메커니즘 
AEBSF는 세린 잔기의 하이드록실을 공유 결합적으로 변형시키는 것을 목표로 하며, 이로 인해 각 변형된 잔기에 183.0354 Da가 추가되지만, 티로신, 라이신, 히스티딘, 단백질 N 말단 아미노기와 같은 다른 비표적 잔기도 보고되었다. 최적화되지 않은 프로토콜에서 이러한 비표적 잔기의 변형 빈도가 상당히 높기 때문에, 일부 사용자들은 고감도 단백체학 응용 프로그램에는 AEBSF를 사용하지 말고 신선한(그리고 비교적 불안정한) PMSF를 사용할 것을 권장한다. AEBSF와 PMSF는 모두 설포닐 플루오라이드이며 설포닐화제이다. 설포닐 플루오라이드는 활성 부위 세린 잔기의 하이드록시 그룹과 반응하여 설포닐 효소 유도체를 형성함으로써 작용한다. 이 유도체는 높은 pH를 제외하고는 장기간 안정할 수 있다.

 콜레스테롤 조절 연구에서의 활용 

AEBSF는 Site-1-protease (S1P)를 강력하게 억제하는 능력 때문에 콜레스테롤 조절 유전자를 설명하기 위한 연구에 광범위하게 사용된다. 골지체에 위치한 이 세린 단백질분해효소는 스테롤 조절 요소 결합 단백질(SREBP)을 활성화하는 역할을 한다. AEBSF는 S1P를 선택적으로 억제함으로써 SREBP 억제의 하위 결과와 콜레스테롤 조절에 미치는 영향을 규명하는 데 사용될 수 있다.

 같이 보기 
 PMSF
 DFP (다이아이소프로필 플루오로포스페이트), 유사한 플루오로포스포네이트 인산화 시약

 각주 

 외부 링크 
 펩티다아제 및 저해제에 대한 MEROPS 온라인 데이터베이스: AEBSF
 AEBSF 사용으로 인한 단백질의 공유 변형에 대한 유익한 토론이 있는 ABRF 그룹 유즈그룹 아카이브 링크: 

분류:펜에틸아민