루메판트린

루메판트린(Lumefantrine) 또는 벤플루메톨은 항말라리아제이다. 이것은 아르테메테르와의 조합으로만 사용된다. "코-아르테메테르"라는 용어는 때때로 이 조합을 설명하는 데 사용된다. 루메판트린은 아르테메테르에 비해 생물학적 반감기가 훨씬 길어서 (3-6일 대 2시간) 조합 치료 후 남아 있는 잔류 기생충을 제거하는 것으로 생각된다.

 작용 메커니즘 
열대열원충의 적혈구 단계에서 루메판트린이 작용하는 정확한 메커니즘은 알려지지 않았다. 그러나 가능한 두 가지 메커니즘을 통해 작용하는 것으로 나타났다.

 β-헤마틴과 복합체를 형성하여 β-헤마틴 형성 억제
 핵산 및 단백질 합성 억제

또한, 인간 나트륨-칼륨 ATPase α1 소단위와 상호작용하는 것으로 나타났다.

 대사 
루메판트린은 간에서 사이토크롬 P450 3A4 동효소(CYP3A4)와 2D6 (CYP2D6)에 의해 대사되어 주요 대사물인 desbutyl-루메판트린을 생성한다.

 부작용 
아르테메테르와 병용하여 사용된 루메판트린은 다음과 같은 부작용을 유발하는 것으로 나타났다.

 QT 간격 연장, 특히 동일한 효과를 나타내는 다른 약물과 병용하거나 선천성 QT 간격 연장 환자에서
 과민 반응
 CYP3A4 및 CYP2D6 유도 또는 억제 약물과의 상호작용
 불임 (정자 이상 및 임신 어려움)

HIV 치료의 일환으로 에파비렌즈를 복용하는 사람들은 이 항레트로바이러스의 AUC 감소로 인해 치료 중 잠재적인 편차를 주의해야 한다.

 역사 
루메판트린은 피로나리딘 및 나프토퀴닌과 함께 1967년에 시작된 중국 523 프로젝트 항말라리아 약물 연구 노력 중에 합성되었다. 이 화합물들은 모두 조합 항말라리아 치료에 사용된다.

 연구 
루메판트린은 열대열원충 말라리아 치료를 위한 가나플라시드와의 병용 요법의 일부로 연구되고 있다.
섬네일|O-콜린
O-콜린(octadecyl 2-(trimethylammonio)ethyl phosphate)과 함께 루메판트린은 막 인지질 합성 억제, 헤모글로빈 소화 및 젖산 대사 표적화를 통해 테일레리아 에퀴와 바베시아 카발리의 생체 내 성장을 억제한다. 또한 시험관 내에서 바베시아 깁소니의 성장을 억제할 수 있다(아르테미시닌 유도체와 시너지 효과).

클로렐라 불가리스, 라피도셀리스 서브카피타타, 렘나 미노르 및 미크로키스티스 아에루기노사에 부작용을 미쳐 수생 생태계에 부정적인 영향을 미칠 수 있다. 또한, FSHB를 감소시키고 프로락틴 분비를 증가시켜 잠재적인 내분비계 장애물질로 분류된다.

루메판트린과 인산 칼슘이 로드된 지질 나노입자 또는 큐보솜은 이 조합의 잠재적인 항혈관신생 및 항염증제 속성으로 인해 폐암의 잠재적인 치료법으로 연구되었다.
섬네일|195x195px|셀레네 함유 루메판트린 유도체의 일반 구조
셀레네 함유 루메판트린 유도체는 크노베나겔 응축(루메판트린 합성에 사용됨)을 통해 합성되었으며 잠재적인 항생제 및 항진균 활성을 나타낸다. 시프로플록사신과 비교하여 대장균의 MurB 효소 – 세포 주기 및 세포벽 합성에 참여하는 효소 –에 더 강력하게 결합하는 것으로 나타났다.

 같이 보기 
 아르테메테르/루메판트린
 할로판트린

 각주 

분류:항말라리아제
분류:플루오렌
분류:이차 알코올
분류:클로로아렌
분류:페닐에탄올아민
분류:CYP2D6 억제제