설파독신/피리메타민

설파독신/피리메타민(Sulfadoxine/pyrimethamine)은 팬시다르라는 상품명으로 판매되는 복합제로 말라리아를 치료하는 데 사용된다. 여기에는 설파독신(설폰아마이드)과 피리메타민(항기생충제)이 포함된다. 말라리아 치료에는 일반적으로 아르테수네이트와 같은 다른 항말라리아제와 함께 사용된다. 말라리아 발병률이 중등도 또는 높은 아프리카 지역에서는 임신 2기 및 3기에 3회 투여가 권장된다.

부작용으로는 설사, 발진, 가려움증, 두통, 탈모 등이 있다. 드물게는 심각한 알레르기 반응이나 독성 표피 괴사와 같은 발진이 발생할 수 있다. 설파제 알레르기나 심각한 간질환 또는 신장병이 있는 사람에게는 일반적으로 권장되지 않는다. 이 약은 말라리아의 폴린산 이용 능력을 차단하여 작용한다.

설파독신/피리메타민은 1981년 미국에서 처음으로 의료용으로 승인되었다. 이 약은 WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 미국에서는 상업적으로 이용 가능하지 않다.

의료적 이용

말라리아
이 약은 미국에서 말라리아 치료 및 예방 목적으로 승인되었다. 이 조합은 P. falciparum에 의한 말라리아 치료에 더 효과적이며, P. vivax에 의한 말라리아는 클로로퀸이 더 효과적이지만, 종별 진단이 없는 경우 설파독신-피리메타민 조합이 적응증이 될 수 있다.JAMA -Abstract: Sulfadoxine-Pyrimethamine, Chlorproguanil-Dapsone, or Chloroquine for the Treatment of Plasmodium vivax Malaria in Afghanistan and Pakistan: A Randomized Controlled Trial, May 23/30, 2007, Leslie et al. 297 (20): 2201 . 그러나 부작용으로 인해 더 이상 일상적인 예방약으로 권장되지 않으며, 심각한 말라리아 감염 치료 또는 다른 약이 효과가 없는 지역에서 예방 목적으로만 사용된다.Pyrimethamine and Sulfadoxine (Oral Route) - MayoClinic.com . 하지만 세계보건기구(WHO)는 아모디아퀸과 병용하여 소아에게 계절성 예방용으로 권장하고 있다.

기타
이 약은 또한 톡소플라스마증 및 뉴모시스티스 지로베치(Pneumocystis jiroveci) 폐렴의 치료 및 예방 조치로 사용되었다.

부작용
발생률에 따른 부작용은 다음과 같다.

흔함 (1% 이상):
 과민 반응 (예: 가려움증, 접촉성 피부염, 두드러기)
 골수 억제
 위장 장애 (예: 메스꺼움, 구토, 설사)
 두통

드물게 (1% 미만):

 스티븐스-존슨 증후군
 독성 표피 괴사
 무과립구증
 재생 불량성 빈혈
 조혈 구조 장애
 약물 유도 호산구 증가증
 혈소판 감소증
 간 괴사
 간염
 황달
 간 비대
 신독성

빈도 불명:

 체중 감소
 복부 경련
 탈모
 광과민성
 피로
 발열
 다발성 신경염
 위축성 설염
 위염

 비정상적인 간 기능 검사 결과 (예: 혈청 ALT, AST, 알칼리 인산분해효소 및 빌리루빈 농도 상승)

금기
이 약은 다음과 같은 경우에 금기이다.
 엽산 결핍으로 인한 거대적아구빈혈
 피리메타민, 설파제 또는 제형의 모든 성분에 대한 과민증
 신부전 또는 간부전 환자 또는 혈액 질환 환자에서 반복적인 예방적 (장기간) 사용
 생후 2개월 미만 영아
 만삭 임신에서 예방
 수유부에서 예방
 급성 포르피린증

약리학
설파독신은 엽산 생합성에서 p-아미노벤조산과 경쟁하는 설파제 항생제이다. 피리메타민은 원생동물 다이하이드로폴레이트 환원효소의 선택적 억제제로 작용하여 엽산의 활성 형태인 테트라하이드로폴레이트의 합성을 막는다. 테트라하이드로폴레이트 생합성의 서로 다른 두 단계를 억제하기 때문에 두 약물 간에 상당한 시너지 효과가 발생한다.

+ 약물동태학 약물동태학 매개변수  피리메타민  설파독신 반감기  111시간  169시간 Cmax  0.2 mg/L  60 mg/L Tmax  4시간  4시간 단백질 결합  87%  90% 배설  신장 (16-30%)  신장 (30%) 대사  간  간

 각주 

분류:항말라리아제
분류:세계 보건 기구 필수 의약품