리팍시민

리팍시민은 주로 여행자 설사 치료에 사용되는 리파마이신 계열의 비흡수성 광범위 항생제이다. 1987년 이탈리아에서 승인된 이후 과민성 대장 증후군, 간성 뇌증과 같은 위장병 치료에 대해 30여 개 국가에서 허가를 받았다. 감수성이 있는 박테리아의 RNA 중합효소에 결합하여 RNA 합성을 억제함으로써 작용한다. 리팍시민이 효소에 결합하면 효소의 이동을 차단하여 전사를 중지시킨다.

 사용 

 여행자 설사 
리팍시민은 성인, 12세 이상의 어린이에서 대장균으로 인한 여행자 설사(물갈이)를 치료하는 데 사용된다. 설사를 일으키는 세균의 성장을 막아 여행자 설사의 치료에 도움을 준다. 그러나 리팍시민은 발열이나 혈변을 동반하는 여행자 설사를 치료하는 데에 효과가 없다.

 과민성 대장 증후군 
리팍시민은 과민성 대장 증후군의 치료에 사용된다. 리팍시민은 소염, 항균 활성을 가지고 있으며 소화관에서 국소적으로 작용하는 비흡수성 항생제이다. 따라서 비변비형 과민성 대장 증후군의 만성 증상을 완화하는 데 효과적이다. 반복된 작용 후에도 치료 활성을 유지한다고 밝혀져 있다. 특히 소장 세균의 과증식이 사람의 과민성 대장 증후군와 관련된 것으로 의심되는 경우에 잘 작용한다. 복통, 헛배부름, 배부품, 대변 점도를 포함한 전반적인 과민성 대장 증후군 증상을 완화 또는 개선시킬 수 있다. 단점은 증상의 재발 방지를 위해 반복된 작용, 곧 반복 투여가 필요할 수 있다.

 간성 뇌증 
리팍시민은 간 질환이 있는 성인의 간성 뇌증을 예방하는 데 사용된다. 독소를 생성하고 간 질환을 악화시킬 수 있는 세균의 성장을 막아 간성 뇌증을 치료한다. 간성 뇌증에 사용 가능한 다른 치료법만큼이나 효과적인 것으로 보이며 더 빨리 작용할 수 있다. Free full text with registration at Medscape.  재발성 뇌증을 예방하는 데에 효율적이며, 치료에서 환자의 높은 만족도가 기대된다. 환자는 최소한의 부작용, 장기 완화 및 비용 측면에서 이 약에 대해 만족한다. 단점은 비용이 비교적 많이 들며 락툴로오스 조합 요법을 사용하지 않고 간성 뇌증을 치료하는 것에 대한 임상 시험 근거는 부족하다.

 기타 
다른 용도로는 감염성 설사, 소장 세균 과증식, 염증성 장 질환, 게실 질환의 치료가 있다. 과민성 대장 증후군와의 관련 여부에 관계없이 소장 세균 과증식을 치료하는 데 효과적이다. 소장 세균 과증식과 함께 발생하며 안구건조증을 나타내는 주사비에서 그 효능을 보여주었다.

 작용 기전 
리팍시민은 세균 RNA 중합효소의 베타 소단위체에 결합하여 세균의 전사 과정을 방해한다. 이로 인해 첫 번째 인산다이에스터 결합이 형성된 이후 일어나야 하는 전사의 이동 과정이 차단된다. 이는 순차적으로 가스를 만들어 점막의 염증 감소, 상피의 기능 이상, 내장의 과민성 (내장통) 등을 일으킬 수 있는 세균의 수를 줄여준다. 리팍시민의 그람 양성균과 음성균, 혐기성 세균 모두에 대해 널리 작용하여 광범위 항균 활성을 가진다. 담즙산에 잘 녹으므로 항균 작용은 대부분 작은창자, 일부 큰창자에서만 발생한다. 한편 세균의 구성을 바꾼다는 점 역시 과민성 장 증후군의 증상을 완화시키는 기전이라고 생각되기도 한다. 또한 리팍시민은 프레그난 X 수용체를 조절하는 방식으로 장 점막에서 직접적인 항염증 효과를 가진다. 그 외 리팍시민의 치료 효과를 일으키는 다른 기전으로는 장 상피에서 세균 이동의 저해, 세균의 상피세포에서의 부착 억제, 전염증성 사이토카인의 발현 감소 등이 있다.

 각주 

분류:에터
분류:희귀약
분류:락탐
분류:리파마이신