진입 억제제

융합 억제제로도 알려진 진입 억제제는 수용체를 차단하는 방식으로 바이러스가 세포로 들어가는 것을 방지하는 항 바이러스 약물의 한 종류이다. 진입 억제제는 HIV 및 D형 간염과 같은 질병을 치료하는 데 사용된다.

 HIV 진입 

진입 억제제 HIV 감염 치료를 위한 병용 요법에 사용된다. 이 종류의 약물은 HIV 바이러스가 인간 세포에 결합, 융합 및 진입하는 것을 방해한다. HIV의 복제 주기에서이 단계를 차단함으로써 이러한 물질은 HIV 감염에서 AIDS로의 진행을 늦춘다.

 단백질 
HIV 진입 과정에는 몇 가지 주요 단백질이 있다.
 CD4, 인간 면역 체계의 도움 T 세포 표면에서 발견되는 단백질 수용체. 이 때문에 도움 T 세포를 CD4 + T 세포라고도 함
 gp120, CD4 수용체에 결합하는 HIV 표면의 단백질
 CCR5, CD4 + 세포 및 대식세포의 표면에서 발견되는 두 번째 수용체, 케모카인 공동 수용체라고 함
 CD4 + 세포에서 발견되는 또 다른 케모카인 공동 수용체인 CXCR4
 gp120과 밀접하게 연관된 HIV 단백질인 gp41은 세포막을 관통한다.

 바인딩, 융합, 진입 순서 
인간 세포에 HIV가 들어가려면 다음 단계가 순서대로 필요하다. 진입 억제제는 아래 과정의 한 측면을 방해함으로써 작동한다.
 HIV 표면 단백질 gp120과 CD4 수용체의 결합
 공동 수용체에 대한 친화력을 증가시키고 gp41을 노출시키는 gp120의 구조적 변화
 CCR5 또는 CXCR4의 공동 수용체에 대한 gp120의 결합
 gp41에 의한 세포막의 침투는 HIV와 T 세포의 막을 근접시키고 융합을 촉진한다.
 바이러스 코어가 세포로 침투

 승인된 약제 

 마라비록은 CCR5에 결합하여 gp120과의 상호 작용을 방지한다. 또한 "케모카인 수용체 길항제"또는 "CCR5 억제제"라고도한다.
 엔푸빌타이드는 gp41에 결합하여 두 세포막을 가깝게 하는 능력을 방해한다. "융합 억제제"라고도한다.
 포스템사비르는 gp120과 결합하여 CD4와 gp120의 상호 작용을 방해하는 부착 억제제이다.

 각주