スフェンタニル

スフェンタニル（英：Sufentanil、商品名：Sufentaなど）は合成オピオイド鎮痛薬であり、親薬物であるフェンタニルの約5～10倍、モルヒネの約500～1,000倍の効力を有する。構造的には、スフェンタニルはピペリジン環にメトキシメチル基が追加されていること（これは効力を増強するが作用持続時間を短縮すると考えられている）と、フェニル環がチオフェンに置換されていることがフェンタニルと異なる。スフェンタニルは1974年にヤンセン ファーマにより初めて合成された。

医療用途
スフェンタニルは鎮静作用を有し、手術中の麻酔療法における鎮痛成分として使用できる。

その非常に高い効力のため、慢性疼痛のための長期間のオピオイド使用や違法オピオイド使用による、重度のオピオイド依存症・オピオイド耐性を有する患者の手術時および術後疼痛管理に頻繁に使用される。中枢神経系のオピオイド受容体からブプレノルフィンを置換し、鎮痛作用を引き起こすのに十分な効力と結合親和性を有するため、慢性疼痛のために高用量のブプレノルフィンを服用している患者の手術時および術後疼痛管理にも使用される。

2018年、アメリカ食品医薬品局（FDA）は、AcelRx Pharmaceuticalsとアメリカ合衆国国防総省が静脈内（IV）治療が容易に利用できない戦場環境での使用のために共同開発した舌下錠剤Dsuviaを承認した。この新しい強力な合成オピオイドの承認決定は、錠剤が違法薬物市場へ容易に転用されることを懸念する政治家やFDA諮問委員会の委員長から批判を受けた。Dsuviaはその後、「解決不可能な製造上の制約」のため市場から撤退した。

過剰摂取

管理
スフェンタニルは非常に強力なため、患者が呼吸抑制や呼吸停止などの過剰摂取症状を示した場合に備え、医療従事者は薬物の効果を逆転させる準備をしておく必要がある。他のすべてのオピオイド系医薬品と同様に、ナロキソンは過剰摂取のための決定的な解毒剤である。投与量によっては、呼吸抑制を拮抗させることができ、十分な量が投与されれば、スフェンタニルの作用を完全に拮抗させることができる。

 社会と文化 
 商品名 
スフェンタニルは、Dsuvia、Dzuveo、Sufenta、Sufentilなどの様々な商品名で販売されている。

獣医学的用途
ネコでは、スフェンタニルの半減期はフェンタニルやアルフェンタニルよりも長い。イヌでは、スフェンタニルはフェンタニルと同等の鎮痛と呼吸抑制とともにより良好な麻酔回復を引き起こす。ある報告によると、術後疼痛に対してブピバカインとスフェンタニルの併用は、イヌではフェンタニルとブピバカインの併用よりも優れた鎮痛効果を引き起こす。大動物でのスフェンタニルの使用に関する情報はほとんどない。心血管抑制および呼吸抑制のリスクが高いため、スフェンタニルは実際にはほとんど使用されない。

出典

Category:チオフェン
Category:プロピオンアミド
Category:ピペリジン
Category:オピオイド
Category:Μオピオイド受容体作動薬
Category:全身麻酔薬
Category:フェンタニル
Category:エーテル
Category:アニリド